Механизм действия фибратов и что это за препараты?

Для понижения индекса холестерина в составе крови и предотвращение развития сердечных и системных патологий, в фармакологии разработаны несколько групп медикаментозных препаратов:

• статины;
• секвестранты желчных кислот;
• ингибиторы всасывания молекул стеролов клетками тонкого кишечника;
• антиоксиданты;
• фибраты;
• витамин РР — никотиновая кислота.

Эти медпрепараты назначают также при дислипидемии, невзирая на половую принадлежность и на возраст. Статины и фибраты назначаются чаще других групп, поэтому важно знать, что это такое, их механизм действия, свойства, а также инструкцию по применению.

Специфика и механизм действия

Фибраты – это гиполипидемические препараты, производные фиброевой кислоты, которые воздействуют на клетки печени, блокируя синтезирования триглицеридов, и усиливают их катаболизм и выведение из организма.

Данная группа медикаментозных средств, также активно применяется в восстановлении липидного обмена, как и статины. Но не стоит отождествлять эти обе группы лекарств, потому что у них немного разное направление в нормализации липидного обмена. Назначают таблетки так же, как и статины, индивидуально с четко прописанной схемой лечения.

Механизм действия фибратов направлен на увеличение одного из ферментов липидного обмена – липопротеинлипазу. Данный фермент отвечает в липидном процессе за расщепление липопротеидов низкой молекулярной плотности и очень низкой молекулярной плотности. Активность липопротеинлипазы предотвращает развитие системных патологий, в том числе и атеросклероза.

Правильное расщепление низкоплотных липопротеидов снижает их концентрацию в составе крови, и повышает уровень высокоплотных молекул липопротеидов, которые очищают систему кровотока от молекул свободного холестерина.

В результате воздействия на клетки печени фибратов происходят такие процессы:

• снижается фракция триглицеридов от 20 до 50%;
• понижается индекса общего холестерина – на 10-15%;
• снижается фракции ЛПНП – 20-30,0%;
• повышается концентрации высокоплотного холестерина (ЛПВП) на 10-12%.

Также данная группа медпрепаратов снимает воспалительные процессы в артериальных оболочках, укрепляет интиму артерий и увеличивает эластичность сосудов.

Чаще всего, фибраты назначают в комплексной медикаментозной терапии с витамином РР (Ниацином), что снижает в несколько раз риски смертности от сосудистых патологий в осложнённой форме и сердечных осложнений – инфаркта мозгового и сердечного.

Не часто для понижения индекса холестерола в комплексе назначают секвестранты желчи и еще реже в совместном применении с производными фиброевой кислоты, назначают статиновые препараты.

Показания к назначению и противопоказания

Благодаря высоким медикаментозным показателям представители данной группы имеют широкий спектр применения. Лекарственные средства назначают при метаболическом синдроме, который является одной из главных причин развития системных и сердечных патологий. Также фибраты назначают при таких патологиях в организме:

• ожирение абдоминального типа (талия больше, чем 90 сантиметров);
• повышенный индекс общего холестерина выше 5 ммоль/литр;
• низкая концентрация липидов высокой молекулярной плотности — ниже, чем 1 ммоль/литр;
• повышенный индекс триглицеридов в составе крови;
• системный атеросклероз;
• сахарный диабет 2 типа;
• патологии сердечного органа — тахикардия, аритмия, стенокардия;
• артериальная гипертензия.

Фибраты назначают при семейного типа гиперхолестеринемии и при смешанного типа дислипидемии с повышенными триглицеридами и без значительного повышения. Применяют медикаменты в качестве монотерапии или в комплексном лечении липидного дисбаланса.

Противопоказания:

• не назначают медикаменты женщинам в период внутриутробного вынашивания малыша и при грудном вскармливании младенца;
• патологии клеток печени. При циррозе, гепатитах и хронической стадии алкоголизма фибраты могут спровоцировать недостаточность органа, по причине их воздействия на метаболизм молекул жирных кислот в печени;

• нарушение в работе жёлчного пузыря и холецистит. Данная лекарственная группа может спровоцировать развитие желчекаменной болезни;

  

  Желчнокаменная болезнь

• недостаточность почек в хронической стадии. Медпрепараты могут повысить индекс креатинина в почечном органе, что усугубит течение патологии;
• хроническая стадия алкоголизма.

Положительные и отрицательное действия

Лекарственные средства обладают определенными преимуществами и недостатками. Положительные моменты медикаментов группы фибратов:

• таблетки эффективны при пониженном «хорошем» холестероле;
• назначают препараты при незначительном повышении ЛПНП;
• эффективное снижение высоких показателей ТГ;
• являются медикаментами выбора для лечения метаболического синдрома;
• тонизируют артериальные оболочки;
• борются со свободными радикалами в системе кровотока;
• антикоагуляционный эффект таблеток, предотвращает формирование тромбов.

Побочные эффекты медикаментов:

• очень редко лекарства вызывает аллергические реакции;
• нарушения в пищеварительном тракте — тошнота, которая провоцирует рвоту, вздутие в животе и метеоризм, ощущение тяжести в желудке и изжога, отрыжка;
• воздействие на центры нервной системы — раздражительность, бессонница или сонливость, болезненность в голове и кружение головы, состояние депрессии, снижение концентрации и памяти, ухудшение качества работы зрительного органа;
• изменение в показателях лабораторного исследования — повышение индекса креатинина, показателей АЛТ и АСТ, уровня печеночных трансаминаз.

Список препаратов, которые относятся к группе фибратов

Препараты фибраты широко представлены на рынке медикаментозных средств. Стоимость их зависит от того, оригинальный это препарат или же аналог, а также, какой активный компонент составляет основу данного медикамента:

Наименование препаратов	Основное действующее вещество в медикаменте и его дозировка	Средняя стоимость в рублях
Бефизал	Безафибрат 200 мг	1650
Гемфиброзил	Безафибрат 600 мг	1250
Трайкор	Фенофибрат 125 мг	750-880
Липантил	Фенофибрат 200 мг	870-950
Липанор	Ципрофибрат 100 мг	850

Инструкция по применению

Медпрепараты этой группы не подходят для самолечения и принимаются только по назначению лечащего доктора. Врач прописывает дозировку и схему терапии. Запрещается нарушать схему лечения, а также превышать рекомендованную дозу. Лекарства нужно принимать не меньше, чем один месяц. Длительность терапевтического курса зависит от патологии и от диагностических показателей. Длительность курса терапии назначается индивидуально каждому пациенту.

Дозировка рассчитывается следующим образом:

• Таблетки на основе гемфиброзила принимают 1-2 раза в сутки за 20-30 минут до приема еды. Длительность терапии – от 1 месяца до 6 месяцев. Аналоги Гемфиброзила – Гевилон, Нормолит.
• Таблетки на основе безафибрата принимают дважды в сутки за полчаса до еды в течение 1-3 месяцев. Аналоги Безафибрата – Безалип, Бефизал.
• Препарат на основе фенофибрата – таблетки и капсулы принимают единожды в сутки перед приемом пищи в течение 1 — 6 месяцев. Аналогами Фенофибрата являются – Трайкор, Липинтил.
• Медикамент на основе ципрофибрата принимают дважды в сутки на протяжении полугода и дольше. Аналогом Ципрофибрата является Липанор.

Перед тем, как начать принимать средство, необходимо изучить аннотацию к нему и выяснить лекарственное взаимодействие. При приеме фибратов:

• запрещается одновременное лечение с Циклоспорином и с другими гепатоксичными лекарствами;
• нельзя принимать одновременно с антикоагулянтами, в частности Варфарином;
• нельзя принимать в комплексе со статинами — повышается риск развития миозита и рабдомиолиза.

Чем фибраты отличаются от статинов?

Главный показатель отличия обоих препаратов при лечении липидного дисбаланса – это воздействие их на концентрацию триглицеридов. Если триглицериды сильно повышены, тогда доктор назначает производные фибровой кислоты. Что же лучше фибраты или статины для лечения гиперхолестеринемии?

Статины первого и второго поколения имеют широкий спектр побочных эффектов, и сегодня доктора их рекомендуют в терапии гиперхолестеринемии очень редко. Статины 3 и 4 поколения имеют меньше негативного воздействие на организм пациента, но они подходят не всем, а при патологиях мышечных тканей, они и вовсе противопоказаны. В таком случае, лечение проводится фибратами в комплексной медикаментозной терапии с никотиновой кислотой или с секвестрантами желчи.

Влияние обоих медпрепаратов на липидный обмен позволяет снизить риски развития сердечных патологий и предотвратить формирование атеросклеротических новообразований в системе кровотока. Оба лекарства применяются в качестве первичной и вторичной профилактики инфаркта миокарда и мозгового инсульта.

Отзывы врачей

В основном врачи характеризуют фибраты как действенную группу лекарств в борьбе с повышенным холестерином:

Фибраты – одни из эффективных лекарственных средств, которые используют при лечении патологий сердечно-сосудистой системы. Данная группа зарекомендовала себя как нормализатор липидного состояния крови. Препараты редко вызывают побочные эффекты и имеют небольшой список противопоказаний.