Инструкция по применению препарата Урапидил и его аналоги

Урапидил внесен в перечень жизненно важных лекарственных средств. Применяется при необходимости снижения давления при резких его скачках, а также при наличии устойчивости организма к другим средствам, уменьшающим давление.

Общая информация

Урапидил относится к вегетотропным, адренолитическим препаратам, является альфа-адреноблокатором. Международное непатентованное название (МНН) препарата, идентичное активному компоненту, – Урапидил.

Форма выпуска, состав и стоимость

Урапидил производится в виде:

• 0,5 % раствора в ампулах для внутривенного введения по 25 и 50 мг (5 и 10 мл), в упаковке по 10 и 5 ампул;
• капсул длительного, или ретардированного воздействия по 30,60,90 мг, расфасованных в картонные упаковки по 100, 50, 20 шт. Капсулы выпускаются под названием Эбрантил.

Составляющие препарата:

• гидрохлорид урапидила (активный компонент);
• натрия гидрофосфата дигидрат;
• натрия дигидрофосфата дигидрат;
• пропиленгликоль;
• в растворе – вода для инъекций.

Стоимость препарата зависит от содержания активного компонента и ценовой политики конкретной аптеки. Ориентировочная стоимость представлена в таблице (Табл. 1).

Таблица 1 – Средняя стоимость Урапидила Карино

Форма	Цена
Раствор, 10 мл, 5мг/мл, 5 штук	1094 руб.
Раствор 5 мл, 5мг/мл, 5 штук	795 руб.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Урапидил оказывает периферическое и центральное влияние. Он противодействует постсинаптическим альфа 1-адренорецепторам, тем самым уменьшая общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС). Рефлекторная тахикардия при этом не возникает.

Препарат стимулирует серотониновые 5-НТ 1А-рецепторы в сосудодвигательном центре, что способствует регуляции центрального механизма, поддерживающего тонус сосудов. Число сокращений сердца и сердечный выброс при поступлении лекарственного средства остаются неизменными. Урапидил при этом активизирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы.

Благодаря описанным свойствам, препарат способствует понижению систолического и диастолического давления, понижению преднагрузки и постнагрузки на сердце. Результативность сердечных сокращений возрастает, увеличивая пониженный минутный объем сердца.

Отрицательного воздействия на процессы углеводного обмена, а также обмена мочевой кислоты не наблюдается. Препарат не способствует задержке жидкости в организме.

После введения через вену Урапидила происходит понижение концентрации средства в два этапа: быстрое (альфа-этап), медленное (бета-этап). Распределяется Урапидил примерно за полчаса объемом от 0,6 до 1,2 л/кг. Связь с белками крови происходит на 80%.

Процесс метаболизации происходит в печени. Важнейшим метаболитом является гидроксилированное производное (в бензольном кольце находится на четвертом положении), у которого нет гипотензивной активности. Возникает незначительное количество О-деметилированного метаболита, обладающего такой же активностью, как у Урапидила.

Время полувыведения колеблется от 1,8 до 3,9 часов. Основное количество Урапидила (50-70 %) и его метаболитов (активного вещества – 15 %) выводится из организма через почки. Остатки лекарства выходят в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила через кишечник.

Время полувыведения увеличивается, а клиренс и объем распределения понижаются при наличии тяжелой почечной, печеночной недостаточности или в пожилом возрасте. Урапидил способен проходить через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.

Показания и противопоказания

Препарат не принимается при разовом умеренном повышении АД. Его прием практикуется в таких случаях:

• тяжелая и рефрактерная форма гипертензии;
• гипертонический криз;
• управляемая артериальная гипотензия при хирургическом вмешательстве.

Ограничениями к приему Урапидила являются:

• 

  Показания и противопоказания к применению Урапидила

  чувствительность к составляющим Урапидила;

• аортальный стеноз;
• открытый Боталлов проток;
• изменения в сосудистых соединениях вен и артерий (артериовенозный анастомоз), не считая гемодинамически неэффективного диализного анастомоза;
• возраст до 18 лет;
• беременность и кормление грудью.

Рекомендуется осторожное использование Урапидила у пациентов пожилого возраста, а также при наличии:

• хронической сердечной недостаточности;
• патологических изменений в печени;
• эмболии легочной артерии;
• почечной недостаточности;
• митрального и аортального стеноза;
• гиповолемии;
• совместная терапия с циметидином;
• изменений сократимости миокарда из-за патологий сердечной сумки.

Инструкция по использованию Урапидила Карино в ампулах

Общие правила введения раствора следующие:

• Вскрытую ампулу хранить запрещается, поэтому раствор вводится непосредственно после вскрытия.
• При введении Урапидила больному следует пребывать в лежачем положении.
• Раствор вводится замедленно внутривенно или методом инфузии.
• Вводить раствор можно один раз или многократно при возрастании показателей давления.
• Допустимо сочетание внутривенного и длительного инфузионного введения.
• Запрещается смешивать Урапидил и инъекционные щелочные растворы.

Как рассчитать дозировку?

При гипертоническом кризе и гипертензии:

• 10-50 мг Урапидил вводится медленно внутривенно при постоянном отслеживании показателя давления, допускается повторное применение раствора в объеме не больше 25 мл;
• инфузионно внутривенно.

Для приготовления поддерживающей дозы 250 мг средства растворяют в 500 мл инфузионного раствора (например, 5 и 10 % раствора декстрозы или глюкозы, 0,9 % раствора хлорида натрия). Наибольшее соотношение, разрешенное к введению – на 1 мл инфузионного раствора используется 4 мг Урапидила Карино. Начинать введение лекарства нужно только с учетом уровня давления, скорость введения должна быть не больше 2 мг в минуту.

Если для введения лекарства возникает необходимость задействования перфузионного насоса, то нужно 100 мг Урапидила Карино ввести в шприц насоса и развести инфузионным раствором в количестве до 50 мл.

При хирургическом вмешательстве, управляемой артериальной гипотензии средство вводится с применением насоса либо с применением капельной инфузии для сохранения уровня давления, приобретенного после внутривенного введения.

Меры предосторожности:

• В случае применения до Урапидила других гипотензивных лекарств необходимо подождать, когда ранее употреблявшиеся лекарства начнут свое воздействие. Вводимую дозировку нужно корректировать с учетом лекарств, которые были введены ранее.
• Если больной пожилого возраста или с патологическими изменениями в почках или печени, то начальная дозировка Урапидила уменьшается.
• Если у больного обезвоживание, то это усилит гипотензивное воздействие Урапидила.
• Информации о влиянии Урапидила на способность вождения автотранспорта и работы с различными механизмами нет.

Побочные воздействия

Препарат может вызывать негативные реакции организма со стороны:

• сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, сдавленность в груди, брадикардия, одышка, аритмия, тахикардия;
• ЦНС: утомляемость, приступы головокружения, головные боли, панические атаки;
• ЖКТ: тошнота, рвота;
• молочных желез и репродуктивной системы: приапизм;
• кожного покрова: сильная потливость, аллергия;
• мочевыделительной системы: протеинурия, нефротический синдром, нефропатия.

Структурные аналоги

Среди препаратов-дженериков, доступных сегодня в аптеках России, стоит назвать:

• Эбрантил – полный аналог Урапидила, поэтому его стоит рассмотреть подробнее. Содержит действующий компонент урапидил в своем составе. Производство средства осуществляется в виде раствора для внутривенного введения и желатиновых капсул по 30, 60 мг. Данное средство употребляют для оказания гипотензивного воздействия.

  Лекарство назначают при следующих патологиях: гипертонический криз, тяжелая степень артериальной гипертензии, хирургическое вмешательство, управляемая гипертензия, рефрактерная гипертензия. Средство больному вводится внутривенно замедленно, инфузионно в лежачем положении. Для терапии рефрактерной гипертензии, гипертонического криза, тяжелой степени гипертензии:

  • замедленное введение в вену не больше 15 мг, обязательно наблюдение за артериальным давлением. Допустимы последующие инфузии;
  • капельное внутривенное либо с использованием перфузионного насоса введение предполагает растворить 250 мг Эбрантила в 500 мл инфузионного раствора.

  Скорость введения Эбрантила капельным методом устанавливается в зависимости от уровня давления, но начинать процедуру необходимо со скоростью не более 2 мг в минуту. При хирургическом вмешательстве, предполагающем контроль над понижением давления, Эбрантил необходимо непрерывное инфузионное введение капельным способом или с применением перфузионного насоса.

  Вначале производят внутривенную инъекцию – 25 мг. При понижении давления процедуру повторяют инфузионно – на протяжении 1-2 минут вводят до 6 мг раствора. Она необходима для выравнивания артериального давления. Если показатель давления не понизился, то требуется повторный укол (25 мг). Далее, при понижении давления, применяют инфузионный метод для его выравнивания.

  

  Механизм действия Эбрантила

  Если даже два укола не способствовали понижению давления, то необходимо замедленное внутривенное введение раствора в количестве 50 мг. Данное лекарство в виде раствора в дозировке 5 мг/мл 5 мл можно приобрести за 759 рублей за 5 ампул. Эбрантил в капсулах по 60 мг №30 стоит примерно 446 рублей.

• Тахибен – относится к антигипертензивным средствам с урапидилом в качестве действующего вещества. Производство осуществляется в виде раствора для внутривенных инъекций 5 мг/1 мл в ампулах по 5, 10, 20 мл, в упаковке по 5 штук. Тахибен рекомендован к использованию во время гипертензивного криза; при наличии артериальной гипертензии высокой степени тяжести, а также не поддающейся лечению другими препаратами; при хирургическом вмешательстве и необходимом при этом контроле давления.

  Средство вводят внутривенно больному в лежачем положении. С целью терапии заболеваний проводят медленное внутривенное введение в количестве 10-50 мг с постоянным контролем артериального давления. Допускается повтор процедуры при необходимости. Требуется последующее инфузионное введение с использованием перфузионного насоса для поддержания уровня давления.

  Для контролируемого понижения уровня давления при хирургической операции необходима непрерывная инфузия с перфузионного насоса или капельницы. Данная процедура необходима для поддержки уровня артериального давления, достигнутого после внутривенной инъекции. Приобрести данное лекарство в дозировке 0,005 мл/10 мл можно, заплатив примерно 1000 рублей за 5 ампул.

Препараты со сходным действием

Среди неструктурных аналогов стоит назвать:

1. Доксазозин – относится к гиполипидемическим, гипотензивным, сосудорасширяющим и спазмолитическим средствам. В качестве действующего компонента в состав препарата входит мезилат доксазозина. Производство осуществляется в таблетированной форме. Назначение средства рекомендуется при комплексной либо монотерапии артериальной гипертензии, доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

   Доксазозин предполагает пероральное употребление с достаточным количеством воды. Прием пищи не учитывается. Для терапевтических целей при гипертензии курс рекомендуется начинать с малой дозировки (1 мг) перед сном, один раз в течение суток. После употребления средства пациенту нельзя вставать с постели.

   Если в течение 7-14 дней терапевтическое воздействие не проявляется, то возможно увеличение дозировки до 2 таблеток с возможным последующим увеличением дозы до тех пор, пока не будут достигнуты необходимые результаты. Затем дозировка должна постепенно снижаться до дозы, обеспечивающей комфортное самочувствие.

   Для лечения ДПЖ в случае отсутствия гипертензии, рекомендуемая дозировка составляет от 2 до 4 мг (но не более 8 мг) на протяжении суток. Ориентировочная стоимость Доксазозина по 4 мг за 30 штук равна 260 рублям, за 20 штук – 215 рублям.

2. Кардура – имеет в своем составе действующий компонент доксазозин. Производится в таблетированной форме. Средство имеет несколько дозировок: по 1, 2 и 4 мг. Кардура обладает сосудорасширяющим воздействием. Употребление средства рекомендовано при: артериальной гипертонии, доброкачественной гиперплазии простаты.

   В терапевтических целях при артериальной гипертонии курс необходимо начинать с 1 мг на протяжении суток с постепенным увеличением до 16 мг. Ориентировочная стоимость данного средства (по 4 мг) – от680 рублей за 30 штук, приобрести лекарство по 2 мг № 30 можно за 590 рублей.

3. Празозин – обладает антигипертензивным и сосудорасширяющим воздействием. В качестве действующего компонента выступает празозин. Производство осуществляется в таблетированной форме по 0,5 или 1 мг. Рекомендовано употребление при: гипертензии и сердечной недостаточности тяжелой формы.

   Средство для внутреннего употребления от 2 до 3 раз за сутки по 0,5-1 мг, возможно увеличение дозировки через 3 дня. Приобрести Празозин можно в среднем от 680 рублей.

4. Моксарел – относится к антигипертензивным средствам. Производство осуществляется в форме таблеток белого цвета с дозировкой 0,2 мг, розового – 0,3 мг, желтого – 0,4 мг. Дозировка (0,2, 0,3 и 0,4 мг) соответствует содержанию действующего вещества моксонидина. Моксарел назначается при необходимости терапии артериальной гипертензии.

   Употребление рекомендовано начинать с 0,2 мг за сутки, при отсутствии лечебного воздействия дозировка увеличивается. Но не более 0,6 мг за сутки при двукратном приеме. Однократное употребление – не более 0,4 мг. Цена препарата варьируется от 100 до 245 рублей для таблеток по 0,2 мг, от 240 до 395 рублей – для таблеток по 0,4 мг в зависимости от их количества в упаковке.

Отзывы врачей и пациентов

Урапидил – препарат, к лечению которым ни в коем случае нельзя прибегать без рекомендаций врача, так как способен оказывать сильное терапевтическое действие.