В середине XX века ученые активно исследовали работу так называемой РААС-системы (ренин-ангиотензин-альдостероновая система), которая непосредственно участвует в процессе регулирования кровяного давления. Полученные ими знания привели к созданию медицинских препаратов, которые влияют на различные звенья этой системы. К ним относится и блокатор ангиотензивных рецепторов (БРА) Лозартан. Попытки его синтеза начались еще в 80-х годах прошлого века и увенчались успехом в 1995 году.
Содержание
Общие сведения о препарате, МНН
Этот хорошо изученный препарат (международное непатентованное название Losartan) входит в группу сартанов (непептидных БРА) и обладает высокой селективностью к АТ1-рецепторам. По своей химической структуре он относится к бифениловым производным тетразола и является пролекарством, то есть формой, которая становится активной непосредственно в организме благодаря метаболическим процессам в печени.
Формы выпуска и цена на препарат
Выпускается в форме таблеток массой 50 и 100 мг. У него множество форм и аналогов как иностранных, так и отечественных. Наиболее популярны названия препаратов Лозартана с такими приставками:
-
Рихтер (венгерского производителя «Гедеон»);
Дозировка/штук Цена в рублях 50 мг №30 179 100 мг №30 237 -
Канон (российского производителя «Канонфарма продакшн»);
Форма Цена, руб. 50 мг №30 122 50 мг №60 201 100 мг №30 195 100 мг №60 297 -
Плюс (в отличие от первых двух, является комбинацией с диуретиком – гидрохлортиазидом);
Форма Цена, руб. 50 мг №30 375 50 мг №60 628 50 мг №90 831 - Н (аналог предыдущего препарата, производится как вышеупомянутой «Канонфарма продакшн», так и «Гедеоном»). Стоимость 50 мг №30 – 212 руб.
Состав, свойства и механизм действия
Действующим веществом является лозартан калия, способный понижать артериальное давление и ОПСС, а также предупреждать задержку жидкости в организме. Быстро всасывается. Гипотензивный эффект достигает пика через 6 часов после приема.
Количество вещества, попадающего в кровь в неизменном виде, невысокое за счет биотрансформации в печени. Обладает нейроцитопротекторными свойствами и оказывает антиаритмическое действие. Избирательно влияет на АТ1-рецепторы, не блокируя работу других.
Кроме того, препарат не замедляет реакции с участием ангиотензинпревращающего фермента, благодаря чему не разрушается брадикинин и уменьшается количество побочных эффектов. Активное вещество не накапливается в крови и выводится путем почечной экскреции и через кишечник.
В состав входят такие дополнительные вещества:
- микрокристаллическая целлюлоза B-cell;
- коллоидный диоксид кремния;
- стеарат магния;
- набухающий крахмал;
- кроскармеллоза натрия.
Оболочка состоит из глицерил триацетата, макрогола, диоксида титана, гидроксипропилметилцеллюлозы и моногидрата лактозы.
Показания и противопоказания
Перед началом приема лекарственного средства всегда следует уточнять, для чего его назначают и при каком давлении его нужно применять. Лозартан показан в первую очередь страдающим артериальной гипертензией. Он расширяет просветы кровеносных сосудов, снижает давление.
Также используется в комплексной терапии пациентов с сердечной недостаточностью (особенно при непереносимости ингибиторов АПФ), повышает способность переносить физические нагрузки. Уменьшает риски развития инсультов. Хорошо зарекомендовал себя в терапии инсулиннезависимых диабетиков для профилактики альбуминурии (повышения уровня белка в моче).
Существует ряд противопоказаний к приему данного лекарства. В частности, он запрещен беременным и кормящим. Управление по надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) присвоило препарату категорию D, что означает его повышенную тератогенную опасность (может вызвать гибель плода или патологию в развитии). Не следует принимать данное средство и таким группам пациентов:
- детям и подросткам;
- страдающим печеночной энцефалопатией;
- гипотоникам;
- людям с непереносимостью галактозы и лактазной недостаточностью;
- лицам с индивидуальной чувствительностью к компонентам препарата.
Инструкция по применению
Обобщив инструкцию по применению, можно отметить основные правила лечения препаратом. Так, принимать его следует перорально, запивая водой, 1 раз в сутки, в независимости от того, когда был прием пищи.
Что касается дозировки, то при гипертонии стартовая доза составляет 50 мг, в дальнейшем под наблюдением врача она может быть увеличена до 100 мг. То же касается и сердечной недостаточности, при которой часто используется комбинированная форма с гидрохлортиазидом, усиливающим гипотензивный эффект и обладающим диуретическим действием.
Очень осторожно применяют медикамент в терапии пациентов с сопутствующими заболеваниями печени (например, циррозом), им назначается стартовая доза 25 мг. Для пожилых людей корректировка дозы не требуется.
Лечение проводят обычно длительными курсами, так как максимальный результат достигается после 3-6 недель приема.
Возможные побочные действия и передозировка
Большинством пациентов лекарственное средство переносится хорошо. Побочные действия обычно хоть и неприятные, но легкие и быстро проходят, не требуя отмены лечения. Во время приема могут возникать:
- расстройства желудочно-кишечного тракта (тошнота, диарея, запор, метеоризм);
- повышение количества ферментов АСТ и АЛТ в крови;
- ксеростомия;
- сбои в работе обмена веществ (гиперкалиемия, анемия);
- тиннитус, конъюнктивит, дисгевзия;
- боли в мышцах и суставах;
- повышение количества эозинофилов в крови (внешне может проявляться зудом, крапивницей и другими аллергическими реакциями).
Лечащий врач обязан предостеречь пациента от несоблюдения предписанной дозы. В случае ее увеличения может наступить передозировка, проявляющаяся такими симптомами, как резкое снижение артериального давления и нарушение сердечного ритма (как тахикардия, так и брадикардия).
Для удаления из крови избытка действующего вещества используется метод форсированного диуреза, то есть искусственной стимуляции мочеиспускания. Гемодиализ в этом случае является неэффективным.
Это может вызвать ортостатический коллапс (снижение систолического давления до 20 мм рт. ст., резкое потемнение в глазах, обморок), а также выброс адреналина и падение уровня сахара в крови.
Аналоги
Благодаря своей действенности, избирательности воздействия, незначительным побочным эффектам и сравнительно невысокой цене, у Лозартана существует масса аналогов. Самые известные из них:
- Блоктран российского производства (он выпускается также и в дозировке 12,5 мг);
- исландский Вазотенз;
- индийский Презартан;
- Лозап совместного производства Словакии и Чехии;
- словенский Лозарел.
Иногда врачи назначают аналогичные препараты со схожим действующим веществом – Валсартан, Ирбесартан, Кандесартан, Телмисартан. Все они относятся к БРА, и их объединяет высокая аффинность к АТ-рецептору.
Отзывы врачей и пациентов
Лекарство широко известно с тех пор, как 23 года назад было рекомендовано FDA для лечения гипертензии. В 2005 году сумма доходов от его продажи составила более 3 млрд. долларов.
Как и другие представители группы сартанов, рассматриваемое лекарственное средство постоянно совершенствуется и дополнительно исследуется. Ученые находят всё новые и новые показания к его применению.
В 2014 году Американская Кардиологическая Ассоциация представила результаты редкого исследования, опубликованного в журнале New England Journal of Medicine, согласно которому препарат способен предотвратить дилатацию корня аорты у людей с синдромом Морфана.
В сентябре 2017 года врачи из Массачуссетского госпиталя общего профиля провели экспериментальные исследования и доказали, что лекарство может использоваться для профилактики развития дефекта митрального клапана после инфаркта миокарда.
Препарат заслужил положительные отзывы врачей-кардиологов, которые активно назначают его в своей практике. Медикамент привлекает возможностью варьировать дозы в зависимости от индивидуальных потребностей больного, так как некоторые фармацевтические компании выпускают дженерики Лозартана в дозировке 25 и 12,5 мг.
Еще одной причиной, почему препарат пользуется популярностью как среди врачей, так и пациентов, является то, что он отлично комбинируется с представителями других классов гипотензивных средств, в том числе диуретиками и блокаторами кальциевых каналов.
Пациенты отмечают высокую эффективность препарата, крайне редко встречающиеся побочные явления, доступную цену. В отзывах о приеме медикамента часто акцентируется внимание на его накопительном эффекте.
Артериальная гипертензия – очень частое заболевание в современном мире. С каждым годом количество людей, страдающих этим недугом, неуклонно растет. В то же время ученые прилагают усилия, чтобы разработать наиболее действенное и безопасное гипотензивное средство.
Лозартан – это испытанное лекарство, имеющее выраженный антигипертензивный эффект и снижающее риски возможных осложнений. Это достаточно недорогой медикамент, с минимумом побочных реакций, хорошо работающий также и в комбинации с другими препаратами. Его удобно принимать и просто найти в аптеках за счет выпуска множества форм и аналогов.
Образование:
- 2009 - 2014 г., Донецкий национальный медицинский университет им. М. Горького
- 2014 - 2017 г., Запорожский государственный медицинский университет (ЗДМУ)
- 2017 - наст.вр., Прохожу интернатуру по специальности акушерство и гинекология