Недорогие аналоги и заменители Дифлюкана®: ТОП эффективных препаратов

В этиологии инфекционных заболеваний грибы занимают свою отдельную нишу. Грибковые заболевания не представляют для человека смертельной опасности, как вирусы или бактерии, однако значительно снижают качество жизни пациента, зачастую становясь причиной развития хронических болезней. Наиболее распространенной причиной развития грибковых заболеваний являются грибы рода Candida. Несмотря на то, что кандиды являются представителями нормальной микрофлоры человека, при нарушении гомеостаза они приобретают патогенные свойства.

Для кандиды характерно повреждение как внутренних, так и наружных органов. И если эндогенная патология развивается на фоне выраженного иммунодефицита, то экзогенные заболевания – явление достаточно распространенное. Внешне это проявляется белыми выделениями на слизистых оболочках глаз, ротовой полости и половых органов, которые сопровождаются зудом и болевым синдромом. Это приводит к снижению трудоспособности человека, сексуальной дисфункции, а также появлению болевого синдрома во время акта мочеиспускания.

Лечение кандидоза, или более популярное название «молочницы», – сложный процесс, состоящий из 2 основных компонентов – снижение грибковой активности и восстановление макроорганизма. Для первой цели были разработаны противогрибковые препараты, одним из которых является Дифлюкан. Однако его высокая стоимость заставляет искать аналоги, которые были бы дешевле, но не менее эффективными.

Формы выпуска, структурные аналоги, цены

Дифлюкан на территории Российской Федерации выпускается в следующих формах:

1. Капсулы, 50 мг. По 7 шт. в блистере.
2. Капсулы, 100 мг. По 7 шт. в пластинке.
3. Капсулы, 150 мг. По 7 шт. в блистере.
4. Раствор для внутривенных инъекций, 2 мг/мл. По 25, 50, 100, 150 или 200 мл раствора во флаконе.
5. Порошок для приготовления суспензии для перорального приема, 50 мг/5 мл или 200 мг/ 5 мл.

Наиболее дешевые препараты с флуконазолом

Дифлюкан является наиболее дорогим препаратом группы, более дешевые аналоги имеют то же действие и эффективность. Ниже представлен список препаратов, которые являются аналогами Дифлюкана по своему составу, однако стоят существенно дешевле:

• Диафлу;
• Дифлазон;
• Дифлюзол;
• Кандизол;
• Медофлюксон;
• Микомакс;
• Микосист;
  

  Дженерики Дифлюкана

• Тиерлит;
• Флезамед;
• Флузид;
• Флузон;
• Флукоаар;
• Флуконаз;
• Флуконазол;
• Флуконорм;
• Флунол;
• Флюзак;
• Флюкозид;
• Флюкорик;
• Форкан;
• Фуцис.

Механизм действия заключается в угнетении 14-альфа-ланостерол-деметилирования, которое, в свою очередь, препятствует нормальному синтезу эргостерола кандид. Опосредованное взаимодействие с ферментами цитохрома Р450 позволяет дестабилизировать клеточную стенку грибов и снизить их патогенную активность.

Особенностью флуконазола является способность угнетать систему цитохрома Р450 исключительно грибковой флоры, не нанося ущерба макроорганизму носителя. Флуконазол обладает широким диапазоном чувствительности к наиболее распространенным видам Candida, за исключением Candida Krusei, которая резистентна к действию медикамента.Существует прямая зависимость между дозой препарата и выраженностью терапевтического эффекта, которая проявляется как в лабораторных, так и в клинических исследованиях.

Флуконазол обладает высоким уровнем биодоступности как при пероральном, так и при внутривенном введении. При этом стоит отметить, что высокая концентрация сохраняется даже при условии введения в первый день двойной дозы медикамента. При наружном применении максимальная концентрация вещества наблюдается в роговом слое эпидермиса и способна сохранятся в прежнем количестве даже после прекращения терапии. В ногтях флуконазол сохраняется до 6 месяцев. Метаболизируется лекарственное вещество лишь частично, около 90% выводится почками в неизмененном виде.

Показаниями к назначению препаратов флуконазола является подтвержденный диагноз кандидоза. Противопоказанием к назначению флуконазола является, прежде всего, гиперчувствительность к нему и другим компонентам, входящим в состав медикаментозных средств. Также, ввиду воздействия на цитохром Р450 и его ферменты, существует перечень препаратов, которые противопоказаны к одновременному приему с флуконазолом, так как они не только усиливают его гепатотоксичность, но и продлевают интервал QT на фоне противоаритмической терапии.

Дозировка лекарства для взрослых составляет 150 мг для разового приема. Детям от 12 до 17 лет назначается взрослая доза, для более младшего возраста рекомендуемые дозировки не устанавливались. Препарат полностью противопоказан беременным, так как приводит к сильному тератогенному эффекту, который сопровождается развитием пороков, несовместимых с жизнью ребенка.

Наиболее частыми побочными реакциями, возникающими на фоне приема препаратов флуконазола, в частности Дифлюкана, являются аллергические проявления, диспепсические расстройства, а также увеличение уровня трансаминаз как следствие воздействия на цитохромную систему печени.

Дешевые препараты с итраконазолом

Медикаменты, содержащие итраконазол, — это более дешевые и эффективные аналоги Дифлюкана от молочницы. На современном фармацевтическом рынке представлено много препаратом, действующим веществом которых является итраконазол:

• Изол;
• Иконазол;
• Итразол;
• Итраксон;
• Итраконазол-Ратиофарм;
• Итрал;
• Итрасин;
• Итрунгар;
• Метрикс;
• Микокур;
• Микостоп;
• Орунгал;
• Орунзол;
• Спорагал;
• Спораксол;
• Триоксал;
• Фунит;
• Эсзол.

Активное вещество

Итраконазол – это синтетический противогрибковый препарат из группы триазолов. Механизм его действия практически аналогичен Дифлюкану, он также угнетает синтез эргостерола клеточной стенки грибов, однако происходит это путем влияния на ланостериндиметилазу – фермент, регулируемый цитохромом Р450. Чувствительность итраконазола гораздо выше, чем у Дифлюкана. Помимо патогенного влияния на Сandida (включая Candida Krusei), препараты этой группы снижают активность криптококков, аспергилл, гистоплазмы, паракокков, кладоспор и бластомиков, а также некоторые другие микроорганизмы.

Максимальная активность лекарства достигается после приема пищи, в отличие от флуконазола, прием и биодоступность которого не зависят от этого. Максимальная концентрация наступает примерно через 3-4 часа после однократного приема. В случае длительного приема стабильной концентрации удается достигнуть лишь после первой недели. В плазме крови препарат практически полностью связывается с белковыми клетками.

Особенностью итраконазола является его распределение в тканях организма. Так органами, которые способны накопить максимальное количество вещества, являются легкие, почки, печень, кости, желудок, селезенка и скелетные мышцы. Также отмечается повышение концентрации лекарственного средства в тканях, богатых кератином. После четырехнедельного курса лечения концентрация итраконазола сохраняется в течении 1-2 недель. Итраконазол метаболизируетсяв печени, и лишь 0,03% выводится в неизмененном виде с мочой.

Важно помнить, что у пациентов с печеночной, почечной недостаточностью, а также с имуннодефицитом, биодоступность может снижаться.

Показания и ограничения

Показания к применению препаратов Итраконазола следующие:

• вульвовагинальный кандидоз;
• хронический рецидивирующий грибковый вульвовагинит;
• микоз кожи;
• онихомикоз;
• системные микозы;
• системный аспергилез;
• кандидоз;
• криптококоз;
• гистоплазмоз;
• споротрихоз;
• бластомикоз.

При кандидозе полости рта дозировка составит 0,1 г в сутки в течение 15 дней, при вульвовагинальном кандидозе его назначают в дозировке 0,2 г дважды в день. В случае печеночной недостаточности и синдрома иммунодефицита человека необходимо будет увеличить дозу.

Побочными эффекты во время приема итраконазола могут проявляться расстройствами со стороны органов центральной нервной системы, гепатобилиарной системы, желудочно-кишечного тракта. Также возможны аллергические реакции в виде ангионевротического отека, крапивницы и др.

Противопоказанием к приему Итраконазола может быть только гиперчувствительность к действующему веществу и компонентам препаратов. Во время беременности лекарственное средство назначают лишь при системных микозах, в случаях, когда польза превышает риск. Рекомендуется использоваться контрацептивы женщинам репродуктивного возраста на всем протяжении лечения.

Данные о применении Итраконазола в педиатрической практике отсутствуют, поэтому применение его следует проводить при учете риска/пользы. Запрещено лечение Итраконазолом одновременно с терфенадином, астемизолом, цизапридом, триазоламом, так как при этом наблюдаются нарушения ритма сердца.

Наиболее эффективные заменители с вориконазолом

Вориконазол является еще одним представителем триазольных противогрибковых средств. Ниже представлен список препаратов содержащих Вориканазол:

• Вифенд;
• Воризол;
• Вориказ;
• Вориканазол-Виста;
• Воритаб;
• Риконред;

Подобно Дифлюкану он участвует в реакциях диметилирования 14-альфа-ланостерола, что приводит к нарушению цепи синтеза эргостерола клеточной структуры грибов. Несмотря на то, что фармакодинамика флуконазола и вориконазола похожи, остальные их свойства имеют ряд отличий. Первое, и, пожалуй, самое важное, заключается в терапевтическом эффекте. Вориконазол имеет значительно более выраженный клинический эффект и используется в случаях, когда флуконазол оказался неэффективным.

Вторая особенность заключается в том, что не существует выраженной зависимости между полученной дозой и клинической эффективностью. Однако фармакокинетика препарата становится непредсказуемой ввиду его активного метаболизма в клетках гепатобилиарной системы. Асборбция Вориконазола происходит в клетках желудочно-кишечного тракта, преимущественно в двенадцатиперстной кишке.

После перорального приема максимальная концентрация достигается через 1-2 часа при биодоступности в 96%. Системный прием Вориконазола с жирной пищей снижает его биодоступность практически на 40%. Метаболизация происходит при участии изоферментов CYP2C19, CYP2C9, CYP3A4, а также цитохрома Р450.

Вориконазол показан пациентам при алогенной трансплантации костного мозга для профилактики осложнений, связанных с риском инвазии грибковой инфекции. Он используется для лечения аспергилеза, кандидемии, тяжелых кандидозов (включая резистентных к флуконазолу штаммов). Для пациентов с прогрессирующими инфекционными заболеваниями и угрожающими жизни инфекциями препарат используется в качестве стартового.

Помимо гиперчувствительности к активному компоненту, противопоказанием к приему вориконазолосодержащих средств является их одновременное применение с субстратами CYP3A4, препаратами зверобоя, алкалоидами спорыньи. Одновременный прием Вориконазола с фенобарбиталом и карбамазепином снижает противогрибковые свойства медикамента.

Препарат не следует назначать детям младше двух лет, ввиду отсутствия данных о безопасности.

Важно помнить о том, что длительный прием препарата может вызывать тяжелые нарушения в работе печени, а также поражение органов зрения. Поэтому прием следует проводить под пристальным контролем лечащего врача.

Дозировка препарата для детей и взрослых производится согласно специальной таблице с учетом вводимой дозы и массы тела пациента.

Важно помнить, что несмотря на высокую эффективность, Вориканазол является, скорее, не аналогом, а препаратом резерва для избавления от молочницы. При этом Дифлюкан будет более дешевым средством.

Отзывы врачей и пациентов о выборе Дифлюкана и его аналогов

Подводя итоги, стоит отметить, что Дифлюкан является эффективным средством для борьбы с молочницей, но ввиду высокой стоимости проигрывает отечественным аналогам. Также минусом Дифлюкана является относительная резистентность некоторых штаммов грибов к активному компоненту. Таким образом, пациенту и врачу необходимо осуществлять подбор препарата с учетом его клинического эффекта и платежеспособности.