Вальдоксан — инструкция по применению, отзывы и самочувствие после него

Вальдоксан – таблетированный препарат, применяющийся в психиатрии, реже – неврологии. Лекарство производится во Франции и применяется во многих странах Европы, и за ее пределами. Согласно  инструкции по применению, препарат эффективен при депрессивных расстройствах любой этиологии. Он отпускается только по рецепту врача, и может быть применен исключительно по его назначению. И хотя препарат не вызывает зависимости, самолечение данным средством способно привести к серьезным нарушениям функционирования всего организма.

Общие данные о медпрепарате Вальдоксан

Вальдоксан – антидепрессант, который назначается в психиатрии для лечения депрессивных расстройств. Иногда лекарство используется в неврологической сфере для устранения тревожности, агрессивности и других симптомов, вызывных патологическими нарушениями в работе нервной системы.

Вальдоксан – антидепрессант, оказывающий довольно сильное воздействие на организм. МНН – Agomelatine.

Лекарственная форма, цена и состав

Вальдоксан – таблетки для перорального приема. 1 таблетка содержит активное вещество агомелатин в дозе 25 мг. Упаковка с медпрепаратом может содержать 14 или 28 таблеток.

Цена на Вальдоксан в разных аптеках России представлена в нижеприведенной таблице.

№ п/п	Форма выпуска	Доза	Штук в упаковке	Стоимость в рублях	Название аптеки
1.	Таблетки	25 мг	№28	1689	Wer.ru
2.	Таблетки	25 мг	№14	895	ЗдравСити
3.	Таблетки	25 мг	№28	1600	НеоАптека

Стоит учитывать, что стоимость лекарственного средства, описанная в таблице, является средней по России. Точную цену на медикамент необходимо узнавать непосредственно в аптеке.

Важно! В случае совершения покупки Вальдоксана через интернет пациенту необходимо быть готовым к тому, что у него могут потребовать предъявление рецепта, выписанного врачом.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вальдоксан производит выраженный антидепрессивный эффект, он повышает настроение, нормализует психоэмоциональное состояние пациента, а также оказывает жаропонижающее действие.

Агомелатин является агонистом мелатонинергических рецепторов МТ1 и МТ2, и антагонистом серотониновых 5-НТ2С-рецепторов. Достоверно установлено, что вещество не принимает участия в процессе захвата моноаминов. Помимо этого, оно не имеет схожих характеристик с альфа- и бета-адренергическими, гистаминергическими, холинергическими, допаминергическими и бензодиазепиновыми рецепторами.

Под воздействием агомелатина происходит повышение интенсивности процесса высвобождения дофаминов и норадреналина. При этом вещество не оказывает влияния на уровень внеклеточного серотонина. Благодаря стимуляции мелатониновых рецепторов данный элемент способствует налаживанию циркадных ритмов.

Вальдоксан эффективен при лечении пациентов с тяжелыми, глубокими и затяжными депрессиями. Также было установлено, что он способствует нормализации сна и устранению тревожных состояний.

Препарат не оказывает негативного воздействия на когнитивные функции человека. При применении медикамента в дозе 25 мг происходит удлинение фазы медленного сна. Количество и продолжительность стадии быстрого сна при этом не меняется.

Примечание. Агомелатин негативно воздействует на сексуальную функцию. На протяжении периода его приема наблюдается снижение полового влечения, и изменение сексуального поведения у пациентов, принимающих таблетированное средство.

После приема таблетки агомелатин быстро абсорбируется в желудке. Максимальная концентрация компонента в плазме достигается примерно спустя 1-2 часа. Примечательно, что биодоступность вещества гораздо выше у женщин, чем у мужчин. Также стоит учитывать, что биодоступность агомелатина снижается в случае применения гормональных средств контрацепции, а также при табакокурении.

При назначении терапевтических доз Вальдоксана максимальные показатели активного компонента в плазме крови вырастают прямо пропорционально дозировке. Во время приема лекарства в более высоких концентрациях отмечались первые эффекты прохождения активного вещества через печеночные клетки. Прием пищи, вне зависимости от ее состава и калорийности, не оказывает влияния ни на биодоступность, ни на всасывание медпрепарата в кишечнике.

Выведение препарата из организма происходит относительно быстро. 80% агомелатина выводится с мочой в виде метаболитов. Период полувыведения вещества составляет 1-2 часа.

Показания и инструкция по применению Вальдоксана

Применение медпрепарата целесообразно при депрессивном расстройстве у взрослых пациентов.

Противопоказания

Перед началом терапии необходимо учитывать противопоказания к назначению таблеток, к числу которых относят:

• индивидуальную непереносимость компонентов медпрепарата;
• печеночную недостаточность;
• повышенный уровень печеночных ферментов;
• непереносимость лактозы;
• детский возраст до 18 лет.

Также в список противопоказаний можно внести беременность и период грудного вскармливания. Но если назначение лекарства требуется кормящей женщине, то на время терапии процесс лактации рекомендуется приостановить.

Таблетки предназначены исключительно для перорального приема и только в целом виде. Их нельзя крошить, дробить или жевать – они глотаются целиком и запиваются большим количеством воды. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию и распределение медпрепарата.

Примечание. На протяжении всего курса терапии необходимо избегать злоупотребления жирными блюдами. В ходе клинических исследований было установлено, что в некоторых случаях такое сочетание приводит к повышению концентрации активного вещества Вальдоксана в плазме крови.

Дозировка

Начальная доза лекарственного средства одинакова для всех пациентов, и составляет 25 мг, что равно 1 таблетке в сутки. Употребление лекарства рекомендуется осуществлять перед сном. При отсутствии улучшений дозировка Вальдоксана может быть удвоена (до 50 мг/сутки, что равно 2 таблеткам).

Решение об изменении режима дозирования медпрепарата в сторону увеличения количества таблеток, применяемых в сутки, может быть принято исключительно лечащим врачом, и только при наличии серьезных показаний. К таковым относят, прежде всего, риск повышения уровня трансаминаз. При этом обязательно учитывается соотношение пользы и риска для организма пациента, поскольку удваивание дозы Вальдоксана повышает вероятность проявления побочных действий.

Помимо этого, перед повышением дозы обязательно проводятся печеночные пробы. При повышении показателей трансаминаз более чем в 3 раза, увеличение суточной дозировки Вальдоксана не проводится.

На протяжении терапевтического курса следует регулярно проводить мониторинг функционирования печени. Диагностику рекомендуется проводить каждые 3-4 недели, и так до окончания лечения. Если будет отмечено, что уровень трансаминаз более чем втрое превышает ВНГ, применение ЛС необходимо немедленно прекратить.

Продолжительность приема ропределяется строго индивидуально. Однако минимальная длительность терапевтического курса, согласно официальной инструкции, должна составлять полгода. При необходимости лечение может быть пролонгировано до тех пор, пока симптомы депрессивного расстройства полностью не исчезнут.

Вальдоксан не вызывает привыкания, поэтому в постепенном снижении дозы для его полной отмены надобности нет. Препарат назначается пациентам пожилого возраста, а также больным с почечной недостаточностью в такой же дозировке, как и другим категориям лиц с депрессивными расстройствами. Однако в этих случаях рекомендуется соблюдать меры предосторожности. Такие пациенты должны находиться на особом контроле у лечащего врача и регулярно проходить обследования.

Возможные побочные реакции Вальдоксана и передозировка

Побочные действия у пациентов, получавших Вальдоксан, отмечались нечасто. Как правило, возникали они в самом начале терапии и полностью проходили спустя 14 суток. В большинстве случаев отмена медикамента при появлении незначительных недомоганий и отсутствии тенденции к увеличению их интенсивности не требуется.

Так, побочные эффекты от приема Вальдоксана могут проявиться:

• головокружениями;
• тошнотой;
• сухостью во рту;
• диареей;
• гастралгией;
• кожным зудом.

Это самые распространенные нежелательные реакции, которые отмечаются у половины пациентов, принимающих данные таблетки. Реже, но возможно возникновение:

• парестезии;
• увеличения АСТ в 3 раза выше ВГН;
• дерматита;
• экземы;
• эритематозных высыпаний;
• расстройства зрения (в частности, его смазанность, нечеткость).

Тип и частота проявления побочных реакций не зависит от возраста или пола пациента.

Данные о передозировке Вальдоксаном ограничены. При точном соблюдении назначенной врачом дозировки никаких недомоганий, кроме ранее описанных побочных явлений, у пациентов не возникает. Однако если передозировка имела место, на это могут указать симптомы в виде:

• сонливости;
• интенсивных эпигастральных болей;
• апатичности;
• вялости;
• общего недомогания;
• ухудшения психоэмоционального состояния, угнетенности или углубления депрессии;
• слабости;
• повышенной тревожности;
• ажитации;
• напряжения;
• головокружений;
• цианоза;
• общего недомогания.

Специфического антидота агомелатина нет. Пациента с передозировкой Вальдоксаном рекомендуется госпитализировать в стационар с последующим проведением симптоматической терапии. На протяжении всего этого периода необходимо проводить мониторинг жизненно важных показателей и фиксировать общее функционирование организма больного.

Лекарственное взаимодействие Вальдоксана

90% агомелатина проходит процесс метаболизма в печени под воздействием цитохрома Р450 1А2 (CYP1А2). И только 10% вещества метаболируется печеночными тканями при участии цитохрома CYP2C9/19. Ввиду этого любые медикаментозные средства, перерабатываемые гепатоцитами под воздействием этих элементов, должны быть исключены, поскольку такое сочетание может повышать или снижать биодоступность агомелатина.

Противопоказано сочетание данного лекарства с:

• флувоксамином;
• ципрофлоксацином;
• эстрогенами;
• пропранололом;
• грепафлоксацином;
• эноксацином;
• алкоголем.

В отдельных ситуациях может возникнуть необходимость в одновременном приеме рассматриваемого ЛС с вышеуказанными препаратами. Но такая терапия должна назначаться только специалистом и проводиться под его тщательным контролем.

Рассматриваемый медикамент можно сочетать с:

• лекарственными средствами, имеющими свойство связываться с белками кровяной плазмы;
• бензодиазепинами;
• препаратами лития;
• пароксетином;
• флуконазолом;
• теофиллином.

Вальдоксан разрешается принимать параллельно с электросудорожной терапией.

Особые указания для безопасного приема средства Вальдоксан

Поскольку Вальдоксан является сильнодействующим медикаментом, при его приеме необходимо соблюдать определенные меры предосторожности.

Начало терапии

Перед началом лечения необходимо тщательно обследовать пациента, провести лабораторные исследования крови, включающие не только стандартный общеклинический тест, но также печеночные и почечные пробы. Это особенно важно в том случае, если речь идет о назначении лекарственного средства больным с:

• печеночной и почечной недостаточностью;
• ожирением или лишним весом;
• алкогольным или неалькогольным жировым печеночным гепатозом;
• сахарным диабетом;
• хроническим алкоголизмом или наркоманией.

Не менее важным является тщательное обследование больных, которые принимают медикаментозные препараты, оказывающие негативное воздействие на функционирование печени. Если показатели АСТ и АЛТ превышают в 3 раза границы допустимой нормы, то терапия Вальдоксаном таким пациентам строго противопоказана.

Примечание. Если больным, страдающим от печеночной недостаточности и показателями АСТ, более чем в 3 раза превышающими границы ВГН, препарат категорически противопоказан, то лицам, входящим в группу риска, он может быть назначен. Но только при условии, что показатели трансаминаз превышают ВГН не более чем в 3 раза.

Очень важно соблюдать временные рамки между проведением печеночных проб. Так, их проведение обязательно:

• перед началом терапевтического курса;
• через 21 день с момента начала приема препарата;
• спустя 42 суток после начала приема медикамента (именно на этот период выпадает так называемый купирующий сезон лечения);
• примерно через 12 и 24 недели, когда заканчивается поддерживающий период применения Вальдоксана.

Все последующие лабораторные тесты проводятся по мере необходимости. При увеличении дозы медикамента частота проведения проб остается идентичной ранее описанной. Если было отмечено повышение активности трансаминаз в плазме крови, то исследование выполняется повторно спустя 2 суток.

Прекращение приема ЛС

При возникновении определенных состояний прием медикаментозного средства нужно немедленно прекратить. Это крайне необходимо при:

• проявлении симптоматики, характерной для нарушения печеночной деятельности (потемнение урины, пожелтение кожи или глазных белков, обесцвечивание кала, появление боли, тяжести или дискомфорта в правом подреберье и пр.);
• повышении концентрации трансаминаз больше, чем в 3 раза.

После отмены Вальдоксана также необходимо провести контрольные пробы для оценки работы печени и определения уровня АЛС и АСТ.

Меры предосторожности

Особого внимания и контроля со стороны лечащего доктора требуют следующие категории пациентов:

1. Лица, страдающие от почечной недостаточности. Несмотря на то, что негативное воздействие действующего вещества Вальдоксана на работу почек зафиксировано не было, а также в связи с ограниченностью данных о возможности неблагоприятных последствий такой терапии, пациенты с острой или хронической почечной недостаточностью должны находиться на контроле у специалиста до окончания лечебного курса.
2. Пациенты с биполярными расстройствами, маниакальным синдромом, гипоманией, манией. Обычно препарат хорошо переносится этими категориями больных. Но если на фоне приема таблеток проявились симптомы данных состояний, применение Вальдоксана дальше продолжать нельзя.
3. Люди с суицидальными наклонностями. У больных с депрессивными состояниями суицидальные мысли и наклонности могут либо усиливаться, либо развиваться. Именно по причине наличия такого риска терапия рассматриваемым медпрепартом должна осуществляться с крайней степенью осторожности. Наблюдение за больным необходимо вести до тех пор, пока его состояние не стабилизируется.

На заметку. Поскольку данных о влиянии Вальдоксана на реакцию при вождении автомобиля или выполнении другой ответственной работы нет, необходимо на период терапии прекратить такую деятельность либо свести ее к минимуму.

Аналогичные Вальдоксану препараты

Структурными аналогами являются препараты, которые основаны на идентичном активном веществе. Среди них выделяют:

1. Агомелатин. Таблетированный медикамент, применяющийся при глубоких, затяжных депрессиях у взрослых пациентов. Каждая таблетка содержит 25 мг действующего вещества с одноименным названием. Ввиду полной идентичности Вальдоксану, Агомелатин имеет такие же показания и противопоказания к назначению.
2. Мелитор – французский аналог Вальдоксана, отпускающийся в форме таблеток для перорального приема. Содержит агомелатин, по 25 мг/таб. Как и основной медпрепарат, это ЛС не назначается детям, беременным женщинам, пожилым пациентам.

Если говорить об аналогах Вальдоксана по фармакологической группе, то их существует огромное множество. Так, заменить медикамент можно:

• Адепрессом;
• Азафеном;
• Амизолом;
• Амитриптилином;
• Анафранилом;
• Велаксином;
• Велафаксом;
• Дулоксетином;
• Ленуксином;
• Негрустином;
• Паксилом;
• Стимулотоном и пр.

Заменителей Вальдоксана на самом деле намного больше. Но важно помнить одну вещь: если возникнет необходимость в отмене данного лекарства и назначении другого медикамента, выбор аналога остается исключительно за врачом.

Отзывы о медикаменте

Отзывы о Вальдоксане разнятся как со стороны врачей, так и со стороны пациентов.

Специалистов

С мнением врачей-психиатров о применении Вальдоксана для лечения депрессий можно ознакомиться из нижеприведенных отзывов.

1. Роман Хоменко (Волоколамск): «Вальдоксан является высокоэффективным антидепрессантом, широко использующимся в психиатрической практике. Его применение обусловлено быстрым и продолжительным действием. Но важно помнить о том, что лекарство может оказывать негативное влияние на печень, поэтому оно категорически не рекомендуется к применению с целью самолечения. Перед началом приема необходимо обязательно оценить функционирование печени, иначе последствия могут быть серьезными».
2. Ирина Панина (Омск): «В своей практике Вальдоксан назначала всего несколько раз. Многие пациенты жалуются на отсутствие эффекта от принимаемых таблеток и на потраченные впустую деньги. А ведь стоимость лекарства не такая уж низкая, поэтому Вальдоксан предпочитаю заменять аналогами».

Не стоит ориентироваться только на отзывы специалистов, поскольку организм каждого пациента индивидуален. Точно так же не нужно полагаться и на мнение людей, принимавших это средство при депрессии.

Пациентов о самочувствии после лечения

Вот как отзываются о медикаменте пациенты, прошедшие курс лечения с его использованием:

1. Елена, 34 года (Самара): «Принимала Вальдоксан почти 3 месяца. Самочувствие после него действительно улучшается, депрессия проходит, но только на время приема таблеток. Когда курс применения заканчивается, угнетенность и апатия вновь возвращаются».
2. Алла, 26 лет (Липецк): «Пила Вальдоксан 6 месяцев – это был мой полный курс. Самочувствие значительно улучшилось, прошла не только депрессия, но и беспричинная тревога, раздражительность. Я перестала «уходить в себя», стала более коммуникабельной. Очень довольна пройденным лечением».

Отзывы о медикаменте разные, что абсолютно логично, поскольку организм каждого пациента индивидуален, поэтому по-разному реагирует на проводимую терапию. В силу таких обстоятельств основывать свой выбор на отзывах нельзя, даже если они написаны медицинским специалистом. Подходит ли Вальдоксан конкретному больному или нет – это уже будет решать доктор после проведения всех необходимых исследований и опросов.