Инструкция и показания к применению препарата Зокор и его аналоги

Гиполипидемический препарат Зокор используется для понижения индекса холестерина в составе крови при гиперхолестеринемии. Зокор является ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы и входит в состав фармакологической группы статинов. В данной статье мы рассмотрим инструкцию по применению препарата Зокор, показания и противопоказания, аналоги и отзывы.

Общие сведения о препарате

Зокор выпускается с разным содержанием основного активного компонента симвастатина – по 10 и 20 мг. Препарат имеет синтетическую основу и относится к статинам 1 поколения. МНН – Simvastatin.

Форма выпуска и средняя стоимость на территории РФ

Препарат выпускается в форме таблеток для перорального приема и упаковывается в блистеры по 14 таблеток. В составе картонной упаковки по 1 или 2 блистера. Зокор с разной дозировкой активного компонента имеет характерные отличия, представленные в таблице.

Дозировка симвастатина в таблетке, мг	Характерные особенности таблеток
10 симвастатина	Таблетки овальной формы с гравировкой «MSD 735», оболочка персикового оттенка.
20 симвастатина	Таблетки выпуклые, овальной формы, с выдавленной надписью «MSD 740». Оболочка таблеток желто-коричневая.

Средняя стоимость Зокор на территории РФ колеблется в пределах 150-350 руб.

Зокор цена (руб.)	Дозировка активного вещества (мг)	Количество таблеток в упаковке
158,00-188,00	10	28 штук
356,00-379,00	20	28 штук
292,00-310,00	20	14 штук

Состав гиполипидемического средства

Кроме активного действующего компонента симвастатина, таблетки Зокор в своем составе содержат дополнительные вещества. Среди них выделяют:

• лактоза и гипромеллоза;
• МКЦ;
• аскорбиновая и лимонная кислота;
• крахмал кукурузный;
• стеарат магния;
• оксид железа (желтый и красный).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Зокор ингибирует своими метаболитами ГМГ-КоА-редуктазу и предотвращает синтезирование мевалоната, что снижает выработку молекул стеоролов, а также молекул холестерола. В комплексе с ингибирующими свойствами препарат активирует рецепторы в клетках печени, реагирующие на низкомолекулярные липиды. Данные рецепторы захватывают молекулы фракции ЛПНП и усиливают их катаболизм.

Блокирование ГМГ-КоА-редуктазы симвастатином приводит к такому медикаментозному эффекту от приема данного статина:

• понижение общего индекса холестерола;
• понижение фракции ЛПНП;
• понижение молекул триглицеридов и холестериновой фракции ЛПОНП;
• понижение аполипопротеина В;
• высокоплотные липиды (ЛПВП) повышаются до – 14,0%;
• повышение индекса апоА.

Первый медикаментозный эффект от использования Зокор можно ощутить, через две недели, а максимальный – через 30-45 календарных дней приема.

Фармакокинетика Зокор в человеческом организме проявляется так:

• наивысшая концентрация симвастатина в составе крови – через полтора-два часа после перорального приема. Экспозиция зависит от назначенной доктором дозировки лекарства;
• абсорбируется действующее вещество в организме не больше, чем на 85% от дозировки, принятой внутрь;
• биологическая доступность медикамента – 20%;
• медпрепарат проникает сквозь плацентарный барьер в период беременности;
• 95% медпрепарата связываются с белками и их соединениями;
• не происходит накапливания симвастатина в организме, что позволяет использовать лекарство для длительного приема;
• временной отрезок полувыведения симвастатина – от 18 до 20 часов;
• выводится Зокор на 70% при помощи желчных кислот и кишечника с каловыми массами;
• 10% основного компонента выводится с организма с мочой.

Зокор Форте

Отличительной особенностью Зокор Форте является повышенная дозировка симвастатина в одной таблетке – 40 миллиграмм. Сфера применения данного препарата – гиперхолестеринемия различной этиологии, а также заболевания сердца и сосудов – ИБС, системный атеросклероз.

Показания к назначению и противопоказания

Назначают гиполипидемическое средство Зокор для лечения определенных патологий. Среди них выделяют:

• первичная гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия;
• гомозиготная генетическая гиперлипидемия;
• смешанная гиперхолестеринемия;
• дисбеталипопротеинемия в качестве дополнения к диетическому питанию;
• гипертриглицеридемия в комплексе с диетой.
• для замедления процесса прогрессирования системного атеросклероза.

Также медпрепарат назначают в качестве вторичной профилактики в постинфарктный период и после перенесенного мозгового инсульта.

Также эффективно применение статина в профилактических целях, а именно для:

• предупреждения инфаркта миокарда и мозгового инсульта;
• снижения частоты развития острой коронарной недостаточности и смертности на фоне данной патологии;
• блокирования частоты и интенсивности ишемических транзиторных атак;
• приостановления прогрессирования системного атеросклероза;
• понижения холестериновой фракции ЛПНП, и увеличения фракции ЛПВП в составе плазмы крови.

Не назначают статины при таких состояниях и нарушениях в организме пациента:

• непереносимость компонентов и лактозы;
• повышение показателя трансминаз в клетках печени;
• болезни печени в острой стадии развития патологии;
• гепатиты разного типа и цирроз;
• мышечная миопатия;
• болезни мышечного аппарата в анамнезе у пациента;
• в период беременности и кормления грудью;
• возраст детей до 10 лет.

Женщинам в репродуктивном возрасте назначают статины только при хорошей контрацептивной защите. Если же в период терапии у женщины диагностирована беременность, препарат сразу отменяют, потому что симвастатин проходит плацентарный барьер и может повлиять на формирование костного и мышечного аппарата у плода, а также вызвать внутриутробное развитие патологий клеток печени.

Детям до 10 лет не назначают лекарство по причине высокого риска развития миопатии и рабдомиолиза мышечных клеток.

Инструкция по использованию

Зокор принимается единожды в сутки. Лучше всего это делать перед сном. Таблетку нельзя разжевывать, а нужно проглатывать целиком, и запивать достаточным количеством очищенной воды.

До начала терапии статинами необходимо пациенту пройти противохолестериновую диету на протяжении 1-2 месяцев. Диета должна сопровождать и весь медикаментозный курс Зокором.

Дозировку лечащий доктор подбирает строго индивидуально для каждого пациента, в соответствии с особенностями организма, характером патологии и степенью ее прогрессирования, и она может составлять от 5 мг и до 80 мг в сутки. Увеличивать суточную дозу средства можно не раньше, чем после 4-х недельного курса приема таблеток. Свыше 80,0 мг основанного компонента симвастатина в сутки пациентам не назначается.

Начинают медикаментозный курс с 5 мг, 10 или же 20 мг. Первоначальное назначение зависит от патологии и показателей липидного профиля:

• Начинать лечение гиперхолестеринемии нужно с дозировки 10 мг. В процессе терапии можно увеличивать дозировку (постепенно), до максимально разрешенной дозы в сутки — в 80 миллиграмм.
• Для профилактики ИБС при гиперлипидемии или же дислипидемии, может быть назначена доза в 40 мг.
• Для лечения гомозиготной генетической гиперхолестеринемии, доктор назначает дозу 40 мг. Если же нет медикаментозного эффекта, тогда через месяц терапии, устанавливается доза в 80 мг. Доза делится на утренний прием 40 мг и вечерний прием в такой же дозировке.
• Пациентам преклонного возраста нет необходимости корректировать дозировку таблеток. Также нет надобности в корректировке дозы при незначительных патологиях почек.
• Детям с 10 лет при генетической гиперхолестеринемии гомозиготного типа доктор назначает дозу 10 мг в сутки. Детям до 18-летия, доза при терапевтическом курсе может быть увеличена до 40 миллиграмм в сутки. Дозировку в 80 мг в детском возрасте не назначают.

Возможные побочные действия и передозировка

Статины первого поколения довольно хорошо переносятся организмом, чаще всего побочные воздействия могут возникать при терапии средством с дозировкой в 40 мг, или же при приеме лекарства с максимальной дозой в сутки – т 80 мг.

Не больше, чем 10% больных ощущают такие реакции организма на прием препарата:

• развитие анемии;
• выпадение волос;
• кожный дерматомиозит;
• головокружения, мигрень;
• диспепсия;
• желтуха пищевой этиологии;
• миалгия и миопатия;
• судороги;
• острый панкреатит;
• парестезия конечностей;
• невропатия отделов периферии;
• рабдомиолиз;
• крапивница и зуд.

Редкими симптомами являются:

• одышка;
• отечность периферических органов;
• артралгия;
• усталость;
• тромбоцитопения;
• увеличение СОЭ;
• импотенция у мужчин.

Единичными симптомами могут быть такие реакции организма;

• увеличение фермента фосфокиназы;
• увеличение индекса креатинфосфокиназы;
• сильное повышение индекса трансминаз в клетках печени.

При передозировке применяется симптоматическое лечение и промывание желудка. Процедура гемодиализа неэффективна.

Все пациенты перед приемом должны быть проинформированы о возможности развития мышечных патологий. Следует обратить внимание на такие особенности:

• при любой интенсивности боли в мышечных волокнах или в костях, пациенту нужно обратиться к доктору. Нередко от приема Зокор возникает слабость в мышцах;
• при терапии таблетками в дозировке 20 мг или 40 мг активного компонента, необходим постоянный мониторинг активности креатинфосфокиназы в крови, а также работы почек.
  

  Повышение индекса креатинфосфокиназы – это признак формирования миопатии в мышечном аппарате. Терапию нужно остановить или же откорректировать дозу до допустимого минимума.

• максимальная доза 80 мг назначается только в редких случаях тяжелой формы гиперхолестеринемии, и лечение проводится под наблюдением доктора.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не со всеми препаратами могут взаимодействовать статины при одновременном приеме. Необходимо четко соблюдать схему приема и взаимодействия медикаментов:

• одновременный прием статина и Гемфиброзила увеличивает уровень активного компонента первого в несколько раз;
• при приеме с Дигоксином есть риск развития миопатии и рабдомиолиза;
• антибиотики группы эритромицина, увеличивают концентрацию симвастатина в составе крови;
• при лечении Циклоспорином и статином концентрация симвастатина повышается больше, чем в 7 раз;
• при применении Зокора и других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы повышается концентрация симвастатина, что чревато развитием острой формы миопатии;
• при совместном лечении с Варфарином необходимо постоянно мониторить протромбиновое время;
• совместное применение с Ниацином провоцирует развитие рабдомиолиза;
• при одновременном применении с Холестериамином или Колестиполом снижается биодоступность лекарства;
• во время терапии нельзя употреблять грейпфрутовый сок.

Аналоги

При необходимости средство можно заменить другими препаратами, схожими по свойствам и механизму действия. Аналоги Зокор, наиболее подходящие в качестве замены:

1. Овенкор – лекарственный препарат относится к группе статинов первого поколения, оказывает на организм больного сильное гиполипидемическое воздействие. Препарат обладает минимум побочных действий.
2. Вазилип – чаще всего данный препарат назначают детям с 10 лет при гомозиготной гиперхолестеринемии.
3. Симвастатин – российский препарат, который максимально доступный по цене и имеет хорошие показатели в терапии системного атеросклероза.

Отзывы врачей и пациентов

Отзывы о Зокоре в основном положительные. И пациенты, и врачи отмечают высокую эффективность препарата:

Гиполипидемическое средство Зокор эффективно для любой стадии нарушений липидного обмена в организме. Кроме этого, оно применяется  в качестве профилактики тяжелых патологий системы кроветворения и сердца, а также на этапе восстановления после перенесенных инсультов и инфарктов, а также на этапе послеоперационного восстановления.