Инструкция по применению Дигитоксина и его цена

Дигитоксин производится из природного сырья. Его получают из нескольких разновидностей растения наперстянка. Препарат обладает накопительным с течением времени кардиотоническим действием, способствуя снижению частоты сокращений сердца. Цели статьи: дать общую информацию о препарате Дигитоксин, а также подробно описать особенности его применения и отзывы о его эффективности.

Общая информация о препарате

В составе наперстянки пурпурной, на основе которой создан препарат Дигитоксин, имеются пурпуреогликозиды. Они представляют собой первичные гликозиды. При помощи специальной обработки (гидролитическое расщепление, высушивание с использованием ферментов) выполняется их разрушение, при этом образовываются вторичные гликозиды, а также остаются продукты гидролиза.

Так происходит образование дигитоксина и в дополнение глюкозы. Таким образом, становится понятным, почему новое вещество считается вторичным гликозидом.

Цена и формы

Препарат выпускается в двух видах – в таблетках, содержащих 0,1 мг действующего вещества (в блистере их 10 штук), а также в форме свечей. В ректальные суппозитории основной компонент включен в количестве 0,15 мг. В контурной упаковке 10 штук свечек.

Стоит упаковка (50 таблеток) около 50 рублей. Однако это средство сегодня отсутствует в аптеках в свободной продаже, крайне редко встречается в интернет-аптеках. Поэтому чаще всего назначаются аналоги препарата (Дигоксин и др.).

Механизм действия

Дигитоксин по своей химической природе является эфиром, в котором в одной цепочке находится дигитоксигенин – агликон (неуглеводная часть молекулы) и в качестве сахаристой части – дигитоксоза. В агликоне заложена стероидная структура, благодаря чему можно проследить связь между строением и оказываемым действием.

Биологическую активность проявляет неуглеводная часть, а сахар – определяющий элемент фармакокинетических воздействий, оказываемых основным веществом. Формула Дигитоксина такова: C41H64O13.

Для хранения препарата особое значение имеет стабильность гликозидов, на которую большое влияние оказывают ферменты. Особую значимость это имеет для растительного сырья. В связи с этим ферменты требуется инактивировать. Для этого производится сушка сырья при температурах до 60 ºC. Может применяться обработка парами этанола или эфира.

После этого воздействия повышается стабильность гликозидов. Кроме того, такие сердечные препараты чаще всего – нейтральные соединения, поэтому чрезвычайно чувствительны к воздействию агрессивной среды. При этом негативно сказываются на стабильности вещества как щелочи, так и кислоты.

Даже слабый представитель последних (уксусная кислота) вызывает отщепление сахаров – составных частей гликозидов. Щелочная среда приводит к образованию соединений, являющихся фармакологически неактивными веществами.

В связи с перечисленными свойствами активного компонента рациональным условием для хранения препарата является хорошо подогнанная пробка и тара, которая предотвратит попадание не только влаги, но и света. Соблюдение этих правил позволит избежать гидролитического расщепления основного вещества.

Реакция подлинности

Сердечные гликозиды способны образовывать при взаимодействии с минеральными кислотами в концентрированном виде (например, серной) определенные соединения, изменяющие свою окраску. Это явление называется галохромией. Цветные реакции получаются также с применением щелочей и позволяют выявить лактонный цикл. Они необходимы для определений подлинности сердечных препаратов, которые проводятся в процессе испытаний.

Лактонный цикл возможно обнаружить при помощи реакции Раймонда. При ее выполнении используется щелочь и м-динитробензол (вещество относится к нитропроизводным ароматического ряда), а продукт взаимодействия принимает красно-фиолетовые оттенки.

Реакция Легаля сопровождается появлением красного цвета гликозида при вступлении в реакцию вещества с нитропруссидом натрия. Для этого требуется щелочная среда. Такое испытание подлинности рекомендовано для определения всех медикаментов – сердечных гликозидов. Это и есть фармакологическая группа, к которой относится Дигитоксин.

Компоненты и их свойства

Дигитоксин оказывает кардиотоническое действие, то есть применение препарата позволяет увеличить силу, с которой происходят сердечные сокращения, при этом ЧСС существенно замедляется. Препарат обладает кумулятивными (накопительными) свойствами, из ЖКТ всасывание происходит быстро. После приема медикамента действие проявляется спустя временной отрезок от двух до четырех часов.

Действие Дигитоксина основывается на его «умении» оказывать блокирующее воздействие на способность ионов натрия выходить из клетки, в то же время для ионов калия «перекрывается» поступление в клетку. При этом в кардиомицитах (клетках сердечной мышцы) происходит замещение натрия на кальций. Это способствует улучшению сократительной функции мышцы сердца.

Кроме перечисленных свойств, гликозид позволяет улучшить выделение катехоламинов – химических посредников во взаимодействиях между клетками. Благодаря им, возбуждаются альфа-адренорецепторы, и через мембрану клеток усиливается поступление кальция. Такое же действие оказывает вещество дигидроэрготоксин.

Благодаря Дигитоксину, достигается хронотропный эффект или изменение автоматии за счет того, что происходит раздражение блуждающего нерва. При этом время диастолы увеличивается, а, следовательно, удлиняется весь сердечный цикл. Это позволяет сердцу полностью расслабиться и пополнить энергетические запасы.

Стоит отметить, что препарат обладает еще и способностью воздействовать на раковые клетки. Но применять данное средство для излечения рака не получается из-за ограниченной дозировки.

В связи с этим на основе рассматриваемого медикамента разработан Дигитоксигенин. Именно его применяют в онкологии.

Таким образом, Дигитоксин обладает следующими свойствами:

• антиаритмическим, используется при нарушениях сердечного ритма;
• кардиотоническим, повышает сократимость миокарда;
• аккомодационным – адреномиметический эффект позволяет повысить функцию приспособления глаза к внешним изменениям.

Фармакокинетика

При использовании препарата в качестве гликокзида его введение выполняется через ЖКТ. В кровоток всасывается практически все средство. Но подавляющая часть действующего вещества оказывается в связанном состоянии с белками. При этом происходит образование неактивных комплексов.

Остатки основного компонента (примерно 10%) метаболизируются в печени и далее совместно с желчью оказываются вновь в кишечнике и далее опять всасываются в кровь. Основная часть медикамента циркулирует по кровяному руслу. При этом происходит постепенное разложение до неактивных продуктов переработки и основного вещества. Метаболиты выводятся совместно с мочой.

Период, за который происходит полувыведение дигитоксина – от шести до семи дней. Это означает, что ежедневно происходит выделение только 14 % от присутствующего в организме общего вещества.

Начало действия препарата после приема – спустя два часа, но максимум эффективности медикамента достигается только через десять часов. Общая длительность воздействия основного компонента – около двух недель.

Инструкция по применению Дигитоксина

Дозировку должен подбирать только лечащий врач индивидуально для каждого пациента. Количество препарата зависит от схемы терапии, а также показаний. Перед назначением медикамента врачом учитываются все возможные противопоказания.

Показания

Согласно инструкции, Дигитоксин назначается при следующих состояниях:

• тахиаритмия (сердечный ритм превышает 100 ударов, возможна фибрилляция как желудочков, так и предсердий);
• сниженный сердечный выброс;
• мерцательная аритмия (хаотичное возбуждение, а также сокращение мышц предсердий), проявляющаяся при ХСН;
• трепетание предсердий (вид наджелудочковой тахикардии);
• профилактика пароксизмов (усиления патологического припадка до высшей степени);
• клапанные пороки;
• гипертония;
• некоторые патологии офтальмологической направленности.

В офтальмологии используют свечи, которые назначаются при астенопии (быстрая утомляемость глаз при нагрузке на органы зрения) или усталости глаз из-за нарушения кровообращения, мигреней и на начальном этапе пресбиопии («старческого зрения»).

Дозировка и способ приема

Поскольку после приема препарата происходит связывание дигитоксина с белками, средство следует использовать за час-полтора до или после приема пищи. При несоблюдении этого правила снижается эффективность действующего вещества.

Терапия Дигитоксином подразумевает два периода: начальный (период насыщения) и поддерживающее лечение. На первом этапе организм постепенно насыщается гликозидом. Этот период должен длиться пока не наступит терапевтический эффект. Принимается от шести до двенадцати таблеток в течение суток (через каждые шесть часов). Затем начинается поддерживающая терапия. При этом доза снижается до одной таблетки раз в день.

Описанная схема терапии является классической. Однако в последнее время в некоторых источниках появляется информация о необоснованности применения ударных доз на начальном этапе лечения. Согласно такой теории, подача препарата должна выполняться только равномерно.

Ограничения и возможные побочные действия

Использование одинаковых доз препарата Дигитоксин приводит к разным ответным реакциям у пациентов. В связи с этим предсказать действие медикамента на конкретного больного практически невозможно. Зачастую симптомы интоксикации невозможно отличить от тех признаков, против которых направлено действие лекарства. Непосредственное определение передозировки при этом становится невозможным. В связи с этим необходимо выявить количественное содержание Диготоксина в сыворотке.

К противопоказаниям для приема медикамента относятся следующие состояния:

• внутрисердечные блокады;
• острый период инфаркта миокарда;
• брадикардия в патологическом проявлении;
• экстрасистолия (один из вариантов аритмии);
• митральный стеноз;
• стенокардия в нестабильном проявлении;
• любые состояния, при которых возможна остановка сердца.

При прохождении курса терапии у больных могут проявляться:

• головокружение;
• нервозность;
• головная боль;
• депрессия;
• тошнота;
• рвотные позывы;
• возможны нарушения стула;
• болевые ощущения в животе;
• сбои сердечного ритма, включая брадикардию, а также AV-блокады.

Следует помнить, что совместное использование Дигитоксина с таким антибиотиком, как Азитромицин, со стероидными гормонами, психотропными веществами или барбитуратами приводит к тому, что в крови повышается количество сердечного гликоцида.

Снижение концентрации основного вещества происходит, если запить препарат молоком или применять его одновременно с антацидами или энтеросорбентами.

Гликозидная интоксикация может развиться при нарушенном графике использования медикамента, из-за неправильной дозировки для пожилых или при наличии предрасполагающих факторов. К последним относят печеночную недостаточность, плохое усвоение организмом калия или магния, избыток кальция в нем, гипоксию и амилоидоз (нарушенный белковый обмен).

Аналоги: какой из них лучше и дешевле?

Для лечебного использования сердечные гликозиды выбирают, не только исходя из активности основного компонента, но и от того, насколько быстро наступает терапевтический эффект и какова продолжительность действия препарата. Это во многом зависит от химических и физических свойств гликозида. Немалое значение имеет и способ введения используемого средства.

Гликозиды

Существует две группы гликозидов, на которые происходит их деление по физико-химическим свойствам – неполярные и полярные. Отношение к одной из них определяется тем количеством кетоновых или спиртовых групп, которое имеется в агликоне – неуглеводном фрагменте молекулы:

• Гликозиды полярные. В них присутствует четыре или пять групп. Среди подобных препаратов – Строфантин, Конваллятоксин и Коргликон. Это препараты быстрого действия.
• Полярные относительно. Содержат всего две или три группы. К ним относятся Дигоксин и Целанид. Это медикаменты средней длительности, обладающие умеренной способностью к накоплению.
• Неполярные. К этой категории относятся гликозиды, имеющие только одну группу. Препарат – Дигитоксин. Это лекарственное средство длительного действия и повышенной способности к накоплению.

Если молекула имеет большую полярность, то она обладает улучшенной растворимостью в воде, но уменьшенной в липидах. Следовательно, полярные гликозиды плохо всасываются из желудочного тракта. Вследствие этого их способ введения – внутривенный.

Отличия от Дигоксина

Отличием Дигитоксина от Дигоксина также является то, что элиминация первого из названных препаратов зависит от переработки и усвоения в печени. В связи с этим при почечной недостаточности в легкой или умеренной степени изменять дозировку такого медикамента не требуется. В то же время второй из названных препаратов выводится через почки, а его всасывание в ЖКТ происходит только в пределах от 50 до 80%.

Химическая формула Дигитоксина довольно схожа с Дигоксином, но в первом отсутствует гидроксильная группа C12. В связи с этим данное средство становится «сородственно» липидным составляющим тканей. Именно это обеспечивает возможность вступления в связь с белками и наличие довольно длительного периода полураспада.

Дигоксин выпускается в качестве таблеток, а также раствора, предназначенного для введения в вену. Препарат также получен из наперстянки и оказывает выраженное как систолическое, так и диастолическое воздействие.

При назначении такого средства следует учитывать, что недавние исследования ученых из Кентукки ставят под сомнение необходимость назначения медикамента в случае мерцательной аритмии. Использование препарата при этом нарушении повышает уровень смертности примерно на 40 %. Механизм, вызывающий такой эффект, пока не выяснен.

Другие заменители

К препаратам других групп, обладающих сходным с Дигитоксином действием, относятся:

• Амиодарон. Это антиаритмическое средство, ингибитор (вещество, которое замедляет протекание процесса) реполяризации. Лекарство обладает антиангинальным эффектом, проявляющимся вследствие коронарорасширяющего, а также антиадренергического действия и уменьшения потребности сердечной мышцы в кислороде.
• Кордарон. Активным компонентом является амиодарона гидрохлорид. Антиаритмический медикамент выпускается как в виде раствора, так и в форме таблеток. При введении в вену действует препарат четыре часа, при этом насыщаются и ткани.
• Нитроглицерин. Сосудорасширяющее средство. Улучшает снабжение кровью и процессы обмена в сердечной мышце. Купирует стенокардию при сублингвальном приеме (под язык) за полторы минуты, а проявляемые эффекты сохраняются до часа.

Отзывы специалистов и пациентов

Дигитоксин является высокоэффективным современным лекарственным средством. Для того чтобы препарат оказал только пользу для организма, процесс терапии должен проходить под контролем опытного врача. В этом случае потенциальный вред будет минимальным.