Аналоги препарата Крестор и инструкция по применению лекарства

Нередко о повышении индекса холестерина человек узнает случайно при профилактическом обследовании, или же тогда, когда уровень его уже слишком высокий, и это влияет на самочувствие человека. Бессимптомно развивающаяся гиперхолестеринемия становится причиной развития системного атеросклероза, а также инфаркта миокарда. Для понижения индекса холестерина применяют препараты группы статинов последнего поколения на основе активного вещества розувастатина. Оригинальным медикаментом 4 поколения, является Крестор.

Статины применяют в качестве основного медпрепарата в лечении патологий сердца, а также системы кровотока. Основные показания для назначения таблеток – гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия. Также статины последнего поколения применяются в качестве первичной и вторичной профилактики мозгового инсульта и инфаркта миокарда.

Информация о медпрепарате

Производитель оригинального препарата Крестор – компания AstraZeneca UK Ltd из Великобритании. Медикамент является одним из самых эффективных холестеринснижающих средств четвертого поколения.

Лекарственная группа, форма выпуска и цена в России

Медикамент относится к фармакологической группе гиполипидемических статинов, и является активным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы. Международное непатентованнное наименование – Rosuvastatin.

Лекарство выпускается только в таблетированной форме с активным действующим веществом – розувастатин. Таблетки бывают с дозировкой розувастатина – 5,0 мг, 10,0 мг, 20,0 мг и 40,0 мг. Все таблетки имеют маркировку ZD4522, а также выгравированную дозу действующего вещества в одной таблетке. Средство с разной дозировкой отличается по цвету оболочки и по форме драже:

Дозировка розувастатина в одном драже	Отличительные особенности
5,0 мг	Круглые, желтого оттенка драже с гравировкой ZD4522 5.
10,0 мг	Таблетки круглой формы с надписью ZD4522 10 оболочка светлого розового оттенка.
20,0 мг	Таблетки схожи по цвету и форме с драже с дозой 10,0 мг, но имеют надпись ZD4522 20.
40,0 мг	Овальной формы, маркированные розовые таблетки.

Упаковываются драже по 7 штук в один блистер, и в картонные коробки укладываются по 1, 4 или 14 блистеров. Все медикаменты группы статинов отпускаются в аптечных пунктах только по рецепту лечащего доктора с указанной дозировкой основного вещества.

Крестор – это довольно эффективный медикамент группы статинов, но он является одним из самых дорогих лекарств для понижения индекса холестерина. Средняя цена в аптеках России:

Дозировка розувастатина	Количество драже в упаковке	Стоимость Крестора в руб.
10,0 мг	28	2750,00
20,0 мг	28	4300,00
40,0 мг	28	5450,00

Состав лекарства

Кроме основного действующего вещества, таблетки имеют в своем составе такие ингредиенты:

• моногидрат лактозы;
• МКЦ;
• кросповидон;
• фосфат кальция;
• стеарат Mg.

В состав оболочки входят такие компоненты:

• лактоза и гипромеллоза;
• диоксид титана;
• триацетин;
• оксид Fe (желтый).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент препарата – розувастатин, имеет свойства ингибировать активность фермента редуктазы и сокращать выработку мевалоната, который отвечает за синтезирование молекул холестерина на первоначальных стадиях их выработки в клетках печени (гепатоцитах).

При помощи статинов количество вырабатываемого холестерина сокращается, что запускает ЛНП рецепторы, которые при своей активации начинают «охоту» за липопротеинами низкой степени плотности, захватывают их и транспортируют для утилизации.

Благодаря такой работе рецепторов происходит значительное снижение низкомолекулярного холестерина, за счет увеличения катаболизма. Также происходит повышение в составе крови липидов высокой молекулярной плотности, что способствует понижению «плохого» холестерина.

Фармакокинетика Крестора:

• наибольшая концентрация розувастатина в составе плазмы крови, после приема таблеток, наступает через 5 часов;
• биодоступность средства – 20,0%;
• распределительный объем в клетках печени – 134,0 л;
• 90% медикамента связываются с белковыми соединениями в крови, чаще всего это белок альбумин;
• метаболизм лекарства – около 10,0%;
• выводится розувастатин из организма на 90% с каловыми массами;
• 10% выходит с уриной;
• время полувыведения лекарственного средства – 18-19 часов;
• на эффективность медикамента не влияет возраст и пол пациента;
• у пациентов с легкой степенью недостаточности почек статины не изменяют клиренс;
• при диагностировании больных с патологиями клеток печени по шкале Чайлд-Пью (до 7,0 баллов) после приема медикамента, розувастатин не диагностировался.

Показания и противопоказания к назначению медпрепарата

Крестор назначают при повышенном индексе холестерина разной этиологии:

• первичный тип гиперхолестеринемии по Фредриксону – гетерозиготная и гомозиготная гиперхолестеринемия генетического характера;
• смешанный тип гиперхолестеринемии;
• гипертриглицеридемия.

Назначают Крестор для лечения системного атеросклероза на разных стадиях прогрессирования патологии в комплексе с противохолестериновой диетой. Нередко медикамент принимают совместно с секвестрантами желчных кислот, для быстрого понижения индекса холестерола при высоком риске инфаркта миокарда или же мозгового инсульта. Препарат незаменим в постинфарктный и в постинсультный период для сокращения реабилитационного периода.

Существует ряд противопоказаний к назначению Крестора. Ограничения зависят от дозировки активного компонента в таблетках. Общие противопоказания к приему препарата:

• беременность и вскармливание младенца грудью;
• при высокой чувствительности организма к розувастатину и другим компонентам в лекарстве;
• патологии печени в острой форме;
• недостаточность клеток печени и цирроз;
• предрасположенность пациента к миотоксическим осложнениям;
• при прохождении медикаментозного курса терапии Циклоспорином;
• детский возраст до 10 лет.

Максимальную дозировку лекарства в 40,0 миллиграмм не назначают в таких случаях:

• гипотиреоз щитовидной железы;
• в анамнезе пациента патологии мышечного аппарата;
• алкогольная зависимость;
• лечение медикаментами группы фибратов;
• пациентам с азиатской расой.

Особые противопоказания для приема статинов женщинам в период беременности и вскармливания малыша грудным молоком. Холестерин очень важен для правильного внутриутробного формирования плода, а розувастатин проходит сквозь плацентарный барьер и блокирует выработку мевалоновой кислоты и понижает синтез молекул холестерола, поэтому происходит недоразвитие плода.

Не до конца изучено влияние статинов четвертого поколения на детский организм, поэтому Крестор назначают в крайне редких случаях при развитии генетической первичной гиперхолестеринемии, если терапия другими медикаментами не приносит должного эффекта.

Инструкция по применению

Крестор принимают внутрь, запивая достаточным объемом воды. Делить таблетку пополам или разжевывать запрещается. Перед началом и во время лечебного курса необходимо соблюдать антихолестериновую диету.

Первоначальная дозировка средства должна быть не выше, чем 5,0 мг или 10,0 мг один раз в сутки. Если такая доза не показывает должных медикаментозных эффектов, тогда ее увеличение  можно проводить не раньше, чем через месяц с момента лечения.

Инструкция по применению указывает на то, что увеличение дозы препарата можно проводить только после лабораторной диагностики на липидный профиль.

Пациентам, у которых высокий риск развития сердечных или системных патологий, назначается препарат с дозой 40,0 мг, но только в том случае, если меньшая дозировка не оказала должного медикаментозного результата в понижении низкоплотного холестерина. Чаще всего лечение с максимальной дозировкой пациенты проходят в стационарных условиях при постоянном контроле процесса терапии лечащим врачом.

Побочные воздействия на организм и передозировка

Крестор может вызывать некоторые побочные реакции организма, но негативные эффекты встречаются редко и имеют слабые симптомы проявления. Чаще всего вызывает негативную реакцию организма препарат с максимальной дозировкой. Усиливает побочные действия и применение алкоголя при лечении Крестором. Статины и алкогольные напитки несовместимы. Наблюдаются такие побочные действия, представленные в таблице.

Системы и органы	Симптоматика
На кожных покровах	Кожный зуд и крапивница.
ЦНС	Головные боли и головокружение.
Пищеварительный тракт	Запор или диарея, а также сильная тошнота, которая может спровоцировать отделение рвотных масс из органов пищеварения. Проявляются симптомы болезненности в абдоминальной области. Повышаются печеночные трансминазы и нередко диагностируется острая стадия панкреатита.
Костный и мышечный аппарат	миалгия; миопатия и миозит; рабдомиолиз, который провоцирует патологии почек.
Показатели лабораторной диагностики	Происходит изменение в составе крови, которое отмечено в лабораторных результатах: повышение индекса глюкозы; активность показателя ГГТ; диагностируется повышение молекул билирубина.

Аналоги

Крестор является одним из самых дорогих препаратов данной лекарственной группы, поэтому многие пациенты предпочитают лечиться аналогами данного средства.

Препараты, в составе которых активным компонентом выступает розувастатин, выпускается довольно много. Существуют как российские аналоги, так и средства зарубежных производителей. Нередко в терапии используют и статины третьего поколения на основе действующего вещества – аторвастатина. Подобрать необходимый аналог для лечения может только доктор.

Аналоги Крестора на основе розувастатина:

• Мертенил — препарат не уступает по своему лечебному эффекту от оригинала, но находится в более доступном ценовом сегменте. Цена Мертенила от 525,00 руб. до 1620,00 руб.
• Розарт — рекомендовано принимать для профилактики атеросклероза и патологий сердца. Стоимость медпрепарата — от 570,00 до 670,00 руб.
• Розулип — идентичный медикамент по составу с Крестором. Назначение и противопоказания имеет такие же. Цена — от 600,00 до 650,00 руб.

Отзывы врачей и пациентов о таблетках

Отзывы врачей и пациентов, принимавших препарат, как правило, положительные. Отмечается высокая эффективность при минимальных побочных эффектах:

Применение статинов последнего поколения в терапии сердечных патологий и атеросклероза значительно снижает риски перехода заболеваний в осложненную форму. Доказано, что прием Крестора снижает смертность от сердечного и мозгового инфаркта на 45%.