Инструкция по применению лекарственного средства Розулип и его аналоги

Одна из серьезных проблем заключается в разработке средств для снижения уровня холестерина и нормализации липидного профиля, так как их нарушение приводит к развитию одного из серьезных сердечно-сосудистых заболеваний – атеросклероза. Распространенность этой патологии в обществе увеличивается с большой скоростью, что вызвано снижением качества продуктов, нерациональным питанием и гиподинамичным образом жизни.

Более 40% взрослого населения имеют те или иные нарушения липидного обмена, половине из них требуется медикаментозная коррекция, так как соблюдение диеты и оптимизация физических нагрузок неэффективны. Согласно инструкции по применению таблеток Розулип, они являются высокоэффективным препаратом для снижения ЛПНП, могут использоваться у широкого круга потребителей в связи небольшим количеством противопоказаний.

Общая информация о препарате

Одним из самых современных гиполипидемических активныхвеществ является розувастатин. Он относится к 4 поколению статинов. Оригинальный препарат – Крестар, фирмы Астра Зенева. Одним из высококачественных дженериков (имеет аналогичное действующее вещество), который пользуется популярностью в нашей стране, является Розулип фирмы Эгис, Венгрия.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

В соответствии с системой классификации АТС (Anatomical Therapeutic Chemical classification, 2016), Розулип относится к группе С10А А – однокомпонентные гиполипидемические стредства, блокаторы ГМГ-КоА-редуктазы. Международное непатентованное название (МНН) – розувастатин. Основная сфера назначения – люди зрелого возраста, которые имеют нарушения липидного профиля, повышенный риск возникновения сосудистых патологий и атеросклероза.

Состав

В качестве основного действующего вещества используется розувастатин цинка, который по некоторым параметрам оказался в разы эффективнее других представителей группы статинов и имеет, помимо антихолестеринемического действия, ряд других положительных качеств.

В сочетании с эзетимибом (10 мг) носит торговое название Розулип Плюс, с ацетилсалициловой кислотой (100 мг) – Розулип АСА. Наличие таких форм данного средства позволяет расширить список показаний к применению и избежать назначения дополнительных препаратов.

В качестве вспомогательных веществ с целью придания формы таблетке и защите главного компонента от действия агрессивной среды пищеварительного тракта используются моногидрат лактозы, повидон, тальк, макрогол, магния стеарат.

Формы выпуска и цены на препарат, средние в России

Розулип выпускается в таблетированной форме. Таблетки имеют пленочную оболочку белого цвета, овальные, немного выпуклые с двух сторон, специфический запах отсутствует. На одной стороне имеют гравировку Е, означающей фирму-производителя, и цифры 591, 592, 593, 594 (зависят от дозировки). В одной таблетки может содержаться 5, 10,20, 40 мг розувастатина. Ценовая категория средняя – значительно ниже стоимости оригинального препарата, но выше, чем цена на отечественные аналоги.

Цена Розулип напрямую зависит от дозировки:

Содержание действующего вещества в одной таблетке (мг)	Средняя цена за упаковку 28 таблеток (руб.)	Маркировка на таблетке
5	480-520	591
10	710-750	592
20	1000-1100	593
40	1600-1650	594

Комбинированные средства выпускаются в виде капсул с модифицированным высвобождением. Капсулы твердые, цвет – сочетание желтого и коричневого, внутри содержится кишечнорастворимая белая таблетка круглой формы с гравировкой. Цена также находится в прямой зависимости от состава. Средняя стоимость представлена в таблице.

Название комбинированной формы препарата	Дозировка (мг)	Средняя цена за 28 табл. (руб.)	Гравировка
Розулип АСА (ацетилсалициловая кислота + розувастатин)	100+5	650-710	585
100+10	1050-1080	586
100+20	1400-1500	587
Розулип Плюс (розувастатин+эзетимиб)	10+10	750-800	596/Е612
10+20	1050-1120	597/Е612
10+40	1370-1630	598/Е612

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия препарата заключается в избирательном ингибировании фермента, регулирующего скорость синтеза предшественника холестерина (мевалоната) в печени. Точка приложения – ГМГ-Коа-редуктаза.

При длительном лечении обладает способностью увеличивать количество рецепторов на клеточной стенке гепатоцитов, которые ответственны за захват липопротеидов низкой плотности из крови для дальнейшего их катаболизма.

Одним из фармакологических свойств розувастатина является способность увеличивать количество липопротеидов высокой плотности, тем самым снижая коэффициент атерогенности.

Из дополнительных положительных эффектов препарата – противовоспалительное действие на стенки сосудистого русла, что препятствует возникновению атеросклеротических бляшек.

Розувастатин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность – около 20-25%. Около 90-95% препарата выводится через кишечник с калом, остаток – почками с мочой. Терапевтический эффект заметен через неделю регулярного приема лекарства, максимальное снижение холестерина и индекса атерогенности наблюдается спустя месяц лечения.

Розулип Плюс и Розулип Аса

Для пациентов с высокой степенью риска по развитию атеросклеротического поражения сосудов и другой патологии системы кровоснабжения, разработаны комбинированные формы препарата.

Розулип Плюс дополнительно содержит эзетимиб, который угнетает всасывание холестерина и растительных стеролов в печени. Используют его для лечения первичной гиперхолистеринемии при неэффективности монокомпонентной терапии.

Розулип Аса содержит кишечнорастворимую форму аспирина (ацетилсалициловой кислоты), что придает средству антитромботические свойства. Рекомендовано назначение для профилактики инсульта и инфаркта у пациентов с сочетанием сердечно-сосудистой патологии и нарушением липидного обмена, а также после проведения оперативных вмешательств.

Показания и противопоказания

Статины используют при высоком уровне холестерина при неэффективности консервативной терапии – диеты, физической активности. Основным показанием для назначения Розулипа являются такие подвиды первичной гиперхолестеринемии:

• тип ІІа (исключение – семейная гиперзиготная гиперхолестеринемия);
• смешанная, тип IIb.

У пациентов с низким содержанием ЛПВП в крови, сопутствующими ГБ и ИБС, отягощенной наследственностью (атеросклероз у родственников), розувастатин назначают для предупреждения сердечно-сосудистых патологий (коронарный синдром, инфаркты, ишемические инсульты).

Розулип показан для лечения уже существующего атеросклероза и замедления прогрессирования заболевания при высоком уровне ЛПНП.

Назначение препарата лицам, страдающим гепатитом, с нарушением уровня трансаминаз, запрещено. Тяжелая почечная недостаточность со снижением клиренса креатинина ниже 30 мл/мин также является противопоказанием. Следует избегать лечения статинами при миопии.

Применение розувастатина у детей крайне ограничено. Возможно использование у детей старше 10 лет с признаками полового созревания для лечения семейной гиперхолистеринемии при неэффективности диеты. В этом случае доза препарата не должна превышать 20 мг в сутки.

Инструкция по применению и лекарственная совместимость

Дозу препарата подбирает доктор после получения результатов липидограммы в случае, когда соблюдение гипохолестериновой диеты не принесло желаемого результата. Согласно инструкции, всю суточную дозу препарата следует принимать за один раз. Время приема не связано с употреблением пищи и другими факторами.

Таблетку необходимо глотать целиком, запивая чистой водой. Чай, кофе, соки могут нарушить всасывание и снизить эффективность лечения. Стартовая доза 5 мг. Ее коррекция проводится спустя месяц лечения после повторного определения липидного профиля.

При одновременном употреблении розувастатина со многими препаратами необходимо проведение коррекции дозировки. Способностью повышать экспозицию статинов обладают:

• Ингибиторы протеаз (атазанавир, ритонавир).
• Другие гиполипидемические средства (гемфиброзил, этиземиб, фемофибрат, ниацин).
• Антацидные препараты (гидроксиды алюминия, магния).
• Антибиотики (эритромицин).

Противогрибковые препараты, комбинированные оральные контрацептивы, дигоксин не оказывают клинически выраженного влияния на фармакокинетику розувастатина.

При одновременном назначении прямых антикоагулянтов, антагонистов витамина К обязательно следует контролировать МНС (международное нормализованное соотношение).

Возможные побочные действия и передозировка

Обычно препарат хорошо переносится, однако возможны случаи возникновения нежелательных эффектов. Среди них выделяют:

• Аллергические реакции при непереносимости одного из компонентов.
• Нарушения психоэмоционального состояния (плаксивость, раздражительность, бессонница).
• Незначительная потеря памяти, головокружения, головные боли, помутнение сознания.
• Периферическая невропатия.
• Гепатит с повышением АЛТ, АСТ.
• Боль в мышцах и суставах.
• Нарушение стула (запор, диарея).
• Боль и дискомфорт в животе, тошнота.

Выраженность симптомов напрямую зависит от дозы препарата. Обычно эти явления непродолжительные, чаще выражены не ярко.

При передозировке наблюдается нарушение общего состояния, возникают нарушения в работе желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея). Следует провести контроль печеночных проб с обязательным определением уровня трансаминаз. Специфического антидота нет. При подозрении на передозировку следует отменить препарат и провести симптоматическую терапию.

Аналоги

Самым дорогим аналогом является Крестор. Это первый, оригинальный препарат с розувастатином, прошедший много клинических исследований. В связи с высокой ценой он недоступен широкому кругу покупателей. В нашей стране пользуются спросом дженерики, которые имеют такое же действующее вещество, но отличаются вспомогательными компонентами:

• Одним из высококачественных европейских аналогов является Мертенил. Он производится венгерской фармацевтической фирмой Гедеон Рихтер в таких же дозировках, как и Розулип. Используется российскими врачами довольно продолжительное время и имеет самое большое количество исследований в нашей стране.
• Доступный импортный аналог Роксера (КРКА, Словения) отличается большей разнообразностью дозировок – 5, 10, 15, 20, 30, 40 мг розувастатина.
• Розулип имеет и отечественные аналоги, которые выгодно отличаются по цене, однако имеют меньшее количество исследований. Среди них наиболее популярны Акорта (Фармстандарт-Томск) и Розувастатин Канон (Канонфарма продакшн). К их минусам относят отсутствие препарата в дозе 5 мг.

Отзывы врачей и пациентов

Отзывы о Розулип в большинстве случаев отмечают его высокую эффективность и хорошую переносимость:

Большинство пациентов считают, что Розулип является одним из высококачественных и доступных по цене средств для профилактики и лечения атеросклероза.

Исходя из этого, можно сделать вывод, что Розулип помогает нормализовать липидный обмен, не оказывая негативного воздействия на организм. Его применение значительно снижает риски инфаркта и инсульта, которые являются одной из основных причин смертности в нашей стране.

В качестве профилактики развития атеросклероза и его осложнений обязательно следует придерживаться рационального питания и оптимизировать физические нагрузки. Только комплексный подход поможет надолго сохранить здоровье и молодость организма.