На протяжении более чем 20 лет бета-адреноблокаторы считаются одними из основных лекарственных средств в терапии заболеваний сердца. В научных исследованиях были получены убедительные данные, которые послужили основанием для внесения этой группы препаратов в современные рекомендации и протоколы по лечению кардиологических патологий.
Содержание
Классификация блокаторов
Классифицируются блокаторы в зависимости от механизма действия, который основывается на влиянии определенного вида рецепторов. На сегодня выделено три группы:
- альфа-адреноблокаторы;
- бета-адреноблокаторы;
- альфа-бета-адреноблокаторы.
Альфа-адреноблокаторы
Препараты, действие которых направленно на блокирование альфа-адренорецепторов носят название альфа-адреноблокаторы. Основные клинические эффекты – расширение кровеносных сосудов и, вследствие этого, снижение общего периферического сосудистого сопротивления. А далее следует облегчение кровотока и снижение давления.
Кроме этого, они способны понижать уровень холестерина в крови и влиять на жировой обмен в организме.
Бета-адреноблокаторы
Существуют разные подтипы бета-адренорецепторов. В зависимости от этого бета-адреноблокаторы делятся на группы:
- Селективные, которые, в свою очередь, делятся на 2 вида: имеющие внутреннюю симпатомиметическую активность и не имеющие таковой;
- Неселективные – блокируют рецепторы как бета-1, так и бета-2;
Альфа-бета-адреноблокаторы
Представители этой группы препаратов уменьшают показатели систолы и диастолы и ЧСС. Одно из главных их преимуществ – отсутствие влияния на кровообращение почек и сопротивление периферических сосудов.
Благодаря этому, кровь из левого желудочка при сокращении миокарда сразу попадает в самый большой сосуд организма – аорту. Этот момент важен при нарушении функционирования сердца. При приеме этих медпрепаратов комбинированного действия отсутствует негативное влияние на миокард и, как следствие, снижается смертность.
Общая характеристика ß-блокаторов
Блокаторы бета-адренорецепторов – большая группа препаратов, которые имеют свойства конкурентно (обратимо) и выборочно тормозить связывание катехоламинов с одноименными рецепторами. Данная группа лекарственных средств начала свое существование в 1963 году.
Тогда был синтезирован препарат Пропранолол, который находит широкое клиническое применение и сегодня. Его создателей наградили Нобелевской премией. С этого времени было синтезировано целый ряд препаратов с адреноблокирующими свойствами, которые имели сходное химическое строение, но отличались по некоторым признакам.
За очень короткий срок бета-адреноблокаторы заняли ведущее место в лечении большинства сердечно-сосудистых заболеваний. Но если уйти в историю, то не так давно отношение к данным медпрепаратам было слегка скептическое. Прежде всего, это связано с заблуждением, что медикаменты способны снижать сократительную способность сердца, и бета-блокаторы крайне редко использовали при заболеваниях сердечной системы.
Однако на сегодня опровергнуто их негативное влияние на миокард и доказано, что при постоянном приеме адреноблокаторов клиническая картина кардинально меняется: повышается ударный объем сердца и его толерантность к физическим нагрузкам.
Механизм действия
Механизм действия бета-адреноблокаторов достаточно прост: действующее вещество, проникая в кровь, вначале распознает, а потом захватывает молекулы адреналина и норадреналина. Это гормоны, синтезируемые в мозговом слое надпочечников. Что происходит дальше? Молекулярные сигналы от захваченных гормонов передаются на соответствующие клетки органов.
Выделяют 2 основных типа бета-адренорецепторов:
Бета1-адренорецепторы — располагаются в сердце и почках. В этих органах есть так называемых постсинаптические мембраны – основное место, где «сидят» эти рецепторы. Когда происходит их возбуждение, в организме моментально возникает реакция: усиливается число сердечных сокращений, повышается проводимость сердца, оно начинает активней и рациональней работать. При блокировании этих рецепторов развиваются абсолютно противоположные эффекты.
-
Бета2-адренорецепторы — отвечают за высвобождение норадреналина, который является медиатором. Рецепторы этого типа располагаются на пресинаптической мембране, а также могут быть вне синапса. Это специфические рецепторы, возбуждение которых лежит на ответственности адреналина.
Место их расположения: бронхи, матка, печень, стенка сосудов, клетки крови (тромбоциты). Их возбуждение провоцирует расширение бронхов, расслабление мышц матки, усиление распада глюкозы, жиров, уменьшается способность тромбоцитов к оседанию и агрегации. Блокада же вызывает обратные эффекты.
И те, и другие рецепторы присутствуют в органокомплексе центральной нервной системы. Также существует еще одна классификация адреноблокаторов в зависимости от их способности растворяться в воде или жирах:
Липофильные бета-блокаторы – на 95% всасываются с желудочно-кишечного тракта. Все обменные процессы таких препаратов происходят в печени. Это очень важно в клинической практике, поскольку данный факт нужно учитывать при назначении их пожилым людям, у которых чаще всего наблюдаются нарушения функционирования печени или сердца.
- Гидрофильные бета-блокаторы – отличаются от предыдущих невозможностью полностью всосаться с пищеварительного тракта. Большая часть таких медикаментов выводится из организма через почки. При назначении таких препаратов следует учитывать работоспособность почек. У пациентов с низкой скоростью клубочковой фильтрации дозу нужно скорректировать в сторону уменьшения.
- Амфифильные – выводятся из организма как с помощью печени, так и почек. Учитывать при их назначении нужно оба фактора. Если пациент страдает тяжелыми заболеваниями обеих органов, то препараты с таким свойством лучше исключить.
Показания и ограничения
Область медицинской науки, в которой применяются бета-блокаторы, достаточно широка. Их используют в лечении многих сердечно-сосудистых и других заболеваний.
Наиболее частые показания к применению этих препаратов:
- повышенные показатели давления;
сбои в работе сердца в виде стабильной или нестабильной стенокардии;
- изменения конфигурации и размера сердца (кардиомиопатии);
- нарушения ритма миокарда (аритмии);
- мигренозные головные боли;
- офтальмологические заболевания (глаукома, катаракта);
- нарушения в обмене кальция;
- избыток тиреоидных гормонов;
- увеличение щитовидной железы.
Споры на тему, когда можно применять препараты этой группы, а когда нет, продолжаются и сегодня. Перечень заболеваний, при которых употребление этих веществ не желательно, меняется, поскольку постоянно идут научные исследования и синтезируются новые медикаменты из группы бета-блокаторов.
Поэтому определена условная черта между абсолютными (когда ни в коем случае применять нельзя) и относительными (когда существует небольшой риск) показаниями к применению бета-блокаторов. Если в одних источниках определенные противопоказания считаются абсолютными, то в других – относительными.
Согласно клиническим протоколам по лечению кардиологических пациентов, категорически нельзя применять блокаторы при:
- выраженной брадикардии;
- атриовентрикулярной блокаде высокой степени;
- кардиогенном шоке;
- тяжелых поражениях периферических артерий;
- индивидуальной гиперчувствительности.
Относительно противопоказаны такие средства при инсулинозависимом сахарном диабете, депрессивных состояниях. При наличии этих патологий нужно взвесить все ожидаемые положительные и отрицательные эффекты перед применением.
Список препаратов
На сегодняшний день список препаратов очень большой. Каждый препарат, перечисленный ниже, имеет убедительную доказательную базу и активно используется в клинической практике.
К неселективным препаратам относятся:
- Лабеталол.
- Дилевалол.
- Бопиндолол.
- Пропранолол.
- Обзидан.
- Анаприлин.
Перечень этот можно продолжать бесконечно. Вынесены здесь только самые известные и применяемые.
Селективные адреноблокаторы:
- с внутренней симпатомиметической активностью: Талинолол, Комданум, Ацебутилол, Эганолол, Вазаакор, Целиприлол;
- без внутренней симпатомиметической активности: Метопролол, Эгилок, Корвитол, Беталок, Бисопролол, Коронал, Бетаксолол, Локрен, Карведилол.
Побочные эффекты
Свести к минимуму негативное влияние на организм таких препаратов можно при условии тщательного анализа существующих противопоказаний. Но избежать, к сожалению, нежелательных эффектов не всегда удается. Чаще всего встречаются:
выраженная синусовая брадикардия и гипотензия;
- бронхиальная обструкция, особенно у пациентов с гиперреактивностью бронхов;
- усталость, головная боль, дисфория, снижение внимания;
- нарушение в обмене жиров;
- тошнота, рвота, вздутие живота, понос, запор;
- повышение тонуса матки и развитие брадикардии у плода.
На основании вышеизложенного можно сделать выводы об успешности применения бета-адреноблокаторов для контроля работы сердца. Данная группа препаратов не уступает по своим свойствам и эффектам другим кардиологическим препаратам. Когда у больного имеется высокий риск сердечно-сосудистых нарушений при наличии другой сопутствующей патологии, то в этом случае роль бета-адреноблокаторов очень значима.
При выборе препарата для лечения предпочтение следует отдавать более современным представителям этого класса (представлены в статье), поскольку они позволяют обеспечить стойкое снижение артериального давления и коррекцию основного заболевания, не ухудшая самочувствия человека.

Образование:
- 2009 - 2014 г., Донецкий национальный медицинский университет им. М. Горького
- 2014 - 2017 г., Запорожский государственный медицинский университет (ЗДМУ)
- 2017 - наст.вр., Прохожу интернатуру по специальности акушерство и гинекология
Очень сложно выбрать свой препарат!!! Только методом проб и ошибок. То ли адреноблокаторы (селективные или неселективные), то ли блокаторы кальциевых каналов…надо ВСЕ пробовать. При этом можно посадить печень, почки и поджелудочную. ТАК и ищу по сей день СВОЙ препарат. Постоянно лучше не пить, а только в экстренных случаях — так думаю (вреда будет меньше). Т.е. сам себе доктор!