Нейролептики – особая группа лекарств, которые широко применяются для лечения различных психических расстройств. На аптечных прилавках имеются антипсихотические средства на основе тиоридазина, они имеют различные названия и инструкции по применению, но оказывают на организм идентичное действие. Препараты на основе этого вещества показаны при поведенческих расстройствах, абстинентном синдроме и шизофрении у взрослых пациентов,а также могут применяться в педиатрической практике у детей до двух лет.
Содержание
Общие сведения о лекарстве Тиоридазин
Тиоридазин – это химическое вещество, обладающее психотропной активностью. Оно содержится во многих лекарствах, которые производятся многими странами и имеют разные торговые названия.
Лекарственная группа, МНН, сфера использования
Препараты, содержащие тиоридазин, относятся к большой лекарственной группе – антипсихотические средства (нейролептики). Они обеспечивают воздействие на центральную нервную систему человека. Международное непатентованное наименование препарата зависит от действующего вещества, которое входит в его состав. МНН лекарств на основе тиоридазина – Thioridazine. Сферой применения таких средств является большая и малая психиатрия. Также его могут назначать терапевты, неврологи и педиатры.
Формы выпуска, стоимость
Вещество тиоридазин гидрохлорид выпускается в порошке белого цвета. Он растворяется водой, этиловым спиртом, хлороформом, метанолом, но не растворим в эфире. Средства на его основе представлены в виде таблеток для внутреннего применения. Они содержаться в пластиковых блистерах или в полимерных флаконах по 60 или 100 штук.
Розничная цена зависит от производителя лекарства, содержания активного компонента в 1 таблетке, их количества в упаковке, а также от места приобретения товара. Средняя стоимость разных препаратов в аптеках крупных российских городов:
Медикаментозное средство | Аптека, город | Цены в рублях |
---|---|---|
Тиорил таблетки по 25 мг (100 штук) | Интернет-аптека «ДИАЛОГ», Москва и область | 127 |
Тиорил 100 таблеток по 25 мг | ГОРЗДРАВ, Москва и область | около 146 |
Тиорил табл. 25 мг № 100 | «Витамин», Санкт-Петербург | 128 |
Тиорил табл. 25 мг (100 штук) | «Фиалка», Санкт-Петербург | 129 |
Сонапакс таблетки по 10 мг (60 штук) | «ДИАЛОГ», Москва и область | 255 |
Сонапакс 25 мг (60 таблеток) | БАЛТИКА-МЕД, Санкт-Петербург | 474 |
Сонапакс 10 мг № 100 | «Будьте здоровы», Санкт-Петербург | 246 |
Сонапакс 25 мг № 100 | «Будьте здоровы», Санкт-Петербург | 483 |
Торговые названия средств на основе тиоридазина
Вещество тиоридазин не является препаратом. Оно входит в состав лекарственных средств, которые имеют разные торговые названия. Среди них:
- Меллерил;
- Тиорил;
- Тиодазин;
- Сонапакс;
- Апо-Тиоридазин;
- Тисон.
Эти препараты производятся в разных странах, поэтому отличаются качеством сырья и соответственно ценой. Показания, противопоказания и побочные эффекты у них одинаковые.
Состав
Препараты выпускаются в виде таблеток, каждая из которых содержит активный компонент – тиоридазин. Таблетки имеют разную концентрацию этого вещества – 10, 25, 100 или 200 мг. Дополнительно в их составе присутствуют вспомогательные компоненты. Как правило, это картофельный крахмал, лактоза, сахароза, желатин, тальк, воск, диоксид кремния, стеарат кальция, карбонат магния, диоксид титана и красители (желтый, красный).
Фармакодинамика и фармакокинетика
Активное вещество является производным фенотиазина. Его действие направлено на:
- угнетение дофаминергической и адренергической передачи нервных импульсов в головном мозге за счет блокирования альфа-адренорецепторов и дофамина;
- устранение их активизации и влияния на кору полушарий мозга и лимбическую систему;
- блокирование периферических м-холинорецепторов, что способствует снижению активности вегетативной НС.
При этом наблюдается угнетение психомоторных реакций, уменьшение возбудимости, ажитации и аффективного напряжения. Тиоридазин обладает такими эффектами:
- анксиолитический;
- антипсихотический и успокоительный (не сопровождаются вялостью, заторможенностью);
- тимолептический и активирующий;
- умеренный гипотензивный;
- антихолинергический;
- противорвотный;
- противозудный.
Фармакокинетические особенности тиоридазина:
- быстрое всасывание из пищеварительных органов;
- максимальная концентрация наблюдается через 2-4 часа после приема внутрь;
- легкое прохождение через плацентарный и гематоэнцефалический барьер;
- способность проникать в грудное молоко;
- метаболизм происходит в печени с выделением активных метаболитов – сульфоридазина и мезоридазина;
- выводится вместе с мочой (не более 35%) и калом;
- длительность полувыведения зависит от дозировки, длительности применения, особенностей организма, работоспособности почек и составляет от 6 до 40 часов.
Показания и ограничения Тиоридазина
Препараты с тиоридазином имеют особые показания к назначению. Чаще всего их принимают при таких патологических состояниях:
- шизофрения;
- абстинентный синдром (на фоне злоупотребления алкоголем или курения);
- неврозы, сопровождающиеся ажитацией, тревожностью, приступами страха, психическим напряжением;
- маниакально-депрессивный психоз;
- другие психозы, которые сопровождаются гиперактивностью, излишней психомоторной возбудимостью;
- поведенческие расстройства;
- обсессивно-компульсивное состояние.
Такие средства запрещено принимать при наличии следующих противопоказаний:
- индивидуальная непереносимость компонентов (в том числе лактозы);
- тяжелые формы гипер- или гипотензии;
- декомпенсированная недостаточность сердца, аритмия;
- тяжелые травмы черепной коробки;
- угнетение центральной НС (в том числе состояние комы);
- системные болезни мозга (головного или спинного);
- порфирическая болезнь;
- сочетание с ингибиторами изофермента CYP2D6;
- лактационный период.
При некоторых патологиях прием препарата возможен, но при этом он осуществляется с осторожностью и под наблюдением лечащего врача. Среди ограничений выделяют:
- нарушение кроветворения;
- злоупотребление алкогольными напитками;
- раковое образование в молочной железе;
- глаукома;
- недостаточность почек или печени;
- гиперплазия простаты;
- тромбоэмболия;
- обострение язвенной болезни;
- паркинсонизм;
- приступы эпилепсии;
- нарушение дыхательной функции;
- синдром Рейе (энцефалопатия на фоне печеночной недостаточности);
- истощение организма;
- пожилой возраст.
При беременности допускается прием препарата только в случае крайней необходимости. Важно учитывать, что ДВ проникает через плаценту и может оказывать негативное воздействие на плод. У многих новорожденных, матери которых принимали лекарство в последнем триместре, возникали осложнения разной тяжести. Среди них:
- снижение или повышение активности рефлексов;
- двигательное возбуждение;
- нарушение питания и дыхательной активности;
- тремор;
- вялость, сонливость.
У некоторых младенцев такие симптомы исчезали сами собой, а другим требовалась поддерживающая терапия и длительное нахождение в стационаре.
Инструкция по применению Тиоридазина
Чтобы избежать негативных реакций и возможных последствий, препарат следует принимать, придерживаясь инструкции. Она информирует об основных правилах, способе применения и режиме дозирования для детей и взрослых.
Для взрослых
Препарат предназначен для перорального применения. Дозировка подбирается с учетом степени выраженности симптоматики заболевания, а также особенностей организма пациента:
- В начале терапии следует использовать самую маленькую дозу, которая составляет 50-100 мг в сутки. Ее разделяют на 3 приема.
- У большинства пациентов терапевтический эффект наблюдается при принятии суточной дозы от 200 до 800 мг.
- Максимум в сутки можно принять не более 800 мг.
В период терапии следует отказаться от приема алкоголя. Также важно контролировать состав периферической крови.
Использование в педиатрии
Препарат может назначаться детям с 2 лет. Ребенку младше этого возраста тиоридазин не назначают. При выборе режима дозирования важно учитывать возраст и массу тела ребенка. Лечение следует начинать с минимальной дозы, которая для детей с 2 до 12 лет обычно составляет 0,5 мг активного вещества на 1 кг веса за сутки. Далее суточную дозу можно повысить до 3 мг на 1 кг веса.
Побочные реакции, признаки передозировки Тиоридазином
Возникновение и степень выраженности побочных явлений прямо зависит от дозировки и длительности применения лекарства. При этом могут возникать такие реакции:
- общее ослабление, вялость;
- психомоторное возбуждение;
- спутанность сознания;
- дискинезия;
- нарушение зрения;
- бессонница;
- галлюцинации;
- развитие экстрапирамидных расстройств;
- ухудшение терморегуляции;
- судорожные состояния;
- светобоязнь;
- пищеварительные расстройства, что сопровождаются тошнотой, рвотой, диареей, запором, диспепсическими признаками;
- кишечная непроходимость;
- гепатит;
- увеличение или снижение аппетита;
- проблемы с менструальным циклом;
- набухание молочных желез у мужчин;
- гиперпролактинемия;
- бронхоспазм;
- нарушение сексуальной функции;
- задержка отхождения мочи;
- аллергические высыпания на коже (дерматит, эритема);
- ангионевротический отек;
- гипокалиемия;
- меланоз кожи;
- сердечные нарушения (брадикардия, сердечные блокады), что могут привести к внезапной смерти.
При принятии высоких доз препарата наблюдается спутанность сознания, дыхательные дисфункции, судороги, кома. Лечение передозировки направлено на снижение абсорбции тиаридазина и ускоренное его выведение из организма. Для этого больному промывают желудок, назначают слабительные средства и сорбенты. Далее показана симптоматическая терапия.
Возможность сочетания Тиоридазина с другими медикаментами и алкоголем
Примеры лекарственного взаимодействия тиоридазина с другими медикаментами:
- Усиленное угнетающее действие на ЦНС при сочетании с атропином, опиатами, обезболивающими средствами и барбитуратами.
- Отмечается снижение эффективности противопаркинсонических средств (в том числе леводопы).
- Тиоридазин и амфетамин являются антагонистами (конкурирующими веществами).
- Тиоридазин способствует усилению гипотензивного эффекта антигипертензивных препаратов (кроме гуанетидина), а также бета-адреноблокаторов.
- Данное вещество снижает фармакологическое действие антикоагулянтов, гипогликемических средств, циметидина, противосудорожных препаратов.
- Снижение АД отмечается при сочетании с эфедрином.
- Комбинирование с хинидином провоцирует развитие кардиодепрессивного действия.
- Симпатомиметики в сочетании с тиоридазином провоцируют аритмогенный эффект.
- Усиление седативного и антихолинергического действия отмечается при одновременном приеме с ингибиторами МАО, антигистаминными препаратами и антидепрессантами трициклического ряда.
- Тиазидные мочегонные средства часто приводят к гипонатриемии.
- Тиоридазин не стоит совмещать с литием. Он обладает противорвотным эффектом, поэтому может маскировать признаки литиевой интоксикации.
Особые указания:
- При приеме средств с тиоридазином следует постоянно контролировать состав крови.
- Это вещество чаще, чем другие фенотиазиновые производные, провоцирует проблемы со зрением.
- Во время приема лекарств не следует водить автотранспорт или работать со сложными механизмами.
- У людей преклонного возраста с деменцией, которым назначаются нейролептики, чаще отмечаются случаи смертности.
- Длительное применение антипсихотических средств может привести к поздней дискинезии.
Отзывы
Составить представление о лекарстве помогут отзывы о нем врачей и их пациентов. Они помогают разобраться в эффективности и безопасности препаратов с тиоридазином.
Мнение врачей
Отзывы пациентов, принимавших препарат
Тиоридазин – химическое вещество, производное фенотиазина. Широко используется для лечения различных психических и неврологических расстройств. Может назначаться детям с 2 лет.
Образование:
- 2009 - 2014 г., Донецкий национальный медицинский университет им. М. Горького
- 2014 - 2017 г., Запорожский государственный медицинский университет (ЗДМУ)
- 2017 - наст.вр., Прохожу интернатуру по специальности акушерство и гинекология