Инструкция по применению препарата Телсартан и отзывы о нем

Препарат Телсартан принадлежит к новейшим лекарственным средствам, снижающим давление. Посредством взаимодействия с ангиотензивными рецепторами он модулирует действие ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), которая играет важнейшую функцию в регуляции системного давления, возникновении хронической сердечной недостаточности и прочих болезней.

Препарат снижает общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшает задержку организмом жидкости и тем самым оказывает антигипертензивный эффект.

Другая форма препарата – Телсартан Н, согласно инструкции, сочетает в себе свойства базового действующего вещества и тиазидного диуретика, что позволяет значительно эффективнее снижать давление, чем каждый из компонентов отдельно. На данный момент препарат весьма распространен и находит широкое применение в кардиологии.

Общая информация о препарате

К действиям лекарства можно отнести не только понижение артериального давления, но еще и такие, как снижение нагрузки на сердце, протекция органов-мишеней (сетчатки, эндотелия сосудов, миокарда, головного мозга, почек), предупреждение осложнений (инфаркт, инсульт), особенно при наличии дополнительных факторов риска (повышенная вязкость крови, сахарный диабет).

Телсартан снижает инсулинорезистентность, повышает утилизацию глюкозы, корректирует дислипидемию (снижает количество «вредных» ЛПНП и повышает «полезные» ЛПВП).

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Телсартан относится к избирательным блокаторам рецепторов ангиотензина-II (АТ1). Телсартан Н – к комбинированным препаратам, сочетает блок рецепторов ангиотензина-II (АТ1) основным действующим веществом и антидиуретический эффект гидрохлортиазида. По химическому строению относится к бифениловым нететразоловым соединениям. Является активным лекарственным препаратом. Неконкурентный антагонист, связывается с рецепторами необратимо.

МНН: Телмисартан/Telmisartan. Применяют в кардиологии в борьбе с повышенным систолическим и диастолическим давлением, ХСН. Телсартан Н применяют при неэффективности монотерапии препаратов других групп.

Формы выпуска и цены на препарат, средние в России

Выпуск препарата производится в таблетированной форме, в двух дозировках – 40 и 80 мг. В картонной упаковке 3 блистера по 10 таблеток. Таблетки имеют удлиненную овальную форму, выпуклые с двух сторон, без оболочки, белоснежного цвета, с чертой по центру на одной стороне, по бокам от которой два тиснения – «T и L» , на обратной стороне указана дозировка.

Ниже в таблице указана цена в рублях на препараты:

Наименование препарата, № 30	Минимальная	Максимальная	Средняя
Телсартан 0,04	254	322	277
Телсартан  0,08	320	369	350
Телсартан Н 0,04	341	425	372
Телсартан Н 0,08	378	460	438

 Состав

В таблице представлены основные компоненты препарата:

Название	Активный компонент, г	Дополнительные компоненты, мг
Телсартан	Телмисартан 0,04 или 0,08	Меглюмин акридоценат – 11,9; каустическая сода – 3,41; поливинилпирролидон К30 – 12,49; оксиэтилированный сорбинат 80 – 0,59; маннитол – 226,88; молочный сахар – 42,66; магний стеариновый кислый – 5,99; железоокисный красный (Е172) – 0,171.
Телсартан Н	Телмисартан 0,04 или 0,08 + Гидрохлортиазид 0,0125

Фармакодинамика и фармакокинетика

Телсартан – избирательный ингибитор рецепторов ангиотензина-II первого типа. Данные рецепторы расположены во многих тканях организма, особенно в гладкой мускулатуре сосудов, миокарде, корковом слое надпочечников, легких, некоторых участках головного мозга. Ангиотензин-II является самым мощным эффекторным пептидным веществом ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС).

Посредством рецепторов этого типа реализуются следующие эффекты, которые напрямую или косвенно способствуют быстрому, но зачастую краткосрочному повышению артериального давления. На их снижение направлено действие Телсартана, а именно блокируется или предупреждается :

• повышение общего периферического сопротивления артерий разного калибра;
• вазоконстрикция сосудов гломерул почек и повышение гидравлического давления в них;
• задержка организмом избыточной жидкости: усиление всасывания натрия и воды в проксимальных канальцах, выработка альдостерона;
• выделение антидиуретического гормона, эндотелина-1, ренина;
• активация симпатико-адреналовой системы и высвобождение катехоламинов за счет проникновения через гемато-энцефалический барьер;

Помимо РААС системного характера, существуют также тканевые (местные) РАА-системы в различных тканях и органах-мишенях. Их активация обуславливает долгосрочное действие ангиотензина, что приводит к пролиферации эндотелия и мышечного слоя сосудов, гипертрофии кардиомиоцитов, ремоделированию миокарда, миофиброзу, атеросклеротическому поражению сосудов, нефропатиям, поражению органов-мишеней.

Особенностью Телсартана является то, что он связывается избирательно только с рецепторами ангиотензина-II первого типа на долгий период и полностью устраняет негативное влияние ангиотензина, попросту «не допуская» его к рецепторам.

Действие длится от 24 до 48 часов. Снижение АД наступает плавно, постепенно в течение нескольких часов. По сравнению с теми же ингибиторами АПФ, которые долгое время считались одной из самых лучших групп антигипертензивных средств, явным преимуществом средства являются следующие критерии:

• полная блокада негативных действий ангиотензина (ингибиторы АПФ блокировали не полностью);
• реализация положительного влияния ангиотензна через рецепторы типа АТ2 (ингибиторы АПФ, наоборот, снижают);
• не ингибирует киназу, в результат чего отсутствует влияние на брадикинин и, как следствие, связанные с этим побочные реакции (кашель, ангионевротический отек, эмбиотоксическое действие, увеличение синтеза простациклинов);
• органопротекция.

Рецепторы второго типа слабо изучены, но ученым удалось установить, что их достаточно много в эмбриональном периоде, что может свидетельствовать об их влиянии на рост и созревание клеток. В последующем их число уменьшается. Действие посредством этих рецепторов обратно действию рецепторов первого типа. Положительное влияние через АТ2 рецепторы заключается в следующем:

• восстановление тканей на клеточном уровне;
• вазодилатация, увеличение синтеза NO-фактора;
• торможение клеточного роста, пролиферации;
• ингибирование гипертрофии клеток сердца.

Более мощным антигипертензивным действием обладает Телсартан Н, который содержит гидрохлортиазид – петлевой диуретик, снижающий реабсорбцию иона натрия и воды почками, оказывая антидиуретический эффект. Это также обеспечивает удобство применения: вместо нескольких таблеток достаточно принять одну один раз в 24 часа, что обеспечит хороший комбинированный эффект.

При постоянном применении терапевтический эффект телмисартана наступает примерно через 3-5-7 недель. В одинаковой мере снижает систолическое и диастолическое давление. Отсутствует синдром отмены: при остановке приема препарата давление в течение нескольких суток вновь возвращается к высоким цифрам, резких скачков при прекращении нет.

При приеме per os максимальная концентрация в крови достигается через 1-2 часа. Биодоступность равна 60%, быстро абсорбируется. Препарат можно принимать в любое время независимо от питания. На 98,6% и более связывается с белками плазмы, дополнительно связывается с тканями (объем распределения около 510 л).

Концентрация в крови женщин выше, чем у мужчин, на эффективность это не влияет. Около 98% телмисартана выводится посредством билиарной системы, незначительная – с мочой. Метаболизируется путем конъюгации, в результате чего образуется ацетилглюкоронид в неактивной форме. Общий клиренс больше 1499 мл/мин. Период полувыведения больше 19 часов. Гидрохлортиазид не метаболизируется и выводится в свободном виде уриной.

Фармакокинетика не меняется в зависимости от пола и возраста. У пациентов с нарушенной функцией выделительной системы концентрация в крови в несколько раз выше обычного, при гемодиализе, наоборот – ниже, несмотря на то что активное вещество хорошо связано с белками крови. При нарушении печеночных функций биодоступность возрастает до 98%.

Показания и противопоказания

Основные показания к применению Телсартана:

• повышенное давление;
• профилактика заболеваний сердца и сосудов;
• снижение поражения ССС у больных сахарным диабетом второго типа с поражением целевых органов;
• выраженное поражение атеросклерозом сосудов.

Противопоказания:

• аллергия на компоненты препарата;
• 2-й и 3-й триместры беременности, кормление грудью;
• несовершеннолетний возраст;
• обструкция билиарной системы;
• тяжелое поражение функций печени;
• рефрактерная гипокалиемия и гиперкальциемия;
• подагра;
• одновременное применение с Алискиреном при сахарном диабете.

Ввиду недостаточности исследований препарат не следует давать детям до 18 лет. Строго запрещен прием препарата во время беременности, особенно во 2-м и 3-м триместре, так как лекарство оказывает высокое фетотоксичное действие: снижение функции выделительной системы, замедление оссификации, маловодие.

У новорожденных возникают: повышенное содержание калия, сниженное давление, недостаточность выделительной системы. Следует отменить прием сартанов и заменить на другую группу препаратов. Обязательно тщательное наблюдение за плодом и матерью.

Инструкция по применению

Препарат принимают один раз в 24 часа в одно и то же время, независимо от приема пищи. Запивают достаточным количеством жидкости. Согласно инструкции по применению Телсартана, первоначальная доза составляет 20 мг, затем дозу можно постепенно увеличивать. В основном терапевтически эффективной является дозировка 40 мг. У «стойких» больных можно увеличить дозировку до 80 мг в сутки, но не больше. Данная дозировка является максимальной.

Как альтернативу при неэффективности монотерапии применяют комбинацию блокаторов рецепторов ангиотензина и диуретик, препарат Телсартан Н.

Не рекомендуется комбинировать прием Телсартана с препаратами калия, ингибиторами АПФ, калийсберегающими салуретиками, НПВС, Гепарином, иммунодепрессантами – так как это может спровоцировать избыточное повышение ионов калия в организме. Также не рекомендуется одновременный прием с препаратами лития, так как это может привести к его чрезмерной токсичности.

Гипертоников часто интересует, можно ли принимать Телсартан и Диувер одновременно. Исследования показали, что совместное употребление телмисартана и торасемида, которые являются основными действующими веществами этих препаратов, приводит к значительному снижению артериального давления.

Следует с осторожностью применять эту комбинацию, так как избыточное выведение жидкости может привести к гипотонии. Перед употреблением любого препарата и тем более их комбинации необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.

Возможные побочные действия и передозировка

Передозировка может грозить следующими реакциями:

• гипотензия;
• тахикардия;
• диспепсические явления;
• почечная недостаточность.

Препарат обладает незначительным списком побочных явлений, которые к тому же встречается достаточно редко:

• синкопальное состояние;
• аритмия, тахикардия;
• головокружение;
• вертиго;
• парастезии;
• диспептические явления.

Аналоги

Основные заменители препарата Телсартан:

• Микардис.
• Телзап.
• Телмиста.
• Телпрес.
• Прайтор.
• Танидол.
• Тезео.
• Хипотел.

Наиболее важным отличием данных препаратов является цена, также отличается и страна-производитель, что влияет на качество очистки компонентов лекарственного средства. По свойствам данные препараты идентичны. Но наиболее эффективными аналогами являются Микардис, Прайтор и Телпрес.

Отзывы врачей и пациентов

В целом и специалистами, и пациентами о препарате дано множество положительных отзывов, вот некоторые из них:

Исходя из известных данных о препарате, можно с уверенностью сказать, что на сегодня это один из самых эффективных антигипертензивных средств. Избирательно устраняет негативное и сохраняет позитивное влияние на сердечно-сосудистую систему и организм в целом.