Розувастатин, согласно инструкции по применению, назначается для терапии пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и профилактики их возникновения. Препарат относят к фармакологической группе гиполипидемических средств. Производят его несколько фармакологических компаний, а приобрести можно практически во всех аптеках России.
Содержание
Общая информация о препарате
Из лекарственной группы статинов Розувастатин считается максимально изученным – данные о нем были сформированы на основании опыта приема у более чем 170 000 человек во всем мире. На основании этих исследований были сделаны выводы, что Розувастатин наиболее безопасен и эффективен из всех аналогичных средств.
Лекарственная группа, МНН, сфера применения
Группа препаратов, к которой относится Розувастатин, – статины. Их действие направлено на нормализацию уровня холестерина, липопротеидов, триглицеридов и фосфолипидов. От большинства средств этой группы Розувастатин отличается тем, что минимально участвует в обменных процессах печени. 90% препарата выводится через пищеварительные органы, 5% – через мочевыделительные.
Кроме этого, есть ряд фактов, подтверждающих более низкую смертность среди пациентов, принимающих Розувастатин, в сравнении с теми, кто лечился другими статинами.
Международное непатентованное наименование (МНН) – Розувастатин.
Применять лекарственное средство необходимо при гиперхолестеринемии, атеросклерозе, венозных тромбозах и некоторых других заболеваниях или состояниях, в том числе у ВИЧ-инфицированных. Назначают его и в качестве профилактического средства для предотвращения патологий сердца и сосудов. Но в большинстве случаев его применяют не сразу с появлением первых симптомов, а когда немедикаментозные методы терапии оказываются неэффективными.
Современные исследователи изучают вопрос целесообразности применения Розувастатина для комплексной терапии болезней, не связанных с работой сердца: сахарного диабета, пневмонии, почечной недостаточности. Но среди современных ученых однозначного мнения по этому поводу нет.
Формы выпуска и цены на препарат, средние в России
Препарат выпускается в форме таблеток в пленочной оболочке с разным количеством розувастатина, которое выгравировано на одной из сторон таблетки.
Многочисленные исследования утверждают, что соотношение эффективности Розувастатина и его цены оптимально. Стоимость определяется количеством таблеток в упаковке и другими факторами, не зависящими от состава препарата. В среднем в аптеках России такие цены на это лекарственное средство:
Производитель | Количество таблеток в упаковке, шт. | Количество розувастатина в каждой таблетке, мг | Стоимость в рублях |
---|---|---|---|
«Северная Звезда», Россия | 30 | 5 | 150-170 |
тот же | 90 | 10 | 715-750 |
тот же | 90 | 20 | 915-950 |
тот же | 30 | 40 | 624-650 |
тот же | 30 | 20 | 350-380 |
тот же | 60 | 10 | 577-600 |
Вертекс, Россия | 90 | 10 | 695-720 |
тот же | 90 | 20 | 945-1000 |
«Изварино Фарма», Россия | 30 | 20 | 855-900 |
«Канонфарма», Россия | 28 | 10 | 348-370 |
тот же | 60 | 20 | 825-850 |
Есть и другие варианты выпуска по содержанию активного компонента и таблеток в упаковке, но в таблице перечислены наиболее популярные.
Состав
В таблетке Розувастина содержатся компоненты, описанные в таблице.
Действующее вещество | Дополнительные вещества |
---|---|
Розувастатин кальция – селективный и конкурентный статин, который преобразует 3-гидрокси-3-метилглутарил кофермент А в 3-метил-3,5-диоксивалериановую кислоту. |
Вспомогательные вещества делятся на те, из которых состоит непосредственно таблетка, и те, которые формируют пленочную оболочку. К первым относятся:
Пленочная оболочка состоит из:
|
Фармакодинамика и фармакокинетика
Дествие препарата происходит следующим образом:
- Молекула розувастатина, согласно принципу конкурентного антагонизма, соединяется с определенной частью рецептора коэнзима А, в которой этот фермент прикрепляется.
- Еще одна часть молекулы действующего вещества замедляет образование мевалоната (предшественника холестерина) из гидроксиметилглутарата.
- Такое ингибирование вызывает ряд реакций, результатом которых является снижение количество холестерина внутри клеток, а активность рецепторов липопротеинов низкой плотности повышается.
- В конечном итоге происходит ускорение метаболизма на уровне распада холестерина липопротеинов низкой плотности.
- Снижение холестерина зависит от дозировки розувастатина и увеличивается прямо пропорционально с ней.
- На обменные процессы жирных кислот статин влияет опосредовано.
Кроме основного действия, препарат положительно влияет на:
- состояние эндотелия – клетки внутренней полости кровеносных сосудов, ликвидируя его дисфункцию;
- сосудистую стенку;
- состав и свойства крови.
Также статины замедляют окислительные процессы, подавляют рост патологических клеток.
Важно! Терапевтический эффект появляется к концу первой недели, через 2 недели он повышается до 90%, а к концу четвертой – становится максимальным и остается таким по окончании курса лечения.
Фармакокинетика препарата:
- максимальной концентрации в крови препарат достигает спустя 5 часов после применения;
- до места действия – печени – доходит до 20% действующего вещества, остальное выводится естественными путями;
- основное действие препарата направлено на печень, порядка 90% активного вещества связывается с протеинами плазмы крови, в основном с альбумином;
- около 10% розувастатина биотрансформируются, основные определенные метаболиты – N-десметиловый и лактоновый;
- 90% действующего вещества выводится с каловыми массами, остальная часть – с мочой, при этом 5% – в неизменном виде;
- независимо от дозировки, период плазменного полувыведения составляет в среднем 19 часов;
- скорость очищения плазмы – около 50 л/ч;
- системное воздействие прямо пропорционально дозировке;
- у людей с почечной недостаточностью концентрация розувастатина в крови выше в 2-3 раза, в зависимости от особенностей заболевания и терапии.
Показания к применению и противопоказания
Прием Розувастатина показан при:
- первичной гиперхолестеринемии по Фредриксону типа IIa, в том числе при семейной гетерозиготной гиперхолестеринемии;
- смешанной гиперхолестеринемии типа IIb в качестве дополнительного к лечебной диете и физкультуре средства терапии;
- атерсклерозе – применяется для замедления его прогрессирования как вспомогательное к диетическому рациону средство.
Также Розувстин назначают в качестве профилактического средства для людей, находящихся в группе риска сердечно-сосудистых нарушений.
Противопоказания:
- индивидуальная непереносимость компонентов в составе средства, в том числе лактозы;
- патологические состояния печени в активной фазе;
- беременность и период лактации;
- заболевания почек;
- детский возраст – условно до 18 лет;
- атрофия мышц и предрасположенность к миотоксическим осложнениям;
- одновременное лечение циклоспорином.
Беременным и кормящим препарат противопоказан, как и женщинам доклимактерического возраста, не применяющим оральные контрацептивы.
В детском возрасте не рекомендуется терапия Розувастатином. Существуют данные двух исследований, в которых приняли участие 214 детей от 6 до 17 лет с диагнозом гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия. Экспозиция препарата у них была ниже или такая же, как и у взрослых.
Так как информация о влиянии розувастатина на организм в детском возрасте изучена очень ограниченно, назначать его может только врач в частном порядке.
Инструкция по применению
Общие правила применения препарата:
- Первые дни терапии должны проходить под особым контролем специалиста. В случае возникновения сильных болей в мышцах, сопровождаемых лихорадкой, необходимо срочно сообщить об этом лечащему врачу.
- При почечной недостаточности начальная доза препарата должна быть вдвое меньше.
- Особенно осторожно следует принимать средство людям, склонным к миопатии или рабдомиолизу. Факторами риска такой склонности считаются: генетические болезни мышц, гипотиреоз, патологии почек, хронический алкоголизм, возраст за 60 лет.
- Нельзя применять препарат комплексно с лекарственными средствами, в составе которых есть фузидовая кислота. Даже после окончания курса лечения ими нужно выждать еще 7 дней.
- Представители монголоидной расы имеют такую особенность: концентрация розувастатина в плазме крови у них в 2-3 раза выше. Это важно учитывать при определении дозировки.
Особые случаи:
Патология | Как применять |
---|---|
Сбои функционирования почек | Тяжелые нарушения функций почек, при которых клиренс креатинина менее 30 мл/мин, сопровождаются концентрацией статина в крови в 3 раза выше, чем у здоровых людей. Это необходимо учитывать, определяя дозировку препарата. |
Нарушения функций скелетных мышц | Если дозировка составляет более 20 мг, то вероятность появления побочных эффектов со стороны скелетных мышц значительно выше. |
Патологии печени | Данные ограничены, поскольку в исследованиях принимали участие всего 2 человека с состоянием на 8 и 9 баллов по шкале Чайлд-Пью. Концентрация препарата в крови у них была выше как минимум в 2 раза. |
Генетический полиморфизм | Рекомендована меньшая доза, которая определяется строго врачом на основании общей клинической картины. |
Возможные побочные действия и передозировка
При приеме Розувастина могут возникать побочные действия, проявляемые в функционировании разных систем организма:
-
Сердечно-сосудистая:
- болевые ощущения в области грудной клетки;
- повышенное артериальное давление;
- снижение тонуса мышц сосудистой сетки.
-
Центральная нервная система:
- головные боли, иногда сопровождающиеся головокружениями;
- быстрая утомляемость и общая слабость, что сказывается на работоспособности;
- нестабильный эмоциональный фон, угнетенное настроение, тревожность;
- сбои режима здорового сна, бессонница;
- парестезия – появления мурашек на коже, жжение и покалывание без особых причин.
-
Пищеварительная система:
- тошнота и рвота;
- запоры или диарея;
- болевые ощущения в области желудка;
- повышенное газообразование;
- заболевания слизистой оболочки желудка (гастрит) или их обострение, если они протекают в хронической форме.
-
Дыхательная система:
- заболевания ЛОР-органов: фарингиты, синуситы, риниты;
- кашель, возможны осложнения до бронхита и пневмонии.
-
Костно-мышечная система:
- боли в спине и в других мышцах тела;
- гипертонус мышц;
- в единичных случаях – атрофия мышц.
-
Мочевыделительная система:
- чрезмерное количество белков в урине;
- отечность;
- инфекционные заболевания мочеотделительной системы;
- болевые ощущения внизу живота и во всей области малого таза.
-
Аллергия:
- в редких случаях – ангионевротический отек;
- высыпания на коже;
- зуд кожных покровов.
При несоблюдении назначенной врачом дозировки, или когда необходимая доза больше 40 мг, могут возникать расстройства работы печени и почек.
Аналоги
Из этой фармакологической группы препарат признан наиболее эффективным и безопасным, но в некоторых случаях практикуется терапия аналогами Розувастатина:
- Гленраз – активный компонент, показания, фармакодинамика и фармакокинетика совпадают. Максимальная концентрация розувастатина в плазме крови достигается спустя такое же количество часов. Вероятность побочных эффектов не превышает 4%, что доказано клиническими исследованиями. Менее распространен, чем Розувастатин.
- Кардиолип – активное вещество и инструкция к применению совпадает с Розувастатином.
- Крестор – есть некоторые различия в составе дополнительных веществ, во всем остальном действие совпадает. Крестор достаточно хорошо изучен на основании исследований с большим количеством пациентов. Независимо от их состояния здоровья и наличия других заболеваний было выявлено понижение уровня холестерина при терапии.
- Розав – несколько отличается по составу вспомогательных средств и пленочной оболочки, но применение применение практически идентично с Розувастатином.
- Ровамед – инструкция по применению практически полностью совпадает.
Кроме перечисленных, в аптеках России есть еще ряд препаратов этой фармакологической группы, которые выпускаются в упаковках с разным количеством таблеток и розувастатина в них. Цена примерно одинаковая, но большинство средств незначительно дешевле.
Отзывы о Розувастатине
Отзывы о лечении Розувастатином на разных сайтах преимущественно положительные, и как пациенты, так и медицинские сотрудники подтверждают эффективность препарата для специфического лечения.
Пациентов
Наталья: «Принимала этот препарат для профилактики сердечно-сосудистой патологии, поскольку в силу генетических причин нахожусь в группе риска. Мой отец азиат, а мать русская, поэтому мне была назначена меньшая доза, чем требовалось.
При соблюдении специальной диеты и лечении удалось не только уменьшить риски заболевания, а и снизить вес на 8 кг за месяц, что тоже оказало положительное влияние на работу сердца и самочувствие».
Игорь: «Для уменьшения холестерина мне назначили этот медикамент. В течение первой недели ежедневно наблюдался у специалиста и сдавал анализы – результат от терапии был заметный, но триглицериды стояли на месте, поэтому усилили терапию, и сейчас мои показатели значительно лучше.
Из побочных эффектов была апатия, головокружения и головные боли, но только первые несколько дней».
Врачей
Аркадий Геннадьевич, кардиолог: «Практический опыт показывает, что из всех статинов Розувастатин провоцирует появление побочных явлений реже всего, а эффективность препарата неоспорима.
Важно, что для исключения побочных реакций необходимо комплексно обследовать пациента и учитывать все его заболевания в анамнезе. При этом переносимость средства зависит от индивидуальных особенностей организма пациента. Препарат достаточно хорошо изучен, что позволяет учитывать все возможные риски при лечении болезней».
Для понижения уровня холестерина при определенных заболеваний и профилактики болезней сердца и сосудов Розувастатин считается одним из наиболее эффективных препаратов. Он помогает людям с различными фоновыми патологиями, в том числе с сахарным диабетом, заболеваниями почек, печени.
Образование:
- 2009 - 2014 г., Донецкий национальный медицинский университет им. М. Горького
- 2014 - 2017 г., Запорожский государственный медицинский университет (ЗДМУ)
- 2017 - наст.вр., Прохожу интернатуру по специальности акушерство и гинекология