Механизм действия препарата Эзетимиб и инструкция по его применению

Препарат Эзетимиб является новым лекарственным средством, понижающее содержание полициклического спирта — холестерина, который накапливается в тканях тела, жидкостях организма, провоцируя развитие атеросклероза.

В прилагаемой инструкции по применению Эзетимиба указано, что препарат замедляет поглощение холестерина и определенных фитостеролов в тонком кишечнике. Далее подробно рассмотрены свойства и механизмы действия, показания к применению, возможные побочные эффекты, а также эффективные аналоги и отзывы об Эзетимибе.

Общая информация

Препарат относится к группе сердечно-сосудистых медикаментозных препаратов, а именно к гиполипидемическим лекарственным средствам.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Международное непатентованное название — Эзетимиб, в США известно под названием Zetia, на территории РФ выпускается под названием Эзетрол.

Относится к антисклеротической лекарственной категории, используется для увеличения просвета коронарных сосудов, снижения риска кардиоваскулярных процессов у больных с функциональным поражением миокарда. Препятствует появлению инфаркта, стенокардии, кардиосклероза, остановки сердца.

Форма выпуска и цены, средние на препарат в России

Препарат, выпускается в таблетированной капсулообразной форме белого цвета, имеет маркировку «414» на одной стороне. Цена на Эзетимиб приведена в таблице.

Название препарата	Цена за упаковку (руб.)
Эзетрол, 10 мг, № 28	1748-2300

Состав

Основное активное вещество — эзетимиб, 10 мг.

Дополнительными ингредиентами являются:

• лактоза — используется в качестве наполнителя, расщепляется на галактозу и глюкозу, последняя служит одним из источников энергии организма;
• целлюлоза микрокристаллическая — источник пищевых волокон, упорядочивает деятельность желудочно-кишечной системы, корректирует обмен веществ, выводит холестерин, шлаки, токсины, радионуклиды;
• повидон — энтеросорбент, связывает токсичные вещества, образовавшиеся вследствие внутренних и внешних факторов, выводит их из организма;
• натрия кроскармеллоза — дезинтегрант, помогает эффективному и быстрому растворению действующего вещества;
• натрия лаурилсульфат — детергент, повышает растворимость компонентов, служит консервантом.

Соли магния и стеариновой кислоты используются как загустители для образования однородной массы, придания таблеткам формы. Также они оказывают успокаивающее действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Средство предназначено для внутреннего употребления. Выборочно угнетает поглощение тонким кишечником холестерина, его растительных видов, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).

Поступая в отдел тонкого кишечника, активное средство аккумулируется микроворсинками щеточного эпителия, тем самым предотвращая всасывание высокомолекулярных жирных веществ. За счет этого уменьшается их поступление из кишечника в печень, увеличивается выведение из жидкой среды организма. Активный компонент не влияет на повышение выделений желчных кислот.

Уменьшение всасывания компонента кишечником снижает концентрацию данного органического соединения в печени. Статины же снижают образование полициклического спирта в самой печени. Соединение двух разных механизмов действия, обеспечивают дополнительное уменьшение уровня липофильного спирта.

Лабораторные исследования показали, что высокий уровень аполипопротеина провоцируют развитие атеросклероза. Однако низкий уровень так же приводит к заболеванию сосудов и уменьшению просвета в артериях.

Последние, триглицериды и ремнанты хиломикронов способствуют отложению жирных полосок на стенках артерий и уменьшению просвета последних.

Доклинические исследования выявили угнетение всасывания холестерина, но без уменьшения поглощений триглицеридов, одноосновных карбоновых и желчных кислот, женских стероидных половых гормонов, других гормонов стероидной природы, органических азотистых веществ группы A и D для растворения жиров.

После приема внутрь, средство быстро всасывается и образует эффективный фенольный глюкуронид. Данное вещество состоит из соединения глюкуроновой кислоты, которое образуется вследствие обезвреживания токсических веществ. Контаминация кислоты начинает действовать через один-два часа, эзетимиба — несколько позже. Выявить дошедшее количество препарата до участка его действия представляется невозможным из-за практической нерастворимости средства в жидкости.

Положительным моментом является неизменяемая биодоступность препарата при употреблении пищи с повышенным содержанием жира.

Распад активного ингредиента происходит основным образом в тонком кишечнике и печени при соединении с глюкуронидом, и выводится из жидкой части крови путем кишечно-печеночного цикла.

Показания и противопоказания

Эзетимиб предназначен для терапии патологий, вызванных высоким содержанием холестерина. Таковыми являются:

1. Первичная гиперхолестеринемия — высокая концентрация холестерина в крови, которая происходит вследствие нарушения обмена высокомолекулярных жирных кислот. Используется основным лечением с назначенной врачом диетой для уменьшения уровня общего холестерина, липопротеинов низкой плотности. Одновременно применяется для повышения концентрации липопротеинов высокой плотности — ЛПВП, служащих для эффективной переработки жиров.
2. Наследственная гиперхолестеринемия обусловливается снижением общего уровня холестерина. Пациенты же с высокой концентрацией ЛПНП получают дополнительное лечение в виде экстракорпорального удаления — анафарез. Заключается в добавлении к плазме крови гепарина, способствующего осаждению на фильтре прибора сложных белков.
3. Наследственная ситостеролемия — чистая гиперхолестеринемия.
4. Повышенное содержание растительных высокомолекулярных полициклических спиртов при нормальной концентрации триглицеридов. Средство применяется для снижения концентрации холестеринсодержащих компонентов.

Кроме показаний к применению, Эзетимибу присущи противопоказания. К таковым относятся:

• повышенная восприимчивость к ингредиентам медикаментозного препарата;
• умеренный и тяжелый вид печеночной недостаточности;
• совместный прием с другими препаратами, уменьшающими концентрацию некоторых видов липидов.

С долей осторожности используется пациентами принимающими Циклоспорин. Последний характеризуется мощным иммунодепрессивным действием.

Беременность, кормление ребенка грудью ограничивают применение Эзетимиба. Прямых доказательств о его вреде в упоминаемом периоде не существует, однако клинические исследования на животных показали развитие некоторых дефектов у плода.

Детский возраст также накладывает некоторые ограничения. Прямых противопоказаний для детей до 10-летнего возраста не существует, но средство рекомендуется принимать только со среднего детского возраста больным с наследственной гиперхолестеринемией.

При наступлении беременности, кормлении ребенка грудью следует временно прекратить употребление Эзетимиба для нормального развития плода или ребенка. Детям и подросткам рекомендуется принимать только в случае генетических заболеваний, следуя указаниям лечащего врача.

Инструкция по применению

Препарат используется перорально в любое время дня, вне зависимости от приема пищи.

Начать лечение пациенты обязаны с использования соответствующей липидопонижающей диеты, которая соблюдается на всем периоде терапии. Рекомендуется принимать одну таблетку Эзетрола при основном лечении либо комбинированном с другими гиполипидемическими препаратами один раз в день. Специально подбирать дозу для пожилых пациентов нет надобности.

Печеночная недостаточность легкой формы не препятствует приему. Однако не следует использовать при умеренной и тяжелой форме нарушений функционирования печени.

Почечная недостаточность не является препятствием для употребления средства.

Использовать секвестранты желчных кислот (Гуарем, Квестран) рекомендуется через два часа после употребления Эзетрола либо за четыре часа до. Обоснованная доза равна 10 мг — одной капсуле, раз в день.

Возможные побочные действия и передозировка

Использование средства при монотерапии и совместном лечении со секвестрантами желчных кислот показали хорошую переносимость. Побочные действия выражались быстропроходящими следующими эффектами:

• приступами тошноты;
• отеком Квинке, при котором наблюдалось увеличение лица вследствие скопления жидкости в подкожных тканях;
• появлением на коже, слизистых поверхностях разнообразных изменений;
• увеличением концентрации печеночных ферментов, других энзимов;
• провоцированием острого воспаления печени;
• снижением количества тромбоцитов, что может вызвать повышенную кровоточивость;
• воспалением поджелудочной железы.

Передозировка не вызывает видимых нежелательных эффектов. В случае последних проводится поддерживающая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При комбинированной терапии с другими лекарственными средствами необходимо учитывать их взаимодействие с Эзетимибом. Особое внимание следует обратить на использование следующих препаратов:

• Циклоспорин вызывает повышение уровня активного вещества Эзетрола.
• Дополнительное использование гиполипидемических средств может обусловить интенсивное выделение холестерина с желчью, приводящее к желчнокаменной патологии.
• Фенофибрат, применяемый в лечении склероза кровеносных сосудов, потребует дополнительного обследования желчного пузыря.
• Колестирамин снижает эффективность действия Эзетимиба.

Совместное использование антитромботических средств (Варфарина, Аценокумарола) потребует прохождения протромбинованного теста.

Особые указания

При назначении Эзетрола в сочетании с другими гиполипидемическими препаратами, необходимо тщательно изучить конкретно каждую инструкцию.

Медицинские заключения указывают на значительное увеличение ферментов печени при комбинированной терапии. Поэтому контроль функций печени необходимо провести до начала лечения.

Если же концентрация энзимов будет превышать надлежащий уровень в 3 или более раз, следует отменить употребление Эзетрола либо дополнительных препаратов.

Нарушение обмена веществ в мышечных тканях не наблюдалось при использовании данного средства. Однако увеличенное применение других гиполипидемических средств пациентами пожилого возраста, имеющих нарушение почечных функций, дефицит гормонов поджелудочной железы, могут вызвать повышение токсичности.

При возникновении малейших подозрений на повышение токсичности, следует отменить использование антихолестериновых препаратов.

Аналоги

При отстутствии положительной результативности или плохой переносимости компонентов, пациентам рекомендуется назначать аналоги вместо Эзетимиба. Таковыми являются следующие медикаментозные препараты:

• Зетия — предназначено для вспомогательной терапии к диете для больных с наследственной или приобретенной гиперхолестеринемией.
• Витрум Кардио Омега-3 — содействует нормальному липидному обмену за счет удерживания баланса ЛПНП.
• Гербион Аллиум в капсулах — используется в профилактике атеросклероза, терапии гиперлипидемии.
• Чесночные Жемчужины в капсулах — служит для нормализации жирового обмена при высокой концентрации холестерина.
• Омакор — содержит полиненасыщенные жирные кислоты, регулирует уровень триглицеридов.

Подбирать подходящий пациенту препарат рекомендуется с помощью лечащего врача.

Отзывы

Исходя из положительных и отрицательных отзывов об Эзетимибе, данное средство борется с отложениями холестерина с переменным успехом.

Эзетимиб характеризуется гиполипидемической деятельностью. Способен очищать кровь от холестерина и особенно от ЛПНП, которые затрудняют работу организма. Однако бессистемное употребление лекарства без контроля лечащего врача не даст положительного результата. При ухудшении здоровья, появлении побочных эффектов, Эзитимиб следует отменить либо использовать его аналоги.