Инструкция по применению препарата Тулип® и его аналоги

Гиперхолестеринемия – это одна из наиболее частых причин развития тяжелых заболеваний сердца и сосудов. При нарушениях липидного баланса значительно повышаются показатели низкоплотных холестериновых фракций ЛПНП и ЛНОНП, которые и становятся причиной патологий в системе кровотока. Если низкохолестериновая диета не помогает восстановить липидный баланс, тогда врачи назначают гиполипидемические средства – статины, одним из которых является Тулип.

Общая информация о медикаменте

Тулип – один из наиболее распространенных представителей статинов третьего поколения. Он блокирует синтезирование молекул холестерола на первоначальном этапе в клетках печени, что приводит к снижению его концентрации в плазме крови. Нормализация липидного баланса позволяет снизить частоту возникновения приступов инфаркта и процент смертности от сердечной недостаточности.

Гиполипидемическое действие лекарственного средства направлено на угнетение ГМГ-КоА-редуктазы, которая синтезирует мевалонат. Медикаментозный препарат, как ингибирующее средство молекул фермента ГМГ-КоА-редуктазы, доктора назначают при сахарном диабете, семейной или приобретенной гиперхолестеринемии. МНН данного лекарства –Аторвастатин.

Форма выпуска и стоимость

Тулип выпускается в форме таблеток круглой формы, в пленочной оболочке, с дозировкой активно действующего компонента аторвастатина — 10, 20 или 40 мг:

• драже с дозировкой 10,0 мг — белого цвета, круглые, выпуклые с обеих сторон;
• драже 20,0/40,0 мг — это пилюли в пленке желтого оттенка, круглые, выпуклые с обеих сторон.

Таблетки упаковываются в блистеры из фольги и вкладываются в картонные пачки по 3, 6 или 9 блистеров.

Дозировка аторвастатина	Количество таблеток в упаковке	Средняя цена в Москве и области
10,0	90 шт.	549,00 — 630,00
20,0	90 шт.	930,00 — 1050,00
40,0	30 шт.	560,00 — 600,00
20,0	30 шт.	320,00 — 360,00
10,0	30 шт.	210,00 — 280,00

 Состав

В состав средства входят следующие компоненты:

• основной действующий компонент – аторвастатин;
• натриевая кроскармеллоза;
• лактоза;
• оксид молекул магния;
• диоксид коллоидного кремния;
• МЦК;
• стеарат молекул магния;
• гипромеллоза и полисорбат;
• титановый диоксид и тальк;
• макрогол и оксид молекул железа (желтый).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент в составе лекарства – аторвастатин, является ингибирующим средством для молекул ГМГ-КоА-редуктазы. Редуктаза отвечает за синтезирование мевалоновой кислоты, которая входит в состав стеролов. Молекулы холестерола и триглицериды — это составляющие липопротеидов очень низкой молекулярной плотности, которые соединяются в период синтезирования их в клетках печени.

Аторвастатин понижает концентрацию в крови молекул холестерина при помощи увеличения количества рецепторов ЛПВП, которые усиливают катаболизм низкомолекулярного холестерина, снижая его. Абсорбция аторвастатина в желудке – не более 2%.

98% лекарства всасывается при помощи отделов пищеварительного тракта. Медикамент имеет высокую степень абсорбции. Если принимать таблетки вместе с едой, тогда всасывание происходит медленнее, поэтому производители рекомендуют принимать лекарство через полчаса или час после еды.

Максимальная концентрация компонентов в сывороточной крови – 2-3 часа после приема препарата. Скорость всасывания лекарства зависит от принятой дозировки. Биологическая доступность – 14%, биодоступность в системе кровотока и ее активность в отношении подавления редуктазы — в пределах 30%.

Низкий процент биологической доступности зависит от метаболизма пищеварительного тракта, а также от активности клеток печени, через которые проходит препарат до того, как попасть в систему. 

Связывание с плазменными белками – 98,0%. Концентрация активного компонента в эритроцитах — не больше, чем 0,25 % (не оказывает действия на молекулы эритроцитов). Ингибирующее свойство редуктазы — в пределах 70%. Временной период воздействия на фермент от 20 до 30 часов.

Показатели воздействия на организм Тулипа:

• понижение ОХС — 25-45%;
• снижение холестериновой фракции ЛАНП – 40-65%;
• понижение АпоВ – 30-50%;
• понижение триглицеридов – 12-35%;
• повышение холестериновой фракции ЛПВП – 10-35%.

Период полувыведения аторвастатина составляет 13-14 часов. 90% лекарства выводится через кишечник, 10% – с уриной.

Показания к использованию в терапии и противопоказания

Показаниями для использования в терапии Тулипа служат такие патологии:

• гомозиготная и гетерозиготная гиперхолестеринемия генетического (наследственного) характера;
• гиперлипидемия смешенного типа по Фредриксону;
  

  Гиперлипидемия

• дисбеталипопротеинемия в комплексе с гипохолестериновой диетой;
• эндогенного характера гипертриглицеридемия 4 типа по Фредриксону в дополнение к специализированному питанию;
• детям с 10 до 18 лет с первичной гиперхолестеринемией, когда немедикаментозная терапия не проявляет положительных результатов.

Также Тулип назначают для профилактики:

• системного атеросклероза;
• тромбоза;
• при первичных и вторичных профилактических мероприятиях сосудистых патологий;
• ишемии сердечного органа;
• вторичная профилактика инфаркта миокарда и ишемического инсульта;
• злокачественной гипертензии;
• сахарного диабета 2 типа;
  

  Сахарный диабет 2 типа

• в возрасте старше 50-лети, независимо от пола, при высоких рисках развития сердечных патологий и заболеваний системы кровотока.

К категории абсолютных ограничений к применению Тулипа относятся:

• повышение АЛТ и АСТ в клетках печени больше, чем в 3 раза;
• болезни печени;
• непереносимость лактозы;
• глюкозная мальабсорбция;
• мышечные патологии.

Ограничен прием средства в период беременности у женщины, а также кормления младенца грудным молоком. Тулип проходит плацентарный барьер, что может навредить внутриутробному формированию плода. Женщинам в репродуктивном возрасте необходимо выбрать надежное средство контрацепции, чтобы не допустить зачатия.

Важно! Не применяется препарат до 18-летия без острой необходимости снижения холестерина медикаментозным путем. Лечение детей медикаментом рекомендовано проводить только в минимальной суточной дозировке от 5 до 10 мг.

Относительные ограничения в назначении Тулипа:

• гипертоническая болезнь;
• нарушения в эндокринных органах;
• болезни печени в легкой и средней форме;
• нарушения в метаболических процессах организма;
• геморрагический инсульт;
• нарушенная толерантность организма к глюкозе;
• инфекционные патологии и сепсис;
• оперативное вмешательство;
• травмы;
• неконтролируемая эпилепсия;
  

  Эпилепсия

• нарушения в электролитном балансе;
• хронический алкоголизм.

Инструкция по применению

Перед проведением курса терапии медикаментом пациент должен придерживаться гипохолестериновой диеты не меньше 1-2 месяцев. Таблетки лучше употреблять перед сном, так как основной синтез холестерола происходит ночью. Эффективность медпрепарата не зависит от времени приема пищи.

Первоначальная доза устанавливается доктором на основании показателей липидного профиля и может составлять от 10 до 20 мг в сутки. Дозировку Тулипа можно откорректировать спустя 2-4 недели после начала приема на основании результатов липидного спектра. Повышение дозировки до максимально допустимого уровня 80 мг в сутки можно спустя 1,5-2 месяца.

После понижения уровня холестерола в крови, дозировку медикамента корректируют в сторону понижения, и минимальную дозу 10 мг пациенту назначают в качестве поддерживающей терапии на протяжении 4-12 месяцев.

Инструкция по применению Тулипа указывает, что детям с генетической гиперхолестеринемией назначают таблетки с дозировкой 10 мг. Диагностику липидный спектром необходимо проводить каждый месяц, чтобы выявить степень понижения фракции ЛПНП и ОХС. При восстановлении показателей холестерина детям отменяют статины.

При патологиях почек корректировку дозировки Тулипа не проводят. Пациентам в пожилом возрасте (старше 70 лет) и с хроническим алкоголизмом, необходимо корректировать дозу на основании показателей липидограммы, а также на основании результатов печеночных проб.

Побочные проявления

Возможные негативные реакции организма на прием Тулипа:

Системы	Побочные реакции
Органов чувств	снижение зрения; шумы в ушах и снижение качества слуха.
Нервная	болезненность и кружение в голове; нефропатия; бессонница и сонливость; астения; нарушение памяти.
Опорно-двигательная	суставная боль и спазмы мышц; миалгия и артралгия; миастения и болезненность в шейных отделах спины; миопатия и рабдомиолиз; миозит.
Пищеварительная	нарушение дефекации — понос, запор; болезненность в желудке и в абдоминальной области; панкреатит и пищевая желтуха; повышение индекса трансаминаз и патологии в печени.
Кроветворения	тромбоцитопения
Кожа	кожный зуд и сыпь; отечность лица и конечностей; крапивница; эритема.
Метаболизма	повышение или понижение глюкозы в составе крови; колебания артериального давления.
Дыхания	назофарингит; болезненность горла; носовые кровотечения.
Общие негативные реакции	усталость; импотенция; отечность ног и рук; повышение веса; гипертермия; недостаточность почек и печени.

Важно учитывать взаимодействие Тулипа с другими медикаментами:

• антацидные медпрепараты понижают концентрацию Тулипа в системе кровотока на 35 %;
• при лечении Варфарином необходимо систематически проверять состояние крови методом коагулограммы;
• при приеме с Дигоксином есть риск развития патологий миокарда и нарушений в системе кровотока;
• антибиотики группы эритромицинов и кларитромицинов, увеличивают плазменную концентрацию статина;
• ингибирующие средства протеазы повышают концентрацию медикамента;
• одновременная терапия статином и оральными контрацептивами, может привести к повышению на 30% концентрации AUC;
• разрешен совместный прием гормонозаместительных препаратов и аторвастатина.

Аналоги

Аналоги Тулипа на основании активного компонента нового поколения аторвастатина:

1. Липримар – препарат, который является лидером среди статинов третьего поколения по эффективности. Имеет минимальное побочное действие на организм.
2. Аторис – медикамент, который назначают при лечении первичной гиперхолестеринемии, а также в профилактических мероприятиях инфарктов и инсультов.
3. Липофорд – индийский медикамент, который часто назначают при семейной гиперхолестеринемии 2А и 2В типа.
4. Аторвастатин – российский аналог, который не уступает по эффективности Тулипу.
5. Торвакард – эффективный препарат при нарушениях в деятельности сердечного органа и коронарной недостаточности.

Отзывы врачей и пациентов

Преимущественно положительно отзываются о результатах терапии Тулипом кардиологи:

Отзывы пациентов о Тулипе также  положительные:

Использование в терапии Тулипа уменьшает риски развития осложненной формы атеросклероза и сердечной ишемии, а также снижает риск летального исхода пациентов при инсульте и инфаркте.