Механизм действия препарата Пентамин и инструкция по его применению

Сердечно-сосудистые патологии часто приводят к развитию гипертонии, крайне опасного состояния, которое требует немедленной коррекции. С целью купирования тяжелых приступов часто назначают Пентамин. Это препарат из группы ганглиоблокаторов, который применяют чаще для оказания первой помощи.

Лекарство можно вводить при гипертоническом кризе (ГК), отеке мозга, отеке легких. Анестезиологи также применяют Пентамин для снижения артериального давления при операции. То есть лекарственное средство показано при сильном спазме периферического сосудистого русла. Рассмотрим, когда именно стоит принимать препарат, какие существуют ограничения и меры предосторожности.

Общая информация

Пентамин – это препарат, относящийся к группе ганглиоблокаторов. Непатентованное международное название – Азаметония бромид. Лекарство применяется для комплексной терапии артериальной гипертензии, лечения отека мозга и легких.

Формы и цены

Препарат производится в виде ампул с раствором для инъекционного введения, в таблетках он не представлен. Концентрация действующего вещества составляет 5 %. Активной составляющей лекарства является азаметония бромид. Ампулы производятся объемом 1 и 2 мл. В 1 мл содержится 50 мг активного компонента. Растворителем является инъекционная вода. Ориентировочная стоимость лекарства представлена ниже.

Таблица 1 – Средняя стоимость в крупных городах России

Город	Средняя стоимость Пентамина (руб.)
Москва	1719
Санкт-Петербург	1744
Казань	1631
Нижний Новгород	1774
Ростов-на-Дону	1774
Екатеринбург	1695
Омск	1641
Ярославль	1675

Фармакологические свойства

Лекарство снижает артериальное давление (АД), расширяет просвет артериальных и венозных сосудов. Препарат тормозит работу н-холинорецепторов вегетативной нервной системы. Это приводит снижению скорости передачи нервного импульса.

Ганглии вегетативной системы становятся менее чувствительными к нервным медиаторам, а также ацетилхолину, никотину, лобелину. Из-за снижения вегетативной функции изменяется работа внутренних органов и сосудов. Под действием препарата снижается АД. Этот эффект вызван торможением проведения импульсов к сосудам, особенно артериолам.

Снижение нервного проведения по холинергическим связям ведет за собой изменение работы хрусталика, увеличению просвета бронхиального дерева, снижению сократительной способности пищеварительного тракта, уменьшению железистой секреции, учащению сердцебиения, уменьшению напряжения мускулатуры мочевого пузыря.

Торможение работы н-холинорецепторов надпочечников снижает секрецию гормонов надпочечников. Длительность воздействия Пентамина немного меньше Бензогексония.

Если концентрация активной составляющей очень высокая, у больного возможно полная блокировка н-холинорецепторов в скелетной мускулатуре и мозговой ткани.

Показания и ограничения к назначению препарата

Пентамин имеет свои ограничения и показания, на которые опирается специалист при назначении лекарства. Основные из них представлены ниже.

Таблица 2 – Показания и ограничения к приему

Показания	Ограничения
болезни, вызванные сужением сосудов на периферии; терапия ГК, отека легких, мозга в составе комплексной терапии; вынужденное снижение давления при оперативном вмешательстве, контроль гипертонии; проведение цистоскопии у мужчин.	закрытоугольная глаукома; ишемия миокарда (острая); тяжелая гипотония; шок; дисфункция печени, почек; опухоль надпочечников; деструктивные болезни мозга; непереносимость активной составляющей лекарства.

Инструкция по использованию лекарства

У Пентамина есть только инъекционная форма. Вводить препарат можно внутримышечно или внутривенно. Чаще применяют внутривенное введение лекарства, оно практикуется при состояниях, требующих экстренной помощи.

Внутримышечное введение допустимо при плановом лечении гипертонии или нарушении мозгового кровотока (из-за спазма сосудов мозга). Начальная дозировка лекарства составляет 0,2 мг. Дозу постепенно увеличивают, если больной хорошо реагирует на введение лекарства. Вводят препарат 2-3 раза за сутки, в зависимости от клинических проявлений.

При гипертоническом кризе

Пентамин показан в первую очередь показан для экстренного применения. Его используют на догоспитальном этапе для устранения симптомов ГК, отека мозга, отека легких.

ГК – это сильное повышение систолического давления более 200 мм рт. ст., диастолическое АД может быть нормальным, повышенным или пониженным (норма – 60-90 мм рт. ст.). На фоне ГК часто увеличивается проницаемость сосудов. Через сосудистые стенки натрий поступает в кровь. У больного при несвоевременной помощи может развиться отек легких или мозга.

При ГК Пентамин вводят внутривенно в дозировке 0,2–0,5–0,75 мл, растворенные в 20 мл физиологического раствора. Если использовать сразу Пентамин, то можно ввести 0,5 мл лекарства. Но чаще врачи сначала применяют лекарства первого ряда (Клофелин, Энап, Дроперидол и другие), дополняя их Пентамином.

В этом случае не нужно сразу вводить большую дозу этого средства. Введение начинают с 0,2 мл. Обязательно проводится контроль АД. При необходимости дозу увеличивают до 0,5 и более. Дозировка 0,75 мл применяется намного реже, так как у многих больных возникает коллаптоидное состояние.

Из-за очень высокого давления повышается нагрузка на сердечную мышцу, особенно на левый желудочек. Сердцу становится тяжело выталкивать кровь. При этом ГК осложняется левожелудочковой недостаточностью.

Пентамин позволяет снизить АД за короткие сроки. Его вводят в дозировке от 0,3-0,5 мл в вену струйно медленно. Если дозировка оказалась недостаточной, ее постепенно можно довести до 0,75-1 мл. При введении осуществляется строгий контроль АД.

При бронхиальной астме

Пентамин также применяется для купирования приступа астмы, но только в том случае, если не помогают препараты первой линии (Сальбутамол, Эуфиллин и другие). Приступ бронхиальной астмы связан с сужением просвета бронхов, а Пентамин позволяет расширить бронхи, облегчить дыхание. Используют Пентамин очень редко из-за риска падения давления.

Дозировка в этом случае минимальная – 0,2 мл. Дозу 0,5 можно использовать только в тяжелых случаях. Такой способ купирования приступа бронхиальной астмы применяют только при необходимости, если нет под рукой ничего более эффективного. Пентамин не используют, если у пациента большое количество мокроты в бронхах.

При беременности

Плановое применение ганглиоблокатора у беременных не рекомендуется, так как действие Пентамина не до конца изучено. У беременных Пентамин допустимо использовать при приступе эклампсии, которая проявляется резким повышением АД, ухудшением работы почек. Это состояние сильно влияет на состояние плода.

Приступ эклампсии может приводить к преждевременным родам, отслойке плаценты, фетоплацентарной недостаточности.

При неэффективности Магнезии и других препаратов пациентке могут сделать инъекцию Пентамина. Ганглиоблокатор вводят в дозировке 0,5-1 мл. Препарат разводят в 20 мл изотонического раствора. Вводить лекарство нужно медленно, дробно. Обязательно ведется контроль АД.

После улучшения состояния следует обязательно направить женщину в стационар для сохранения беременности или срочного родоразрешения (в зависимости от срока вынашивания). Пентамин у беременных стараются применять редко. Правила расчета дозировки в зависимости от патологии представлены в далее.

Таблица 3 – Дозировка при беременности

Заболевание	Внутривенное введение (5 % р-р)	Внутримышечное введение (5 % р-р).
Отек мозга, легких	От 0,3 до 0,5-0,75-1 мл болюсно.
Управляемая гипертония	0,8-1 мл в виде капельницы или 2,4-3 мл болюсно.
Перемежающая хромота, эндартериит		1-2 мл
Снижение давления во время оперативного вмешательства или других мероприятий, требующих снижения давления	0,8-1,2 мл (40-60 мг) Если давление падает медленно, дозировку можно довести до 120-180 мг.	—
Левожелудочковая недостаточность	От 0,3 до 0,5-0,75-1 мл болюсно в зависимости от состояния больного.
Сердечная астма	0,5-1 мл
Гипертонический криз	Пентамин вводят внутривенно медленно 0,2-0,5-0,75 мл (растворяют в 20 мл физ. раствора).	0,3-0,5-1,0 мл в 5% раствора глюкозы внутримышечно.

Негативные реакции и меры предосторожности

При применении Пентамина могут появиться нежелательные эффекты. При назначении препарата нужно обязательно учитывать возможные последствия терапии:

1. У больных могут появиться учащение ритма сердца, коллапс при изменении положения тела.
2. Возможно возникновение сухости слизистой ротовой полости при длительном использовании высоких дозировок.
3. Могут отмечаться вестибулярные нарушения, а также повышенная утомляемость.
4. При использовании лекарства часто возникает нарушение аккомодационной функции, мидриаз.
5. Высокие дозы способны спровоцировать снижение тонуса мочевого пузыря, а также отсутствие мочи.

При использовании Пентамина возможно сильное снижение АД. При введении препарата нужно четко контролировать уровень АД, чтобы не вызвать коллапс. У пациентов с ГК АД нужно снижать не более чем на 25 % от исходного. Если имеется осложненное течение криза – расслаивающаяся аневризма аорты, давление снижают на 25 % на протяжении 20 минут. Сильное падение АД (более чем на 25 %) может привести к коллаптоидному состоянию.

При коллапсе после введения Пентамина давление очень сложно поднять другими препаратами, поэтому следует вводить препарат небольшими дозами. Если имеются другие лекарства для снижения АД, Пентамин применяют в последнюю очередь. Нельзя использовать препарат при кардиогенном шоке, это приведет к ухудшению состояния больного. Предпочтительнее использовать Добутамин, Допамин, Норадреналин.

Максимально допустимая разовая дозировка составляет 150 мг (3 мл). За сутки можно вводить не больше 450 мг. Большие дозы приводят к сильному падению АД. У пожилых пациентов лекарство нужно использовать очень аккуратно.

Пентамин при ганглионите

Ганглионит – это патологическое состояние, которое вызвано повреждением одного узла симпатического ствола. Если поражается несколько узлов, то это состояние называют полиганглионитом.

Заболевание проявляется наличием трофических язв на коже, изменением функции желез, внутренних органов, уменьшением болевых ощущений, снижением рефлексов, нарушением эмоционального статуса. Эти симптомы наблюдаются в области иннервации пораженного узла.

Могут повреждаться шейные, грудные, поясничные, крестцовые узлы (ганглии). Ганглиониты способны обостряться после острых инфекционных заболеваний, изменений обменных процессов. Провоцировать ганглиониты способны интоксикации, а также опухолевые процессы.

У пациентов можно обнаружить болезненные ощущения при нажатии на остистые отростки в области поврежденного узла. Клиническая картина разнообразна.

Таблица 4 – Симптомы ганглиолита, при которых показан прием

Область	Симптоматика
Шейная	Симптом Горнера (птоз, миоз, энофтальм, изменение потоотделения). Нарушение вегетатики в голове и шее.
Звездчатый узел	Изменения в руке и в верхней части груди.
Верхние грудная	Учащение пульса, боль за грудиной, нарушение дыхания.
Нижние грудные, поясничные	Нарушается иннервация ног и малого таза, изменения работы внутренних органов.

Терапия заболевания включает противовоспалительную терапию, обезболивание в виде блокад, дегидротационную терапию. У больных с ганглионитом применяют также ганглиоблокаторы. Одним из препаратов этой группы является Пентамин. Его используют для планового лечения.

Лекарство вводят внутримышечно в дозировке 1-2 мл. Курсовая терапия может длиться несколько месяцев. При терапии обязательно проводят контроль артериального давления. После инъекции нужно полежать на протяжении 2 часов, чтобы предупредить обморок.

Пентамин применяют также физиотерапевты. Больным часто назначают электрофорез с 0,25-0,5 % Пентамином на аноде. Курсовая терапия составляет 10-12 сеансов. Физиотерапия показана только при ремиссии. В некоторых случаях проводят оперативное удаление поврежденного ганглия или рентгенотерапию.

Аналоги

Пентамин имеет структурные и неструктурные аналоги. Первые имеют то же самое активное вещество. Неструктурные аналоги относятся к другим группам препаратов, но оказывают похожее воздействие на организм.

К структурным аналогам относится Азаметония бромид, который имеет те же показания и противопоказания, что и Пентамин. Стоимость практически не отличается – от 343 рублей.

Таблица 5 – Неструктурные аналоги

Лекарства	Характеристики
Гексоний	Активным компонентом является бензогексоний. Имеет таблетированную и инъекционную формы. Применяется для купирования ГК, эклампсии, используется в лечении гипергидроза, эндартериита.
Камфоний	Группа ганглиоблокаторов. Назначается при гипертонической болезни, гипертоническом кризе, язвенном поражении пищеварительного тракта, снижении давления во время оперативного вмешательства. При использовании высоких дозировок возникает снижение тонуса кишечника.
Изоптин	Производится в таблетках. Активная составляющая – верапамил. Блокатор кальциевых каналов. Применяется при гипертонии, ишемии сердечной мышцы, пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, фибрилляции или трепетании предсердий с учащением ритма.
Лориста	Является антагонистом рецепторов ангиотензина II. Терапия гипертонии, нормализация работы почек у пациентов с сахарным диабетом, лечение хронической сердечной недостаточности, профилактика заболеваний сердца.
Энап	Производится в таблетированной форме. Активная составляющая – эналаприла малеат. Применяется для терапии эссенциальной гипертонии, сердечной недостаточности, предупреждения инфаркта миокарда, стенокардии.
Беталок	Бета-адреноблокатор. Производится в таблетированных формах. Используется для терапии артериальной гипертонии, стенокардии, профилактики инфаркта миокарда.
Клофелин	Альфа-адреномиметик, гипотензивный препарат. Производится в таблетках и ампулах. Применяют лекарство для купирования гипертонических кризов, лечения симптомов опухоли надпочечников, инфаркте миокарда, открытоугольной глаукоме (капли).

Отзывы врачей и пациентов

Мнения врачей:

Пациенты отмечают следующее:

Пентамин – это препарат из ганглиоблокаторов. У него очень хороший гипотонический эффект. Лекарство хорошо снижает давление при ГК. Пентамин также можно использовать при отеке головного мозга и легких.

У пациентов с левожелудочковой недостаточностью лекарственное средство позволяет быстро снизить давление, уменьшить нагрузку на сердце. Пентамин применяют для оказания первой помощи при эклампсии у беременных, когда не эффективны другие препараты. Лекарство отлично подходит для острых состояний, не купируемых стандартной терапией.