Депрессивные расстройства стали объектом многочисленных исследований, дискуссий и споров в вопросах адекватной и полноценной терапии. В 80-х годах ХХ века компания Pfizer активно занялась разработкой препарата Таметралин, который мог бы препятствовать обратному захвату адреналина и норадреналина, однако, исследования не дали желаемого результата. Побочные эффекты превосходили терапевтическую пользу и до начала 2000-х годов про препарат забыли.
Развитие химической и фармакологической отрасли вернули интерес к формуле и позволили ее усовершенствовать, добавив к молекуле 2 атома хлора. Действие нового вещества основано на ингибировании обратного захвата серотонина и имеет высокую антидепрессивную активность. Новая формула получила название сертралин и быстро зарекомендовала себя на рынке психотропных лекарственных средств. Одним из препаратов на основе сертралина является Стимулотон, который, согласно инструкции по применению, эффективен при тяжелых депрессивных расстройствах и панических атаках.
Содержание
Общая информация о медикаменте Стимулотон
Стимулотон является одним из наиболее сильных антидепрессантов нового поколения. Во многих странах мира он признан «золотым стандартом» в лечении большого депрессивного расстройства (БДР).
Лекарственная группа, МНН, сфера применения
Стимулотон относится к фармакологической группе антидепрессантов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). В международной номенклатуре известен по названию своего действующего вещества сертралина (Sertralinе). Применяется лекарственное средство в психиатрии для лечения больших депрессивных и тревожно-депрессивных расстройств у взрослых и детей.
Формы выпуска и цены на препарат, средние в России
На территории Российской Федерации препарат доступен в форме таблеток с дозировкой 50 или 100 мг сертралина. Таблетки белого цвета, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, овальной формы, со стилизованной гравировкой «Е 271» или «Е 272» на одной стороне и с риской на другой стороне, без запаха.
Отпускается лекарство только по рецепту врача, так как обладает сильным психотропным воздействием.
Средние цены на Стимулотон в российских аптеках:
Дозировка активного вещества, мг | Количество таблеток в упаковке, шт. | Аптека | Город | Цена в рублях |
---|---|---|---|---|
50 | 10 | ДИАЛОГ | Москва | 390 |
50 | 30 | Лаборатория красоты и здоровья | Москва | 900 |
100 | 28 | Самсон-Фарма | Санкт-Петербург | 1400 |
100 | 30 | Аптека 36,6 | Красноярск | 940 |
50 | 10 | Доктор Живаго | Новосибирск | 540 |
50 | 30 | ГОРЗДРАВ | Томск | 970 |
100 | 28 | Социальная аптека | Ростов-на-Дону | 1460 |
Состав
Основу Стимулотона составляет гидрохлорид сертралина в дозировке 50 или 100 мг. В качестве стабилизаторов и дополнительных компонентов препарат содержит:
- стеарат магния;
- гидроксипропилцелюлозу;
- крахмалгликолят натрия.
Таблетка сверху покрыта пленочной оболочкой, которая защищает ее от преждевременного разрушения под воздействием соляной кислоты желудка.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Сертралин обладает уникальными в своем классе свойствами. В отличие от других антидепрессантов, он ингибирует только захват серотонина, то есть не влияет на уровень дофамина и норадреналина, а также на биохимический обмен других катехоламинов.
Фармакологическое действие препарата заключается в избирательном угнетении серотонина в нейрональных рецепторах 5-НТ. Такая избирательность позволила исключить токсическое и ятрогенное влияние на клетки центральной нервной системы, а также снизить риск кардиотоксического воздействия. Препарат не проявляет активность к другим рецепторным системам ЦНС, таким как серотонинергические, мускариновые, дофаминергические, ГАМК и бензодиазепиновые рецепторы.
Сертралин не вызывает повышения тревоги и страха у пациентов, а также не оказывает седативное воздействие в отличие от других психоактивных веществ. Также у пациентов, принимающих лекарственное средство, максимально низкий риск возникновения зависимости от препарата.
Максимальный концентрационный пик сертралина в плазме наступает через 4-8 часов после приема, после чего почти 98% вещества связывается с белками крови. Затем попадая в клетки печени, под воздействием системы цитохромов поддается интенсивному пресистемному метаболизму – эффект первого прохождения. Период полувыведения составляет в среднем 24-26 часов, экскреция осуществляется преимущественного почками. Метаболиты выводятся с мочой и калом, и лишь 0,2-0,5% в неизменном виде.
Показания и противопоказания Стимулотона
Стимулотон показан пациентам для лечения следующих расстройств:
- большой депрессивный эпизод и профилактика его развития;
- панические расстройства;
- обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР) у детей от 6 лет;
- социально-тревожные расстройства;
- посттравматический стрессовый синдром.
Противопоказанием к приему лекарства является прежде всего аллергическая гиперчувствительность к его компонентам. Полностью запрещен одновременный прием ингибиторов моноамин оксигеназы необратимого действия в связи с риском развития серотонинового синдрома.
Абсолютным противопоказанием является беременность и весь период лактации. При лечении постродовой депрессии необходимо полностью прекратить кормление грудью.
Также препарат противопоказан детям до 6 лет, так как нет достоверных исследований, подтверждающих безопасность для детей младшего возраста.
Инструкция по применению препарата Стимулотон
Начинать лечение БДР необходимо с дозы 50 мг 1 раз в сутки. В случаях, если в течение недели нет адекватной реакции на терапию, необходимо приступить к титрованию дозировки. В неделю можно повышать дозу не больше, чем на 50 мг. Максимальная суточная доза составляет 200 мг/сутки.
Для детей от 6 до 12 лет стартовая доза составляет половину взрослой – 25 мг/сутки. Через неделю при отсутствии побочной симптоматики можно повысить ее до 50 мг/сутки.
Пациентам пожилого возраста необходимо осуществлять прием при постоянном контроле уровня электролитов, чтобы не допустить развития гипонатриемии.
Необходимо избегать резкого прекращения приема Стимулотона ввиду развития синдрома «отмены». Данное патологическое состояние не только возвращает симптомы, которые были до начала лечения, но и значительно их усиливает. Чтобы избежать этого, на протяжении двух недель необходимо постепенно снижать дозировку. Если же после прекращения лечения симптомы БДР и ОКР сохранились, рекомендовано вернуть пациента на поддерживающую терапию с контролем состояния 1 раз в неделю.
Возможные побочные действия Стимулотона и передозировка
Среди побочных эффектов Стимулотона наиболее часто встречаются диспепсические расстройства – тошнота и рвота. У мужчин на фоне лечения в 15% случаев развивается половая дисфункция. Оба эффекта дозозависимы и легко устраняются при правильном титровании.
В клинических исследованиях было установлено, что риск развития побочных действий возрастает у пожилых пациентов. Очевидно, это связано с нейродегенеративными процессами в органах центральной нервной системы и метаболическими нарушениями в печени и почках.
Сравнительно редко возможно развитие следующих состояний:
- инфекционные заболевания верхних дыхательных путей;
- лимфаденопатия;
- тромбоцитопения;
- сахарный диабет;
- гипогликемия;
- нарушение ритма сердца;
- инфаркт миокарда.
Среди побочной симптоматики важно учитывать психическое состояние пациента, особенно на ранних этапах терапии. Чаще всего пациенты жалуются на головокружение, головные боли, звон в ушах, сонливость и обморочные состояния. Также возможно появление субъективного дискомфорта в области сердца в виде повышенного сердцебиения.
Аналоги медикамента Стимулотон
Группа антидепрессантов включает в себя большое число лекарственных средств. Однако рассматривая аналоги Стимулотона, следует учитывать их эффективность и безопасность, а также ценовую категорию медикаментов.
Структурные заменители
Препараты на основе сертралина представлены как оригинальными медикаментами компании Pfizer, так и дженериками. Их фармакодинамика и фармакокинетика не отличается друг от друга. Разница между дженериком и оригинальной формулой заключается в количестве пройденных клинических исследований, что в конечном итоге сказывает на цене. Так, препарат Золофт (Пфайзер, США) стоит от 500 рублей за упаковку, а Торин (Верофарм, Россия) – от 250 рублей.
Аналогичные средства по механизму действия
Пароксетин ингибирует обратный захват серотонина, однако, уступает ему в фармакокинетических свойствах. Для последнего характерна более низкая связывающая способность, поэтому значительная часть препарата будет выводиться из организма в неизменном состоянии.
Также препарат сильнее разрушается в печени, что создает нелинейную пропорции между введенной и эффективной дозой, поэтому титрование следует проводить с особой осторожностью. Цена на препараты Пароксетина составляет от 900 до 1500 рублей.
Эсциталопрам в отличие от двух других представителей ИОЗС является наименее изученным.
Лекарство активно метаболизируется в печени, его метаболиты и обеспечивают терапевтическое действие. Однако высокая концентрация активного вещества значительно увеличивает период полувыведения (в среднем до 30 часов), что необходимо учесть при формировании порядка приема.
Для Эсциталопрама характерно влияние на электрическую активность сердца, что следует учитывать при его назначении лицам после перенесенного инфаркта миокарда и страдающим нарушениями сердечного ритма. При этом Эсциталопрам является самым дешевым представителем СИОЗС, его цена составляет от 400 до 800 рублей.
Отзывы о приеме
При выборе эффективного средства пациенты ориентируются на отзывы других больных, а также врачей, которые занимаются проблематикой депрессивных и обсессивно-компульсивных расстройств.
Врачей
Пациентов
Кристина, 26 лет: «После рождения второго ребенка у меня возникла послеродовая депрессия. Сначала посещала психолога, однако желаемого результата это не принесло. Обратилась к врачу-психиатру, мне был назначен Стимулотон. Прежде чем идти его покупать, решила почитать отзывы других пациентов. Убедилась, что он безопасен и хорошо переносится.
Правда, на весь период лечения пришлось прекратить кормление грудью. Хотя врач говорил, что в молоке концентрация препарата будет минимальной, рисковать я не стала. В первые дни приема мучила головная боль и тошнота, после они исчезли. Первые улучшения ощутила к 3 неделе лечения. Препаратом осталась довольна, от депрессии не осталось и следа».
СИОЗС – это современное решение проблемы депрессии у самых различных возрастных групп. Стимулотон показал себя как эффективное лекарство для детей и взрослых в терапии таких состояний как БДР и ОКР. Обладая доступной ценой и высокой безопасностью, он стал одним из самых назначаемых препаратов в психиатрической практике.
Образование:
- 2009 - 2014 г., Донецкий национальный медицинский университет им. М. Горького
- 2014 - 2017 г., Запорожский государственный медицинский университет (ЗДМУ)
- 2017 - наст.вр., Прохожу интернатуру по специальности акушерство и гинекология