Инструкция по применению препарата Инспра и его аналоги

В терапии заболеваний сердечно-сосудистой системы, сопровождаемых повышением артериального давления, применяются средства разных групп. Один из наиболее часто назначаемых препаратов – калийсберегающий диуретик Инспра. Рассмотрим подробнее, как он действует, когда и в какой дозировке используется, а также чем может быть заменен в случае необходимости.

Общая характеристика

Инспра – антагонист альдостерона. Входит в группу калийсберегающих диуретиков. Международное непатентованное название, идентичное активному компоненту, – Eplerenone (Эплеренон).

Принцип действия и фармакокинетика

Использование Инспра при болезнях сердечно-сосудистой системы объясняется его свойствами. Попадая в организм, он действует сразу в нескольких направлениях:

• препятствует связыванию гормона, который берет участие в регуляции давления, развитии патологий сердца и сосудов, с минералокортикоидными рецепторами;
• увеличивает концентрацию ренина в плазме;
• повышает показатель содержания альдостерона в сыворотке крови.

Медикамент существенно не влияет на частоту сердцебиения, длительность интервалов PR, QT или QRS. Исследованиями доказано, что терапия калийсберегающим диуретиком на 15% уменьшает вероятность летального исхода, связанного с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, у больных возрастом не старше 75 лет.

Инспра быстро всасывается в кишечнике и распределяется в организме. Его биологическая доступность – 69%. Концентрация действующего компонента в крови наивысшая по истечении 2 часов после его приема.

Эплеренон связывается с белками плазмы на 50%. Около 67% принятой дозы выводится из организма вместе с мочой, 32% активного компонента – через кишечник. Максимальный период полувыведения лекарства – 5 часов, минимальный – 3 часа.

Форма выпуска, состав

Выпускают Инспра в таблетках. В каждой из них содержится 25 или 50 действующего вещества – эплеренона. Другие их составляющие:

• микрокристаллическая целлюлоза;
• лаурилсульфат и кроскармеллоза натрия;
• моногидрат лактозы;
• гипромеллоза;
• тальк;
• диоксид титана;
• стеарат магния;
• краситель железа оксид желтый и красный;
• макрогол;
• полисорбат 80.

Форма у таблеток – ромбовидная, а цвет – желтый. Внешне они покрыты пленочной оболочкой. Помещены таблетки в контурные ячейки по 10 или 14 штук. Количество блистеров в упаковке – 2, 3, 5, 10 или 20.

Стоимость

Чтобы приобрести таблетки, необходимо предоставить фармацевту рецепт врача. Цена зависит от количества содержания действующего вещества в таблетках, точки его реализации. Ориентировочная стоимость представлена в таблице (Табл.1).

Таблица 1 – Стоимость в Москве

Сеть аптек Москвы, где можно купить	Расположение аптек	Стоимость 30 таблеток, руб.
		Содержание эплеренона, мг
		25	50
«Здоров. ру»	Бульвар Дмитрия Донского, 6	1665	2339
	Планерная, 12		2329
	Тушинская, 16		2245
	Фестивальная, 13	1985	2351
	Красного маяка, 2	2370	2399
«Столички»	Воронцовская, 48	2315	2430
	Марксистская, 5	2330	2480
	Новочеркасский бульвар, 51	1955	2440
«Планета здоровья»	Ленинградское шоссе, 8	2172	2460
	Чонгарский бульвар, 1	2190	2560
«Неофарм»	Маршала Бирюзова, 13	2380	2580

Инструкция по применению

Расчет дозировки и длительность приема средства зависят от характера течения патологии, а также наличия противопоказаний у пациента.

Показания и противопоказания

Терапию Инспра рекомендуют при:

• хронической сердечной недостаточности;
• инфаркте.

Как и все медицинские средства, Инспра имеет противопоказания к приему. Его не назначают при:

• недостаточности печени, почек тяжелой формы;
• аллергии на составляющие средства;
• дефиците лактазы;
• гиперкалиемии;
• нарушении всасывания глюкозы и галактозы;
• содержании калия в крови вначале терапии больше 5 ммоль/л;
• непереносимости лактозы;
• лечении другими калийсберегающими диуретиками, препаратами калия;
• уровне креатинина в плазме крови больше 177 и 159 ммоль/л (у мужчин и женщин, соответственно).

С осторожностью Инспра прописывают пожилым больным и тем, кто имеет:

• дисфункцию почек;
• сахарный диабет II типа;
• микроальбуминурию.

Детям, не достигшим совершеннолетия, препарат не назначают. Влияние активного вещества таблеток на плод и грудное молоко изучено недостаточно, поэтому беременным и кормящим матерям их прием не рекомендуется.

Исключения возможны в случаях, когда вероятность улучшить самочувствие женщины выше, нежели риск навредить ребенку. Если применение лекарства в период лактации необходимо, от грудного вскармливания нужно временно отказаться.

Дозировка и особенности применения таблеток 25 и 50 мг

Дозировка, длительность и частота приема определяются врачом в индивидуальном порядке: схема лечения зависит от поставленного диагноза, переносимости средства, общего самочувствия больного и наличия у него сопутствующих заболеваний.

При инфаркте миокарда прием начинают с небольших доз – 25 мг или 1 таблетка. При наличии показаний дозировку постепенно (в течение 4 недель) увеличивают до 50 мг. Таблетки пьют раз в сутки. Оптимальная поддерживающая доза средства – 50 мг: 1 или 2 таблетки.

Рекомендуемая начальная дозировка для больных недостаточностью сердца – 25 мг. Затем ее повышают до максимально возможной дозы – 50 мг. Частота применения – раз в сутки. Если на фоне приема концентрация калия в крови повысилась до 6 ммоль/л и более, терапию на время прекращают. При снижении данного показателя до уровня меньше 5 ммоль/л, лечение возобновляют. Принимают по 1 таблетке, содержащей 25 мг активного вещества, через день.

Можно ли делить таблетку?

Так как препарат представлен в двух формах – по 25 и 50 мг активного вещества, цена которых практически не отличается, у пациентов часто возникает вопрос, можно ли покупать таблетки с большей дозировкой и делить их, чтобы сэкономить, ведь стоимость достаточно высока.

Действительно, относительно некоторых препаратов эта практика допустима, но специалисты, несмотря на кажущуюся простоту действия, не рекомендуют самостоятельно делить таблетки Инспра. Это связано с такими моментами:

• В инструкции сказано, что таблетка покрыта специальной пленочной оболочкой и принимается целиком.

  Нарушение целостности покрытия (разжевывание, разделение) крайне нежелательно, так как приводит к изменению фармакокинетики препарата – действующий компонент начинает действовать намного раньше, чем необходимо, что приводит к снижению эффективности и развитию побочных эффектов. То есть вся доза сразу всасывается в кровь и так же быстро выводится, не оказав достаточного действия.

• Получить точную дозировку как действующего компонента, так и дополнительных ингредиентов практически невозможно, так как отсутствует разделительная риска.

Возможные побочные действия

При правильном применении Инспра обычно хорошо переносится. Но иногда на фоне приема лекарственного средства возникают побочные действия (Табл. 2).

Таблица 2 – Негативные реакции организма

Система, работа которой может нарушиться	Последствия терапии
Нервная	Головная боль.
	Обмороки.
	Головокружение.
	Гипестезия.
	Нарушение сна (бессонница).
Кроветворная	Эозинофилия.
Сердечно-сосудистая	Учащенное сердцебиение.
	Фибрилляция предсердий.
	Недостаточность левого желудочка.
	Инфаркт.
	Ортостатическая гипотензия.
	Образование тромбов в артериях ног.
Пищеварительная	Тошнота.
	Диарея.
	Рвота.
	Запор.
	Повышенное газообразование в кишечнике.
	Холецистит.
Дыхательная	Кашель.
	Фарингит.
Опорно-двигательный аппарат	Боли в суставах, мышцах, спине.
	Судороги ног.
Мочевыводящая	Дисфункции почек.
Кожный покров	Повышенная потливость.
	Зуд.
	Сыпь.
	Ангионевротический отек.

При лечении также возможны:

• недомогание;
• астения;
• нарушения со стороны обмена веществ;
• гинекомастия;
• пиелонефрит.

Может наблюдаться и изменение результатов лабораторных анализов:

• повышение показателя остаточного азота мочевины, креатинина;
• уменьшение экспрессии рецептора эпидермального фактора роста;
• увеличение уровня глюкозы в крови.

Риск возникновения всех этих побочных действий возрастает при неправильном применении Инспра. В период лечения необходимо строго соблюдать рекомендации врача.

Взаимодействие с другими медицинскими средствами

Стоит учитывать такие особенности препарата при применении его в комплексной терапии:

• Прием Инспра и препаратов калия может стать причиной развития гиперкалиемии. По этой причине одновременный их прием не назначается.
• С осторожностью необходимо совмещать Инспра с другими диуретиками, гипотензивными средствами: он усиливает их действие.
• Взаимодействие калийсберегающего диуретика с препаратами лития не изучалось. Но у некоторых больных, принимавших эти лекарственные средства вместе с ингибиторами АПФ, наблюдалась интоксикация литием. Если терапия препаратами необходима, должен регулярно проводиться контроль показателей лития в плазме крови.
• При одновременном применении с Циклоспорином, Такролимусом могут возникнуть: нарушения в работе почек, гиперкалиемия. Поэтому совместный их прием допускается в крайних случаях. В период лечения обязательно контролируют уровень калия в крови и функции почек.
• Если принимать нестероидные противовоспалительные средства вместе с Инспра, существует риск развития острой почечной недостаточности (в наибольшей степени – у больных пожилого возраста и пациентов с дегидратацией): препараты группы НПВС подавляют клубочковую фильтрацию.
  

  Если их прием необходим, до лечения и во время него нужно соблюдать водный режим и регулярно оценивать работу почек.

• Применять Инспра вместе с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, Баклофеном, Амифостином рекомендуется осторожно: существует вероятность появления ортостатической гипотензии.

Аналоги

Если применение Инспра невозможно, его заменяют препаратами с аналогичным составом или лекарственными средствами, обладающими сходными терапевтическими свойствами.

Структурные

Существуют такие структурные аналоги таблеток Инспра:

• Эспиро – диуретический калийсберегающий препарат. Применяется в ходе комплексной терапии инфаркта и хронической недостаточности сердца для снижения риска летального исхода и сердечно-сосудистых патологий. Выпускается в таблетках. Оказывает тот же эффект, что Инспра, но имеет меньшую стоимость. Цена 30 таблеток: от 682 руб. – с 25 мг эплеренона, от 944 руб. – содержащих 50 мг активного вещества.
• Декриз – калийсберегающий медикамент и антагонист альдостерона, выпускаемый польским производителем. Применяется вместе с бета-блокаторами при недостаточности сердца, после перенесения инфаркта миокарда. Представлен он в виде таблеток, содержащих 25 или 50 действующего вещества. Их стоимость – около 800 и 1120 руб., соответственно.
• Эриданус – производится в Венгрии. Назначается для лечения сердечной недостаточности после инфаркта миокарда, снижения риска заболеваемости и летальности от сердечно-сосудистых патологий у больных с дисфункциями левого желудочка. Как и препарат Инспра, этот диуретик выпускается в таблетках. Приобрести их сложно: они не всегда есть в наличии в аптеках России.
• Эплепрес – выпускается украинским производителем (Киевским витаминным заводом). Обладает идентичными свойствами, имеет те же ограничения к применению и форму выпуска. Средняя стоимость таблеток – 585-890 руб.
• Эплеренон – диуретик, калийсберегающее средство. Предотвращает связывание альдостерона, замедляет прогрессирование недостаточности сердца и уменьшает гипертрофию левого желудочка. Не назначается при беременности, кормлении грудью и в детском возрасте. Форма выпуска препарата – таблетки. Их стоимость – от 2000 руб.

Все эти препараты имеют одинаковые свойства, состав и особенности применения. От таблеток Инспра они отличаются лишь страной-производителем, ценой и торговым названием.

Препараты со схожим принципом действия

На рынке фармакологии есть немало средств, имеющих те же показания к приему, что и Инспра. Сходными терапевтическими свойствами обладают:

1. Спиронолактон – таблетированный препарат, входящий в группу калий- и магнийсберегающих диуретиков. Назначается при длительном и стойком высоком давлении, отеках, вызванных недостаточностью сердечной мышцы.

   Может применяться и для лечения гиперальдостеронизма при циррозе печени, сопровождающемся асцитом. Представлен препарат в виде таблеток и капсул. Основное их действующее вещество – спиронолактон (25 или 100 мг). Цена лекарственного средства – от 70 руб.

2. Верошпирон – калийсберегающий диуретический препарат, изготовленный на основе спиронолактона. Рекомендуется при эссенциальной гипертензии, отечном синдроме, возникшем на фоне сердечной недостаточности, а также гипокалиемии и гипомагниемии, синдроме Конна. Может назначаться детям старше 3 лет. Выпускается препарат в таблетках и капсулах. Средняя их стоимость – 100 и 190-280 руб., соответственно.

3. Верошпилактон – специфический антагонист альдостерона, диуретическое калийсберегающее средство. Форма его выпуска – таблетки и капсулы. В каждой из них содержится 25, 50 или 100 мг действующего вещества – спиронолактона.

   Применяется в ходе комплексной терапии эссенциальной гипертензии, при низком уровне калия и магния в организме, первичном и вторичном гиперальдостеронизме. Не назначается беременным женщинам и кормящим матерям. Приобрести лекарственное средство можно за 63-243 руб.

Эффективность

Положительный эффект от применения диуретика Инспра подтвержден отзывами врачей-кардиологов и людей, принимавших этот препарат при сердечной недостаточности, после перенесения инфаркта миокарда, при отечном синдроме.

Отзывы врачей

По мнению специалистов, Инспра – достаточно эффективный препарат. Он снижает нагрузку на сердце, нормализует давление, препятствует прогрессированию и развитию гипертрофии левого желудочка, улучшает его функции. Прием таблеток также приводит к уменьшению застойных явлений и отеков мягких тканей.

Отзывы пациентов

Больные, принимавшие Инспра, или их родственники положительно отзываются об эффективности препарата. Несмотря на высокую стоимость, они готовы рекомендовать его другим людям:

Инспра – эффективный и, по сравнению с его аналогами, более безопасный сберегающий калий диуретик. Он улучшает работу сердца, устраняет отеки и снижает артериальное давление. Но положительный результат от лечения наступает лишь при правильном его применении и соблюдении всех указаний лечащего врача.