Инструкция по применению препарата Эспиро и его аналоги

Эспиро – препарат, выпускаемый в форме таблеток, который обладает диуретическим действием. Он используется в терапии сердечной недостаточности и в период восстановления после инфаркта миокарда. Принимать препарат следует только по назначению врача, так как дозировка подбирается с учетом особенностей течения патологии, сопутствующих симптомов, возраста пациента.

Общие сведения

Эспиро относится к группе калийсберегающих диуретиков. Применяется в кардиологии в терапии ХСН и постинфарктных состояний. Международное наименование (МНН), идентичное действующему веществу, – Eplerenone (Эплеренон). Код по АТХ – C03DA, то есть альдостерона антагонисты.

Форма и стоимость

Лекарство выпускается в форме таблеток с дозировкой действующего компонента 25 мг и 50 мг. Каждая таблетка имеет округлую, двояковыпуклую форму, покрыта специальной пленочной оболочкой, имеющей желтый цвет. Ядро – от белого до почти белого цвета. Таблетки с дозировкой 50 мг имеют риску на одной стороне.

Средняя цена составляет от 600 до 900 рублей, стоимость упаковки лекарственного средства зависит от дозировки эплеренона и количества таблеток. Ориентировочная цена по Москве на разные формы препарата представлена в таблице (Табл. 1).

Таблица 1 – Стоимость Эспиро

Дозировка активного компонента, мг	Цена
25	601-718
50	881-968

Состав

В качестве активного вещества в составе находится эплеренон в количестве 25 или 50 мг. Дополнительными компонентами, которые помогают действующему веществу быстрее всасываться, являются:

• моногидрат лактозы;
• целлюлоза микрокристаллическая;
• стеарат магния;
• кроскармеллоза натрия;
• гипромеллоза.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Эспиро, благодаря своему составу, отличается высокими показателями селективности по отношению к минералокортикоидным рецепторам. Активное вещество не дает связываться им с альдостероном, который является главным гормоном РААС и участвует в регулировании артериального давления.

Эплеренон провоцирует увеличение активности в крови ренина, а также наблюдается повышение уровня альдостерона в сыворотке крови. По принципу обратной связи альдостерон снижает секрецию ренина. При этом препарат не влияет на частоту сердечных сокращений и длительность интервалов QRS.

Биологическая доступность препарата после приема в дозировке 100 мг составляет 60 %. Наибольшее содержание активного вещества в крови наблюдается по истечении 2 часов с момента приема таблетки. При этом на абсорбцию прием пищи не оказывает влияния.

Активное вещество на 50 % связывается с белками плазмы крови, в первую очередь с α1-кислотной группой гликопротеинов. Не связывается в процессе всасывания с эритроцитами.

Всасывание действующего вещества, как показывают результаты опытов, происходит под воздействием CYP3A4. Менее 5 % препарата выводится в неизменном виде естественным путем вместе с уриной. При однократном применении средства около 30 % дозы выводится через кишечник. Остальная часть – через почки.

При использовании Эспиро у пациентов в возрасте от 65 лет значения Cmax и AUC выше на 22 и 45 %, чем у пациентов среднего возраста.

Показания и противопоказания

Эспиро применяется при инфаркте в качестве дополнения к основной терапии. Он помогает снизить риск летального исхода в результате сердечно-сосудистых изменений, особенно у пациентов, у которых наблюдается нарушение функции левого желудочка миокарда. Средство также назначается для купирования симптомов недостаточности сердца после перенесенного приступа.

Лекарство назначается и больным с хронической формой недостаточности. В этом случае Эспиро используется в комплексной терапии и помогает снизить риск развития приступа, а значит, и летального исхода.

Он должен использоваться только по назначению врача, так как имеет множество противопоказаний. К ним относятся:

• Гиперкалиемия тяжелой степени.
• Уровень калия в составе плазмы на момент начала терапии более 5 ммоль/л.
• Нарушение работы печени и почек средней или тяжелой степени.
• Уровень креатинина в крови составляет более 2 мг/дл.
• Совместный прием калийсберегающих диуретиков, ингибиторов, препаратов калия. Эспиро не принимается в случаях, когда пациенту назначены Нефазодон, Итраконазол, Ритонавир, Кларитромицин.
• Недостаточный уровень лактозы или установленный синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.
• Возраст до 18 лет.
• Непереносимость компонентов, которые входят в состав лекарства.

С осторожностью и только под контролем врача лекарство необходимо использовать при сахарном диабете 2 типа. Постоянное наблюдение требуется также при одновременном приеме следующих средств:

1. Варфарин.
2. Циклоспорин.
3. Дигоксин.

С особой осторожностью препарат нужно применять при нарушении функции почек и пациентам пожилого возраста.

Инструкция по применению Эспиро

При поддерживающей терапии дозировка не может превышать 50 мг раз в сутки. Специалисты рекомендуют начинать лечение с 25 мг раз в сутки. Дозировка увеличивается на протяжении 4 недель поэтапно, пока доза не составит 50 мг.

В период терапии следует проверять уровень калия. Для этого пациенту нужно регулярно сдавать анализ крови. Эспиро нужно использовать в течение первых двух недель после приступа инфаркта миокарда. Но при содержании калия более 5 ммоль/л использовать препарат не рекомендуется.

Содержание калия в крови нужно устанавливать еще до применения лекарства. Следующее лабораторное исследование должно проводиться через неделю после начала приема. Анализ крови назначается также спустя 30 суток после начала лечения или изменения дозировки.

Затем лабораторное исследование назначается по мере необходимости. Использование Эспиро при совместном приеме средних или слабых ингибиторов лечение следует начинать с дозировки 25 мг в сутки.

Если препарат был отменен в результате повышения количества калия в крови более 6 ммоль/л, прием лекарственного средства можно возобновить спустя сутки, когда концентрация калия снизиться до 5 ммоль/л и менее.

При расчете дозировки также стоит учитывать особенности терапии некоторых групп пациентов:

1. Для людей пожилого возраста. В возрасте от 65 лет дозировка на начальных этапах терапии не требует коррекции. Но в период терапии требуется контроль специалиста, так как у пациентов данной возрастной группы повышается риск возникновения гиперкалиемии и ухудшение функции почек.
2. С почечной недостаточностью. При наличии нарушений работоспособности почек коррекция начальной дозировки не требуется. Специалисты также рекомендуют периодически контролировать уровень калия в крови. Во время диализа не требуется отмена Эспиро, так как он не оказывает влияния на общее состояние и эффективность процедуры.
   

   Почечная недостаточность

3. С нарушениями работы печени. Коррекция первой дозы у таких пациентов не проводится. Необходимо регулярное и тщательное исследование крови для установления концентрации калия в крови. Анализ требуется проводить и пациентам с данным нарушением пожилого возраста.

При правильном применении лекарственного средства значительно снижается риск появления побочных эффектов и признаков передозировки.

Побочные действия и меры предосторожности

Эспиро требует контроля специалиста, так как требует не только регулярного проведения исследования крови, но также может вызывать нежелательные последствия.

Возможные негативные реакции и передозировка

Побочные эффекты затрагивают многие системы и органы. Так, реагировать могут:

• Лимфатическая система и кровь: эозинофилия.
• Эндокринная система: гипотиреоз.
• Система обмена веществ: гиперхолестеринемия, дегидратация, гиперкалиемия, гипонатриемия, гипертриглицеридемия.
• Нервная система: бессонница, обморочное состояние, головокружение, гипестезия, головная боль.
• Сердце: инфаркт, нарушение частоты сокращения миокарда, недостаточность левого желудочка, фибрилляция предсердия.
• 

  Тромбоз артерий нижних конечностей

  Сосуды: снижение артериального давления, тромбоз артерий ног.

• Дыхательная система: кашель или фарингит.
• ЖКТ: тошнота, сопровождающаяся рвотой, диарея, вздутие, запор.
• Кожный покров: зуд, повышенная потливость.
• Печень и желчевыводящие пути: холецистит.
• Соединительная и склетно-мышечная ткань: болезненные ощущения и судороги мышц спины и икр ног.
• Почки: нарушение работоспособности органов.
• Аллергические реакции: отеки и сыпь на коже.

У пациентов также могут наблюдаться:

• пиелонефрит;
• общее недомогание;
• астения;
• гинекомастия.

При приеме Эспиро случаев передозировки не выявлено. Но, по мнению специалистов, наиболее вероятным признаком передозировки может стать значительное снижение артериального давления. Для нормализации АД назначают поддерживающую терапию.

При развитии гиперкалиемии назначается стандартное лечение. При проведении гемодиализа действующее вещество препарата сохраняется в организме. По результатам исследований установлено, что эплеренон способен связываться с активированным углем.

Применение при беременности и для лечения детей

Данных об использовании препарата в период беременности нет. Эспиро следует назначать с осторожностью и только в случаях, когда польза для женщины значительно превышает возможный риск для малыша.

Также не существует данных о вероятности проникновения активного компонента в грудное молоко. Но, по утверждениям специалистов, проникновение эплеренона в большом количестве в организм малыша о, который находится на грудном вскармливании, вполне возможно.

Препарат противопоказан для лечения детей в возрасте до 18 лет. Это обусловлено тем, что данных о безопасности средства у специалистов нет.

Аналоги

При наличии противопоказаний или индивидуальной непереносимости компонентов препарата использование Эспиро невозможно. В этом случае врачи рекомендуют заменить его другим препаратом.

Структурные

Среди аналогов, схожих по составу, самыми популярными являются:

• Декриз. Препарат отпускается только по рецепту врача, так как имеет множество побочных эффектов. Используется при артериальной гипертензии в составе комплексной терапии.
• Инспра. Лекарственное средство имеет достаточно высокую стоимость. Цена за одну упаковку в зависимости от дозировки действующего компонента составляет от 1980 до 2530 рублей. Препарат также используется в комплексной терапии при инфаркте миокарда и недостаточности сердца. Требует наблюдения специалиста на протяжении периода терапии
• Эплепрес. Препарат выпускается в форме таблеток. Лекарство имеет множество противопоказаний и требует наблюдения специалиста.

Российские препараты со схожим действием

Российскими аналогами препарата, которые также не уступают по эффективности Эспиро, но имеют в основе другой активный компонент, являются:

1. Спиронолактон. Препарат на основе одноименного вещества. Является одним из недорогих средств, схожим по своему действию с Эспиро. Стоимость упаковки варьируется в пределах 40-75 рублей, в зависимости от дозировки активного компонента и количества таблеток.

   Используется при отеках на фоне недостаточности сердца, артериальной гипертензии и в предменструальном синдроме. Среди побочных явлений чаще всего наблюдается кожный зуд, сонливость, головокружения и головная боль.

2. Веро-Спиронолактон. Действующим веществом является спиронолактон. Назначается при наличии отеков, возникающих на фоне недостаточности сердца, гипертензии и цирроза печени. Перед использованием необходимо внимательно изучить инструкцию по применению, так как имеется множество противопоказаний и побочных явлений.
3. Верошпилактон. Стоимость одной упаковки составляет 70-250 рублей, в зависимости от дозировки активного вещества и количества таблеток. Может применяться для лечения детей в возрасте от трех лет.

Использовать данные лекарственные средства следует только после консультации специалиста, так как неправильное применение или повышенная дозировка становятся причиной возникновения побочных явлений и признаков передозировки.

Отзывы врачей и пациентов

Эспиро заслужил доверие врачей-кардиологов. Его наиболее часто рекомендуют в составе комплексной терапии после приступа инфаркта миокарда и при наличии сердечной недостаточности:

Несмотря на множество описанных в инструкции возможных побочных действий, на практике они возникают в исключительных случаях, поэтому препарат Эспиро заслужил также множество положительных отзывов пациентов:

Эспиро применяется при сердечной недостаточности и при терапии после перенесенного инфаркта. Препарат требует постоянного контроля показателей калия в плазме крови пациента и при превышении нормы его следует отменять. Несмотря на ряд побочных эффектов, средство пользуется популярностью у специалистов.

Признаки передозировки и побочные эффекты возникают в исключительных случаях, когда пациент не соблюдать дозировку или правила приема таблеток. Препарат помогает снять неприятные симптомы и не оказывает негативного влияния на работу различных систем и органов.