Современный аптечный рынок предлагает множество лекарственных препаратов, которые используются для лечения сердечно-сосудистых патологий. Большинство из них имеют в своем составе то или иное действующее вещество, синтезируемое в лабораторных условиях. Популярностью в кардиологии пользуется вещество лаппаконитина гидробромид.
В этой статье представлена общая информация о данном веществе: что оно собой представляет, как действует, в какой сфере применяется. Также подробно рассмотрены самые популярные средства на его основе, их механизм действия и влияние на человеческий организм.
Содержание
Общая информация о веществе
Что собой представляет гидробромид лаппаконитина? Это химическое вещество — алкалоид, которое получают из растения семейства лютиковых – аконита белоустого. Его относят к лекарственной группе антиаритмических средств. Такие препараты способны нормализовать ритм сердца, а также благотворно влиять на кровяное давление.
Формы выпуска и цены
Такое вещество входит в состав многих медикаментов, которые выпускаются в форме раствора для внутривенных или внутримышечных инъекций, а также в виде таблеток. Стоимость средств этой группы не очен высокая, поэтому они доступны практически для всех категорий населения. В таблице представлены основные формы средств на основе гидробромида лаппаконитина и их примерная стоимость (Табл. 1).
Таблица 1 – Формы и стоимость
Препарат | Стоимость, руб. |
---|---|
Аллапинин (25 мг) | 440-630 |
Аллафорте (25 мг) | 370-1300 |
Аллафорте (50 мг) | 520-1200 |
Алларитмин | 315-600 |
Механизм действия
Фармакодинамика препаратов на основе гидробромида лаппаконитина заключается в блокировке натриевых каналов мембран мышечных клеток сердца. Это приводит к замедлению проводимости сердечных желудочков, сокращению рефрактерных периодов предсердий и других структурных единиц сердца. Вещество обладает такими эффектами:
- спазмолитический;
- коронарорасширяющий;
- м-холиноблокирующий;
- обезболивающий;
- успокаивающий.
В то же время этот алкалоид не оказывает негативного влияния на частоту сокращений сердца и артериальное давление. Вещество синтезируется в печени, при этом биодоступность составляет около 40%. При внутреннем применении фармакологический эффект достигается спустя час, при внутривенном — через 20 минут.
Максимальная концентрация достигается после 2-4 часов. Длительность действия составляет около 8 часов. Выводится почками, поэтому при некоторых их патологических состояниях (например, почечная недостаточность) период выведения увеличивается в несколько раз.
Показания и ограничения
При каких состояниях применяется вещество? Существуют особые показания для его использования.
Среди них:
- сбой ритма сердечных сокращений;
- экстрасистолия желудочков и наджелудочковых структур;
- тахикардия в виде пароксизмов желудочков сердца;
- пароксизмальные мерцания предсердий;
- аритмия на фоне эмоциональных перегрузок и других патологий.
Такие препараты следует принимать только при назначении врача, поскольку они имеют много противопоказаний. Не рекомендуется принимать средства от аритмии при наличии таких явлений:
- индивидуальная непереносимость вещества;
- тяжелые патологии печени или почек;
- послеинфарктные состояния;
- сердечная недостаточность;
- гипертрофия сердечной мышцы (миокарда);
- стойкое повышение кровяного давления;
- различные сердечные аномалии;
- кардиогенный шок;
- нарушение прохождения синусового импульса через синоатриальное соединение (синоатриальная блокада);
- атриовентрикулярная блокада.
С особой осторожностью назначают такие средства при следующих состояниях:
- нарушение кровообращения периферического характера;
- брадикардия;
- глаукома;
- плохой обмен электролитов (калия, кальция, магния).
Не стоит принимать препараты, содержащие лаппаконитина гидрокарбонат, одновременно с другими антиаритмическими лекарствами. Это может привести к негативным последствиям в связи с усилением эффекта таких лекарств.
Негативные последствия и меры предосторожности
Какие побочные действия может провоцировать такое химическое вещество? Как правило, при адекватном использовании препараты на его основе хорошо переносятся пациентами. Только в редких случаях наблюдаются следующие побочные явления:
- боль в голове, головокружение;
- двоение в глазах;
- нервно-мышечные расстройства (атаксия);
- аллергические реакции (например, покраснение кожи лица, зуд и жжение);
- появление сердечных нарушений.
При длительном использовании препарата возможно развитие синусовой тахикардии, когда сердце бьется аномально быстро (более 100 ударов в минуту).
Чтобы не навредить и не спровоцировать появление негативных реакций следует придерживаться некоторых мер предосторожности. Среди них:
- Его нужно принимать только при наличии показаний под контролем лечащего врача.
- Следует тщательно соблюдать дозировку. Максимальная доза в сутки — не более 300 мг химического вещества. При наличии некоторых заболеваний (например, почечная недостаточность) дозировку необходимо уменьшить.
- Длительность лечения определяет лечащий врач. Обычно терапевтический курс длится около 3-6 месяцев.
- Внутривенно препарат водят очень медленно. Повторять процедуру можно только спустя 6 часов.
- Лечение пациентов, которых относят к группе риска, проводят только в условиях стационара. При этом важно контролировать ритм сердца при помощи ЭКГ.
- При появлении побочных явлений следует уменьшить дозировку. При наличии тахикардии вводят бета-адреноблокаторы.
Препараты, которые содержат данное химическое вещество, относят к антиаритмическим лекарствам. Они способствуют восстановлению нормального ритма сердца при различных заболеваниях сердца. Принимать такие лекарства следует только при назначении врача, поскольку они могут спровоцировать побочные и негативные явления.
Средства на основе лаппаконитина гидробромида: инструкция по применению
Существует множество средств, содержащих это вещество, которые широко применяют для лечения различных патологий сердца, что сопровождаются нарушением его ритма. Среди них особой популярностью пользуются:
- Аллапинин.
- Алларитмин.
- Аллафорте.
Препараты на основе лаппаконитина гидробромида являются антиаритмическими, которые применяются для нормализации ритма сердца. Они обладают одинаковым фармакологическим действием. Рассмотрим каждый из них подробно — их сферу применения, действие, показания и противопоказания, а также возможные побочные явления и меры предосторожности.
Аллапинин
Это лекарство, которое относят к антиаритмическим. Кроме основного вещества, Аллапинин имеет в своем составе дополнительные компоненты, в том числе сахарозу. Это следует учитывать перед назначением препарата пациентам с сахарным диабетом и индивидуальной непереносимостью такого вещества.
Выпускают его в нескольких лекарственных формах. В зависимости от формы выпуска определяется способ применения и дозировка Аллапинина:
- Таблетки. Они имеют белый цвет и круглую форму. В одной таблетке содержится 25 мг действующего компонента. Дозировка определяется лечащим врачом. Как правило, принимают по 1 таблетке каждые 6 или 8 часов (3-4 штуки за сутки). Возможно увеличение дозы до 2 таблеток при отсутствии эффекта, которые принимают по такой же схеме. Таблетки принимают внутрь, запивая водой, за полчаса до принятия пищи.
-
Раствор для внутреннего введения. Такое лекарство вводят 2 способами:
- внутривенно — очень медленно в вену вводят лекарство в дозировке 0,4 мг на каждый килограмм веса пациента;
- внутримышечно — укол делают в мышечную область, дозировка составляет 0,3 мг на кг веса человека.
Перед введением препарат следует развести специальным раствором хлорида натрия. Такое лекарство вводят на протяжении 5 минут, повторить процедуру можно спустя 6 часов. Максимальная суточная доза составляет 300 мг действующего компонента. Эффект после такого введения наблюдается спустя 15 минут, действие лекарства сохраняется на протяжении нескольких часов.
Показаниями к применению считаются сбой сердечного ритма различной природы происхождения. Не стоит принимать таблетки детям до 18 лет, беременным женщинам (особенно в первом триместре), кормящим матерям.
Также противопоказано назначение препарата при тяжелых почечных и печеночных патологиях, сердечной недостаточности, аномалиях сердечного строения, постинфарктном кардиосклерозе и индивидуальной непереносимости активного вещества или вспомогательных компонентов.
Среди побочных явлений часто наблюдают сердечные нарушения, аллергические реакции (покраснение кожи), психоневрологические аномалии (головокружение, головная боль, атаксия, диплопия).
Чтобы не спровоцировать негативные реакции следует придерживаться некоторых мер предосторожности:
- Использовать препарат только при наличии показаний.
- Не превышать дозировку. Правильно применять препарат.
- Не стоит принимать препарат слишком длительное время.
- Правильно хранить лекарство, не использовать его после окончания срока годности.
- При появлении побочных действий следует уменьшить дозировку или вовсе отказаться от средства, заменив его другим препаратом с аналогичным действием.
Аллапинин является сильнодействующим антиаритмическим средством. Чтобы его прием был безопасным и эффективным, необходимо соблюдать рекомендации по его применению, а также не превышать дозировку.
Алларитмин
Этот препарат является структурным аналогом Аллапинина. Имеет такой же состав и действие. Также показан при сбоях сердечного ритма, которые спровоцированы различными сердечными заболеваниями или эмоциональными перегрузками. Имеет те же побочные явления и противопоказания.
Препарат производится в двух формах, каждая из которых имеет свои особенности назначения и приема:
-
Таблетированная. Это таблетки с дозировкой активного компонента по 25 мг. Применят следующим образом:
- по три таблетки в течение суток
- при отсутствии эффекта увеличивают до четырех таблеток (1 г активного компонента в сутки);
- максимальная доза – по две таблетки трижды в сутки (за раз нельзя принимать более 150 мг, а за сутки – не более 300 мг).
- Инъекционная. Это ампулы с раствором для внутримышечного введения. Дозировка – 0,4 мг на килограмм массы тела. Вводится препарат через каждые 6 часов.
Со стороны органов ЖКТ возможны негативные реакции. Также препарат может вызывать головокружения, упадок сил, нарушения работы сердечной мышцы, поэтому во время приема средства нужно крайне внимательно относиться к любым изменениям состояния здоровья. При появлении негативных реакций дозу уменьшают, если же это не помогает, то специалист принимает решение об отмене препарата.
Аллафорте
Аллафорте является препаратом пролонгированного действия и этим выгодно отличается от названных выше препаратов. Выпускается в виде белых или желтоватых круглых таблеток. В его состав также входит лаппаконитина гидробромид в концентрации 25 или 50 мг в одной таблетке. Дополнительные компоненты оказывают улучшенное действие для скорейшего всасывания и распределения лекарства.
С помощью Аллафорте лечат сердечные заболевания, которые способствуют нарушению деполяризации и сокращения отделов сердца. Показаниями к применению являются:
- врожденные аномалии строения сердца, которые приводят к его перевозбуждению;
- приступообразные изменения сердечной деятельности;
- экстрасистолия и трепетание предсердий;
- тахикардия без изменения в мышце сердца;
- аритмии разного происхождения.
Среди противопоказаний выделяют:
- повышенная чувствительность к действующему компоненту;
- стойкое повышение кровяного давления;
- сердечные блокады;
- кардиогенный шок;
- сердечная недостаточность;
- кардиосклероз;
- тяжелые патологии почек или печени;
- недостаток лактозы.
Также не рекомендуют применять лекарство:
- детям младше 18 лет;
- беременным женщинам;
- кормящим матерям.
Таблетки принимают внутрь, запивая их водой. Дозировка для каждого пациента подбирается индивидуально. Дозировка рассчитывается следующим образом:
- Начинают прием с минимальной дозировки – по одной таблетке 25 мг через каждые восемь часов.
- Если через 2-3 дня терапевтическое действие недостаточно, то увеличивают частоту приема таблеток по 25 мг – через каждые 6 часов или две таблетки по 5 мг дважды в сутки.
В процессе приема препарата важно регулярно оценивать состояние миокарда посредством ЭКГ, которая проводится через два часа после приема таблетки.
В некоторых случаях возможна передозировка. Выражается она, как правило, в появлении:
- диспепсических проявлений;
- головокружениях;
- упадке сил;
- нарушениях работы органов зрения;
- аллергических проявлений;
- синусовой тахикардии;
- нарушении проводимости миокарда.
При признаках интоксикации проводят симптоматическую терапию, а в особо тяжелых случаях — искусственную вентиляцию легких и массаж сердца.
Аналоги по действию
Кроме структурных аналогов, широкой популярностью среди антиаритмических пользуются препараты, обладающие похожим механизмом действия. Они имеют в своем составе другие вещества. Среди них наиболее популярны:
-
Амиодарон. Такой препарат выпускается в виде таблеток и раствора для инъекций. Активное вещество — гидрохлорид амиодарона. Также содержит лактозу, картофельный крахмал и другие вспомогательные компоненты. Лекарство обладает несколькими действиями:
- расширяет коронарные сосуды, что увеличивает коронарный кровоток;
- уменьшает потребность миокарда в кислороде;
- снижает артериальное давление;
- способствует нормализации сокращений сердца;
- блокирует натриевые каналы (антиаритмическое действие);
- влияет на обмен тиреоидных гормонов.
Препарат медленно всасывается, его биодоступность составляет около 35%. Задерживается в жировой ткани, поэтому его используют в высоких концентрациях для достижения желаемого эффекта. Выводится с желчью.
Часто его назначают для лечения и профилактики нарушений сердечного ритма (аритмия, экстрасистолия, парасистолия, стенокардия). Противопоказаниями являются такие состояния:
- повышенная чувствительность к действующему компоненту, а также йоду;
- сердечные блокады;
- гиперкалиемия;
- кардиогенный шок;
- гипотиреоз;
- тиреотоксикоз;
- коллапс;
- высокое кровяное давление;
- одновременное применение ингибиторов МАО;
- печеночная недостаточность;
- бронхиальная астма;
- период беременности и грудного вскармливания. Также существуют возрастные ограничения — препарат не рекомендуют назначать детям до 18 лет и пожилым пациентам. Амиодарон имеет множество противопоказаний и побочных эффектов, но его цена доступная, поэтому его выбирает большинство пациентов.
-
Пропанорм. Выпускается в виде таблеток по 150 и 300 мг действующего вещества (пропафенон). Действие препарата направлено на блокирование натриевых каналов мембран клеток сердца. Его часто используют для лечения и профилактики приступов аритмии, экстрасистолий желудочков и тахикардии.
Цена на это лекарство значительно выше и составляет от 240 до 500 гривен. Употребляют таблетки внутрь, разовая доза зависит от состояния больного и составляет около 600 мг действующего компонента. Максимальная суточная доза не должна превышать 900 мг пропафенона. Может иметь некоторые побочные действия:
- приступы тошноты и рвоты;
- анорексия;
- боль в животе;
- головокружение;
- проблемы со сном;
- снижение потенции;
- кровоточивость;
- аллергические реакции в виде сыпи, отека гортани, зуда кожи;
- ухудшение выделения желчи. У пациентов пожилого возраста на фоне приема препарата может развиваться ортостатический коллапс, усиление симптомов сердечной недостаточности.
- Этацизин. Выпускают препарат в виде таблеток, каждая таблетка содержит 50 мг действующего вещества — этацизина. Лекарство обладает выраженным антиаритмическим действием. Имеет множество противопоказаний, которые следует учитывать перед назначением препарата. Пьют по 1 таблетке 2 или 3 раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить. Цены на Этацизин достаточно высокие — от 500 гривен и выше.
- Ритмонорм. Имеет тот же активный компонент, что и Пропанорм — гидрохлорид пропафенона. Поэтому его механизм действия, сфера применения и противопоказания идентичны этому препарату. Цена практически тоже не отличается — за упаковку из 50 таблеток, каждая из которых содержит 150 мг действующего вещества, нужно отдать около 520 гривен.
Аналоги по механизму действия имеют в своем составе другие компоненты, но они обладают такими же эффектами. Существует множество таких препаратов, их следует применять только под контролем лечащего врача.
Отзывы специалистов и пациентов
Лаппаконитина гидробромид является химическим веществом, которое широко используется в фармакологии, в частности для производства сердечных препаратов, так как оно обладает антиаритмическим действием. Препараты на его основе помогают пациентам достаточно быстро справиться с нарушениями ритма сердца.
Образование:
- 2009 - 2014 г., Донецкий национальный медицинский университет им. М. Горького
- 2014 - 2017 г., Запорожский государственный медицинский университет (ЗДМУ)
- 2017 - наст.вр., Прохожу интернатуру по специальности акушерство и гинекология