Инструкция по применению препарата Кораксан, отзывы врачей и его аналоги

Кораксан применяется довольно часто в кардиологии. Он назначается при стабильной стенокардии, что помогает снизить симптомы тахикардии. Лекарственный препарат используют в составе комплексного лечения стенокардии, а также тахикардии неизвестного генеза.

Препарат показан пациентам с сердечной недостаточностью, при которой имеется высокий риск смертности из-за сильно учащенного ритма. Для предупреждения осложнений врачи назначают Кораксан. На фоне терапии состояние пациентов улучшается, повышается качество жизни. Больные имеют возможность умеренно заниматься спортом, не чувствовать сильного сердцебиения, а также избавиться от загрудинных болей и частых приступов стенокардии.

Общая информация о препарате и цена

Кораксан производится в виде таблеток с защитной оболочкой. Активной составляющей является Ивабрадина гидрохлорид. В одной таблетке его содержится 5 мг или 7,5 мг. В 1 упаковке имеется 56 таблеток.

Международное непатентованное название – Ивабрадин. Средство относится к группе антиангинальных лекарств. Цена на Кораксан в Москве составляет от 1037 рублей. В Санкт-Петербурге и других городах России лекарство стоит дешевле – от 640 рублей.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Кораксан – это лекарство, которое замедляет ритмичные сокращения сердечной мышцы. Активная составляющая тормозит работу If каналов водителя ритма. Эти каналы придерживают возникновение внеочередных сокращений сердца, нормализуют частоту ритма.

Препарат снижает частоту сокращений сердца, но не влияет на скорость проведения нервного импульса по нервному волокну водителя ритма. На фоне приема лекарства сохраняют свою работу внутрипредсердный, предсердно-желудочковый, а также внутрижелудочковый пути. Сократительная и расслабляющая способности сердечной мышцы не нарушены.

Лекарственная составляющая может воздействовать с Ih каналами глазного дна. Они отвечают за адаптативные механизмы при изменении светового режима. На фоне приема лекарства возможно развитие нарушения восприятия света – фотопсия.

После приема лекарство почти полностью всасывается через слизистую пищеварительного тракта. Максимум концентрации в кровяном русле регистрируется через 60 минут, если средство было выпито на голодный желудок. Биодоступность лекарства достигает 40%. Она объясняется «первым прохождением» активного вещества через печеночную ткань.

После еды время всасывания замедляется на 60 минут. Концентрация в кровеносном русле повышается на 20-30%. Лекарство лучше применять во время еды. Это снизит скачки концентрации активного вещества.

Метаболизируется лекарство в печеночной ткани, а также в пищеварительном тракте. Для расщепления необходима реакция окисления, ферментом которой является цитохром Р450 3А4. Основной метаболит – N-деметилированное производное. Выводится препарат почками, кишечником. Период полувыведения длится 2 часа.

Показания и ограничения

Кораксан имеет свои показания и ограничения, которые необходимо учитывать при назначении препарата. Основные из них представлены в таблице 1.

Таблица 1 – Показания и ограничения Кораксана

Показания

Ограничения

Больные со стабильной формой стенокардии, имеющие нормальный ритм: плохая переносимость бета-адреноблокаторов, наличие ограничений к назначению этой группы средств; Кораксан используют вместе с бета-адреноблокаторами, если не совершался должный контроль за течением стенокардии (доза бета-блокаторов при этом была подобрана правильно). Пациенты с хронической формой сердечной недостаточности: препарат показан для уменьшения частоты смертности или возникновения осложненного течения болезни; ритм у пациентов с ХПН должен быть не ниже 70 ударов за минуту.

Абсолютные: непереносимость лекарства; брадиаритмия (ритм сердца менее 60 ударов за минуту до терапии); кардиогенный шок; острая ишемия миокарда; тяжелая гипотония (менее 90/50 мм рт. ст.); печеночная недостаточность (Чайлд-Пью: больше 9 баллов); слабость синусового узла; синоатриальная блокада; наличие кардиостимулятора; нестабильная форма стенокардии; АВ-блокада 3 степени; совместный прием ингибиторов цитохрома P450 3А4 (Кетоконазол, Кларитромицин, ингибиторы ВИЧ-протеазы; период вынашивания плода и лактации; детский возраст (до 18 лет); лактазная недостаточность, синдром мальабсорбции. Относительные: дисфункция печени средней тяжести (ниже 9 баллов); дисфункция почек (клиренс креатинина меньше 15 мл за минуту); удлинение QT, совместное использование лекарств, увеличивающих QT; АВ-блокада 2 степени; неправильная работа левого желудочка; гипотония средней степени; совместное применение блокаторов кальциевых каналов (снижают ЧСС).

Инструкция по применению Кораксана

Кораксан можно назначать в таблетированной форме по 5 мг или по 7,5 мг. Препарат следует принимать 2 раза в сутки (утренний и вечерний прием) во время еды. Особенности применения при конкретных заболеваниях представлены в таблице (Табл. 2).

Таблица 2 – Дозировка Кораксана при различных патологиях

Заболевание	Таблетки 5 мг	Таблетки 7,5 мг
Стабильная стенокардия	Начальная дозировка средства равна 10 мг в сутки (1 таблетка 2 раза в сутки) (первые 3-4 недели). По 5 мг в сутки можно назначать, если у пациента сильно понизилась частота сердечного ритма. Одну таблетку (5 мг) разделяют на 2 приема. При неэффективности снижения дозы (ЧСС меньше 50 ударов) препарат отменяют.	Терапевтическая дозировка по 1 таблетке дважды в день. Назначается через 3-4 недели после начала курсовой терапии.
Хроническая сердечная недостаточность	Начальная дозировка по 1 таблетке дважды за день (первые 2 недели). При ЧСС 50-60 ударов за минуту, используют дозу 5 мг дважды в день (10 мг). Если частота сокращений меньше 50 ударов, то дозу снижают до 5 мг в день (2,5 мг 2 раза за день). Когда на дозировке 50 мг за сутки сохраняется ЧСС более 60 ударов, больному можно поднять дозу до 10 мг за сутки. Если после коррекции дозы сохраняется брадикардия меньше 50 уд. за минуту прием лекарства прекращают.	Поддерживающая дозировка составляет 1 таблетка дважды за сутки. Показана после 14 суток от начала лечения.
Лица старше 75-летнего возраста	По 5 мг за сутки (2,5 мг дважды за сутки). Увеличение дозы до 10 мг при нормальной переносимости средства.	При хорошей переносимости можно увеличить дозу препарата до 15 мг за сутки.
Дисфункция почек	Сначала показана доза 10 мг (по 1 таблетке 2 раза за сутки). При низком показателе клиренса креатинина дозировку снижают до 10 мг за сутки и менее.	Через 3-4 недели дозу увеличивают до 15 мг (по 1 таблетке дважды за сутки).
Дисфункция печени	Обычная схема лечения при средней тяжести недостаточности печени: начало – 10 мг за сутки. При тяжелой дисфункции печени дозу снижают до 10-5 мг за сутки.	Поддерживающая терапия – 15 мг за сутки.

При вынашивании плода препарат не используют. Научно доказано, что Кораксан оказывает токсическое воздействие на плод, а также способен вызывать пороки развития внутриутробно. При лактации средство также не применяют.

Если доктор назначил препарат, то следует прекратить грудное вскармливание. Лекарство способно легко проникать в женское молоко. На этапе лечения малыша переводят на искусственное вскармливание. Для сохранения лактационной функции молоко сцеживают. После окончания терапии кормление грудью можно возобновить.

Кинические рекомендации по использованию препарата

При лечении важно учитывать такие правила:

• Кораксаном не лечат аритмии.
• Эффект от терапии снижается при наличии тахиаритмий.
• Лекарство не назначают при предсердной фибрилляции.
• При лекарственной терапии больных постоянно осматривают, собирают жалобы. Это поможет выявить возникновение нарушений ритма. Если изменения были обнаружены, то пациенту назначают ежедневный контроль ЭКГ.
• У больных с брадиаритмией лекарственный препарат не используют. При выявлении снижения частоты биений сердца при лечении (ритм меньше 50 ударов) дозировку лекарства снижают до 5 мг за день. При сохранении сильной брадиаритмии препарат следует отменить.
• Кораксан не назначают совместно с лекарствами, снижающими частоту ритма сердца (Верапамил, Дилтиазем). Совместный прием этих лекарств ухудшает состояние пациента.
• Допустимо использовать Кораксан с блокаторами кальциевых каналов. Отрицательных реакций при одновременном назначении этих препаратов отмечено не было. Блокаторы не способны усиливать на лечебный эффект Кораксана.
• У больных с перенесенным инсультом лекарство не используют, так как действие Кораксана на эту группу пациентов не известно.
• Больным с патологией сетчатки глаза препарат стараются не назначать. Данные по воздействию лекарственного средства на поврежденную ткань сетчатки не изучено.
• При низком давлении (ниже 90/50 мм рт. ст.) применение препарата противопоказано. У больных с умеренной гипотонией лекарство назначают под строгим контролем специалиста. Под воздействием препарата развивается снижение частоты сердцебиений, которое провоцирует еще большее падение АД.

Ограничения сочетаний с другими лекарствами

Не рекомендуется одновременно назначать Кораксан с препаратами, увеличивающими интервал QT. Если лекарства применяются вместе, то проводится постоянный контроль ЭКГ, физикальный осмотр. Кораксан не используют совместно с ингибиторами цитохрома CYP3A4. Совместное применение этих средств может приводить к сильному снижению ритма за счет увеличения количества Ивабрадина в кровяном русле.

Допустимо использовать Кораксан с блокаторами. Отрицательных реакций при одновременном назначении этих препаратов отмечено не было. Блокаторы не способны усиливать на лечебный эффект Кораксана.

Грейпфрутовый сок также способствует повышению уровня Ивабрадина в кровяном русле вдвое. Поэтому при лечении пить грейпфрутовый сок нужно очень мало. Лучше вообще от него отказаться. С алкоголем Кораксан не совмещают. Это может привести к ухудшению состояния.

Нежелательные проявления

При использовании Кораксана возможен ряд нежелательных проявлений. Могут развиваться:

• патологии органа зрения;
• сердечно-сосудистые сбои;
• нарушения нервной системы;
• искажения лабораторных показателей;
• кожные проявления аллергии;
• ухудшение общего состояния.

У пациентов на фоне использования лекарственного препарата возможно появление фотопсии. Согласно исследованиям, эта патология встречалась у 14,5% исследуемых, принимавших препарат. Пациенты жаловались на изменения яркости в ограниченной части поля, нечеткое зрение.

Такое нарушение может быть в основном на первых 2 месяцах приема препарата. Проявления нарушения зрительной функции нормализовались по мере продолжения лечения или после отмены лекарства.

У пациентов на фоне терапии возможно развитие брадиаритмии (чаще на начальном этапе лечения). У очень маленького процента больных появилась брадиаритмия с ЧСС меньше 40 ударов за минуту. У больных также встречались атриовентрикулярные блокады 1 степени, желудочковые и наджелудочковые экстрасистолы.

Некоторые больные жаловались на учащенное сердцебиение. Во время испытаний также была зарегистрирована сильная гипотония, которую вызвала брадиаритмия. Возможны также аритмии (синусовая, мерцательная), приступ стенокардии, ишемическое повреждение сердечной мышцы, учащенное сокращение желудочков.

Больные во время исследования жаловались на тошноту, запор, диарею, неустойчивость стула. Многих больных беспокоили головные боли. Они отмечались на начальном этапе терапии. Пациенты жаловались на вестибулярные нарушения. Они могут быть связаны с брадиаритмией.

Препарат иногда способен провоцировать нарушения дыхательной функции, мышечные спазмы, обморочные состояния. Обморок также связан с понижением давления и снижением частоты сердцебиения.

На фоне терапии можно обнаружить в анализах гиперурикемию, эозинофилию, высокий уровень креатинин в кровяном русле. Больные при приеме средства отмечали кожные высыпания по типу крапивницы, аллергической сыпи, эритемы. Высыпания могут сопровождаться зудом. Возможно развитие ангионевротического отека. Часто пациенты ощущали упадок сил, переутомление, плохое самочувствие. Эти явления можно связать с брадиаритмией.

Меры предосторожности

Препарат способен сильно снижать давление и сердечный ритм. У пациентов с выраженной брадиаритмией производится снижение дозы лекарства. При коррекции терапии брадиаритмия уходит. Если снижение дозировки не помогает, лекарственное средство отменяют.

У пациентов с патологией печени и почек лекарство используют в небольшой дозе 5 мг за сутки. У пожилых больных также применяют минимальную дозу на начальном этапе терапии. При хорошей переносимости препарата дозировку постепенно повышают до терапевтической. При вынашивания плода, лактации лекарство не используют. В педиатрической практике Кораксан также не используется.

Препарат не следует использовать одновременно со спиртосодержащими напитками, грейпфрутовым соком. Они провоцируют сильное замедление ритма сердца. Лекарство не сочетают с лекарственными препаратами замедляющими ритм сердца.

Аналоги Кораксана

Кораксан имеет структурные и неструктурные аналоги. Основные препараты названы в таблице (Табл. 3).

Таблица 3 – Аналоги Кораксана

Структурные аналоги	Неструктурные
Бравадин, Раеном, Ивабрадин, Вивароксан, Ивабрадина гидрохлорид.	Триметазидин и его аналоги.

Российских структурных аналогов Кораксана не существует, имеются только зарубежные синонимы. Структурные аналоги содержат то же самое действующее вещество и практически не отличаются показаниями и особенностями применения:

1. Бравадин – стоит 512 рублей, производится в Словении. Препарат на основе ивабрадина гидрохлорида является одним из наиболее часто назначаемых антиангиналных препаратов, который применяется для лечения стенокардии со стабильным течением, а также ХНС. Имеет две формы выпуска: по 5 и 7,5 мг. Дозировка и способ приема не отличаются от Кораксана.
2. Раеном – цена 260 рублей, производится в Венгрии. Препарат разработан на основе ивабрадина гидробромида, имеет также две формы выпуска. По действию и способу приема не отличается от двух предыдущих препаратов. Является наиболее доступным по цене лекарством, поэтому чаще становиться препаратом выбора у пациентов.

Кораксан можно заменить схожим лекарством – Триметазидином, разработанным на основе иного действующего вещества – триметазидина гидрохлорида. Он также используется при стабильной стенокардии.

Стоимость препарата составляет 130 рублей и выше. Лекарство повышает устойчивость клеток к ишемии. Триметазидин назначают в составе комплексного лечения стенокардии. Препарат способен снижать давление, поэтому при гипотонии его не назначают.

Существует масса препаратов, аналогичных Триметазидину, направленных на предупреждение приступов стенокардии и лечение ХСН, которыми можно в случае индивидуальной непереносимости заменить Кораксан:

1. Три-Зидин.
2. Тридукард.
3. Депренорм.
4. Римекор.
5. Тримекор.

Отзывы пациентов и врачей

Специалисты:

Пациенты:

Кораксан относится к антиангинальным лекарствам. Его используют для терапии стенокардии, сопряженной с тахиаритмией. Лекарство показано пациентам с сердечной недостаточностью. Лекарственное средство снижает стенокардические боли путем снижения ритма сердца. При этом нагрузка на сердечную мышцу уменьшается.

Самостоятельно применять препарат не следует, так как у него имеются ряд противопоказаний. Неконтролируемый прием Кораксана может привести в сильной брадиаритмии, гипотонии, обморочным состояниям. Правильный подход к лечению стенокардии поможет избежать частых приступов загрудинных болей, снизить смертность кардиологических больных.