Инструкция и показания к применению препарата Симвастатин

Симвастатин – это гиполипидемическое лекарственное средство, которое ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, тем самым способствует уменьшению синтезирования клетками печени молекул холестерола. При использовании в лечении медпрепарата происходит понижение индекса молекул холестерола, что снижает риски формирования системных и сердечных патологий.

В данной статье мы рассмотрим подробную инструкцию по применению, положительные и отрицательные воздействия Симвастатина на организм и какие аналоги медикамента обладают схожим эффектом.

Общая информация о лекарственном средстве

Симвастатин снижает риск смертности от системных и сердечных патологий на 13,0%, от ишемии сердечного органа, которая провоцирует инфаркт миокарда, – на 18,0%, а от коронарных патологий – на 27,0%. При приеме таблеток снижается частота госпитализаций от сердечной недостаточности на 17,0%, а риск развития осложнённой формы коронарной недостаточности и ишемического инсульта – на 25,0%.

Медпрепарат относится к гиполипидемической группе – статинам. МНН данного лекарства – симвастатин (Simvastatin). Это средство является ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы. Данный препарат назначают для лечения системных патологий и заболеваний сердца в случаях, когда концентрация молекул холестерола достаточно высокая, потому что при незначительном повышении холестерола препарат не эффективен по причине широкого побочного воздействия на организм.

Форма выпуска, цены, состав

Медикамент выпускается только в форме таблеток. Таблетированный препарат изготавливается с дозировкой симвастатина по 10, 20 и 40 мг. Все таблетки покрыты оболочкой, которая хорошо растворима в желудке. Упаковку таблеток проводят в блистеры ПВХ по 10 штук в одном.

Таблетки овальной формы, выпуклые с обеих сторон. Различаются по цвету и выгравированной надписи:

• светлого розового оттенка с тиснением «10» – это таблетки с дозировкой основного компонента 10 мг;
• коричнево-жёлтые таблетки с гравировкой на одной стороне «20» – лекарство с дозировкой действующего вещества 20 мг;
• в розовой оболочке драже с тиснением «40» – дозировка активного вещества в драже – 40 мг.

Средние цены на Симвастатин на территории РФ представлены в таблице.

Дозировка активного вещества	Количество таблеток в упаковке	Цена в рублях
20	30	127-216
10	30	33-109
40	30	114-120
40	30 (чешский препарат)	390
10	15	58
20	15	78

Кроме основного активного вещества, в состав каждой таблетки входят такие ингредиенты:

• кислота аскорбиновая – 2,5/5 мг;
• стеариновая кислота – 1,25/2,5 мг;
• крахмал в желатиновой форме – 33,73/764,6 мг;
• МКЦ – 70/140 мг;
• молекулы лактозы – 21/42 мг;
• диоксид молекул кремния – 0,75/1,5 мг;
• стеарат молекул магния – 0,75/1,5 мг;
• макрогол – 1,18/2,36 мг;
• краситель железа черный – 0,02/0,04 мг;
• краситель жёлтый и красный – 0,28/0,56 мг, 0,19/0,38 мг;
• тальк – 0,86/1,72 мг;
• диоксид молекул титана – 0,97/1,94 мг.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Это синтетический препарат, который получен методом ферментации неактивного лактона – Aspergillus terreus. В процессе гидроксикислотного преобразования появляется активность лактона по отношению к ГМГ-КоА-редуктазе, которую он и ингибирует.

Это процесс понижения холестерола на ранних стадиях его синтезирования, когда ГМГ-КоА преобразовывается в мевалоновую кислоту.

По причине раннего блокирования синтеза холестериновых молекул активный компонент симвастатин не накапливается в клетках организма и не происходит также накопление стеорола, который очень токсичен для организма.

Симвастатин способствует восстановлению липидного баланса при гомозиготной гиперхолестеринемии наследственной этиологии. Ингибирование на ранних стадиях синтеза холестериновых молекул приводит к таким результатам:

• понижение общего холестерола;
• снижение фракции ЛПНП;
• снижение триглицеридов и очень низкоплотных липопротеидов;
• понижение аполипопротеина В;
• фракция ЛПВП повышается почти на 10-15;
• повышение индекса аполипопротеина А.

Первый терапевтический эффект можно ощутить через 14 дней приема медпрепарата, а максимальный лечебный эффект происходит через месяц-полтора после назначенного медикаментозного курса. После того как закончено лечение, необходимо продолжать придерживаться начатой еще до приема таблеток противохолестериновой диеты. Неправильное питание сможет спровоцировать быстрый возврат к высокому уровню липидов в составе крови.

Симвастатин абсорбируется достаточно хорошо вне зависимости от того, принимается препарат самостоятельно или же в процессе приема еды. Максимальная концентрация в составе крови – через 3-4 часа после приема таблетки.

Преобразование в действующую форму происходит в клетках печени, а кровеносное русло попадает не больше 5% от общей дозы препарата. Накапливание препарата в системе кровотока и в клетках печени не происходит. При прохождении по клеткам печени медикамент преобразовывается и биотрансформируется. В результате таких операций происходит формирование метаболитов, которые достаточно активно себя ведут в составе плазменной крови.

Связывание с белковыми соединениями – 95%. Выход из организма медикамента производится с калом (90%) и уриной (10%). Время прохождения по организму с момента приёма до момента выхода – около 96 часов.

Аналоги

Довольно часто в терапии гиперхолестеринемии происходит замена Симвастатина его аналогами и заменителями:

• Симвакард – чешский препарат, который имеет высокую терапевтическую эффективность при минимальных негативных воздействиях на организм пациента.
• Овенкор – аналог оригинального медикамента, который поддерживает липидный баланс при сердечных патологиях.
• Симвастатин Зенитва – способствует корректировке концентрации холестерина при гиперхолестеринемии 2А и 2В.
• Симвастол – румынский медикамент, который довольно часто назначают для профилактики инсульта и инфаркта при атеросклерозе.

Показания к применению и противопоказания

Итак, от чего помогает Симвастатин? Назначают препарат при различной форме гиперхолестеринемии, а также патологиях, которые спровоцированы повышенным индексом холестерина:

• первичная форма гиперхолестеринемии по типу 2А и 2В, когда диета неэффективна;
• при высоком риске развития системного склероза коронарных артерий;
• комбинированная форма холестеринемии с гипертриглицеридемией, которая не корректируется немедикаментозными методами лечения и диетическим питанием.

Также назначают статины при ишемии сердечного органа в профилактических целях и для лечения патологии, а именно:

• профилактики инфаркта миокарда, для снижения рисков смерти при инфаркте;
• предотвращения развития патологий сердечного органа;
• предупреждения мозгового инсульта;
• блокирования ишемических транзиторных атак;
• приостановления прогрессирования системного атеросклероза венечных артерий;
• понижения риска осложнений при процедурах реваскуляризации.

Противопоказания к использованию медпрепарата Симвастол:

• при высокой чувствительности организма к симвастатину и к дополнительным компонентам;
• при чувствительности к статиновой группе в анамнезе пациента;
• повышение трансаминаз;
• патологии печени в острой стадии;
• патологии миопатии, или же мышечные патологии в анамнезе;
• недостаточность печени;
• женщинам при беременности и кормлении младенца грудным молоком, а также женщинам в репродуктивном возрасте без противозачаточной защиты;
• при патологиях почек в острой стадии развития;
• детский возраст до 18-летия.

Особое внимание к назначению медпрепарата необходимо после оперативного вмешательства в организм и при таких патологиях:

• гепатитах, циррозе;
• нарушениях в эндокринных органах;
• хроническом алкоголизме;
• гипотонии;
• эпилепсии..

Также необходимо при назначении препарата проинформировать женщин детородного возраста о надежной контрацепции и риске внезапной беременность.

Если у женщины диагностирована беременность, статины отменяют немедленно. Ингибирование статинами холестерина в детском организме может привести к не полному развитию органов и систем, поэтому до 18 лет препараты статиновой группы не назначают.

Инструкция по применению

Использовать таблетки в качестве самолечения запрещается, потому что только лечащий врач сможет правильно подобрать дозировку и расписать схему лечения. Не стоит забывать о том, что лечение статиновыми таблетками обязательно происходит в комплексе с противохолестериновой диетой. Диета начинается до начала приема таблеток и сопровождает весь курс терапии. Таблетки пить лучше вечером и запить небольшим объемом чистой воды.

При гиперхолестеринемии назначают суточную дозировку 10 мг. При ишемии сердца назначается доза в 20 мг, при системном атеросклерозе – доза приема препарата 20-40 мг в сутки, в зависимости от стадии прогрессирования патологии.

Максимальная суточная дозировка в 80 мг назначается в редких случаях при индексе холестерина свыше 10-11 ммоль/литр или же при осложненной форме системного склероза и только в условиях стационара.

Повышать дозировку можно только после приема лекарства на протяжении 30 дней, а также в этот период можно провести замену препарата аналогом. Для пациентов старше 65 лет дозировку корректировать нет необходимости.

Возможные побочные действия и передозировка

В некоторых случаях отмечаются побочные действия Симвастатина, описанные в таблице.

Система	Негативные последствия
Пищеварительный тракт	запор или диарея; вздутие в животе и метеоризм; приступы тошноты, которые вызывают рвоту; болезненность в абдоминальной области; гепатиты и повышение трансаминаз клеток печени.
Нервная система	боли в голове и головокружение; нарушение состояния сна; судороги мышечных волокон и приступы эпилепсии; нейропатия периферического отдела; нарушение в зрительных органах.
Аллергия и отклонения в иммунитете	васкулиты системные; тромбоцитопения; увеличение показателя СОЭ; артриты в суставах и лихорадка в организме; сильная одышка и приливы жара; отек Квинке.
Опорный аппарат	миопатия и рабдомиолиз; артралгия и миалгия; слабость мышечных волокон.
Общие негативные реакции	тахикардия; анемия; алопеция; недостаточность почек и печени в острой стадии; у мужчин – импотенция.

Отзывы врачей и пациентов

Отзывы пациентов о препарате Симвастатин:

При высоком индексе холестерина Симвастатин способствует быстрому его понижению, что очень важно для пациентов с высоким риском развития инфаркта миокарда или же инсульта.