Механизм действия, состав и применение Гепарина

Гепарин представляет собой препарат, оказывающий воздействие на свертываемость крови и являющийся частью антисвертывающей системы организма человека. Это вещество имеет несколько лекарственных форм: мази, гели и раствор для проведения инъекций. В таблетках средство не выпускают.

Использование в медицине данного препарата очень распространено, показания к назначению различны, но все они связаны с нормализацией функционирования кровесвертывающей системы крови. Рассмотрим действие медикамента Гепарин, особенности использования каждой его формы, длительность курса терапии, меры предосторожности.

Что представляет собой вещество?

Гепарин сегодня широко применяется в разных сферах медицины, а впервые вещество было открыто в 1916 году Джейном Маклином. Благодаря исследованиям этого студента, появилось эффективное лекарство, способное оказывать влияние на свертывающие способности крови.

Действие гепарина основано на механизме, блокирующем биосинтез тромбина, а также уменьшении агрегации составляющих крови – тромбоцитов. Кроме антикоагулирующего воздействия, лекарство влияет на гиалуронидазу, которая принимает непосредственное участие в регуляции проницаемости тканей. Медикамент способен растворять кровяные сгустки, помогает улучшить кровоток во всей сердечно-сосудистой системе.

При введении гепарина в организм человека медики фиксируют уменьшение показателей холестерина, который является составляющим бета-липопротеидов. Помимо этого, лекарство нормализует состояние липемической плазмы. Во время процесса расщепления жиров наблюдается снижение объема липидов в крови, а также выведение хиломикронов. В качестве гипохолестеринемического препарата Гепарин не применяется, поскольку способен вызвать массивные кровотечения.

Еще одним плюсом Гепарина считается его иммуносупрессивное свойство. Гепарин способен подавлять реакции, вызванные взаимодействием иммунных клеток типа Т и В. Такая особенность позволяет активно применять средство при заболеваниях аутоиммунного характера, таких как гломерулонефрит, анемия гемолитического типа (снижение гемоглобина по причине усиленного распада эритроцитов).

При трансплантации внутренних органов препарат используется с целью предотвращения криза, вызванного отторжением тканей.

Существует классификация гепаринов, которая предполагает разделение на антикоагулянты и антиагреганты. Первые останавливают ферментарные процессы, приводящие к появлению фибрина, а вторые препятствуют формированию тромбоцитарных сгустков. Препараты гепарина представлены в таблице (Табл. 1)

Таблица 1 – Классификация гепаринов

Гепарин и производные вещества	Антагонисты витамина К	Ингибиторы селективного свойства Ха	Прямые ингибиторы тромбина
Гепарин. Эноксапарин. Парнапарин. Антитромбин 3. Сулодексид. Далтепарин. Бемипарин.	Варфарин Фениндион Аценокумарол	Фондапаринукс Апиксабан Ривароксабан	Дабигатрана Бивалирудин

Инъекционная форма препарата

Каждая из разновидностей медикамента назначается при определенных недугах. Препарат Гепарин относится к группе антикоагулянтов прямого действия. Свойства лекарства – антитромботические.

Наиболее распространено инъекционное применение препарата Гепарин. Состав раствора, изготовленного для проведения инъекций, основан на гепарине натрия. В качестве вспомогательных элементов присутствуют: натрия хлорид, вода для инъекций, а также бензиловый спирт.

Быстрота наступления противосвертывающего эффекта напрямую зависит от способа введения лекарства, но в любом случае, продолжается это влияние недолго:

• При введении лекарства в вену пациента реакция на действующее вещество фиксируется мгновенная, но ее продолжительность всего 5 часов.
• Во время введения препарата в мышечную ткань, в том числе живота, активность Гепарина наблюдается лишь по прошествии 15-30 минут, а ее длительность около 6 часов.
• Введение средства подкожным методом вызывает эффект только спустя 40-60 минут, но продолжается он долго, примерно 12 часов.

Поскольку действие препарата при мышечном и подкожном введении длится дольше, то именно эта методика используется медиками чаще всего, в отличие от венозного введения, даже несмотря на то, что гипокоагуляция становится более заметной только во время введения лекарства внутривенно.

Внутривенное введение

Использование инъекций строго контролируется врачом. Если необходимо лечить тромбоз артериальной или венозной формы, то назначается непрерывное внутривенное введение раствора капельным способом в течение нескольких суток. Если у пациента присутствуют противопоказания к данной методике введения, то доктор принимает решение о внутримышечном или подкожном виде инъекций.

Когда назначают Гепарин в виде раствора для инъекций внутривенно и внутримышечно:

• 

  Антитромбиновое и антиагрегационное действие Гепарина

  эмболия периферических артерий, которая обычно сопутствует пороку сердца митральной формы;

• тромбоз вен нижних конечностей и почек;
• все формы коагулопатии потребления;
• закупорка артерий, расположенных в легких, а также их ветвей кровяными сгустками;
• наличие микротромбов;
• осложнения, вызванные тромбоэмболией, проявляющиеся в виде мерцательной аритмии;
• расстройство микроциркуляции крови, возникшее на фоне гломерулонефрита, гемолитико-уретического синдрома или форсированного диуреза;
• коронарный синдром острого течения, при отсутствии стойкой формы подъема сегмента SТ, в показаниях ЭКГ.

Инфаркт миокарда тоже нередко становится показанием к применению Гепарина, только в случаях завышения сегмента SТ, выявленного в расшифровке кардиограммы. После хирургического вмешательства или во время этого процесса раствор Гепарин вводят внутривенно или через артерию. Далее определенный промежуток времени после операции, инъекции производят капельным методом внутривенно.

В лечении заболеваний офтальмологического характера тоже часто применяется Гепарин, его используют при острой закупорке просвета сосудов сетчатки или при дистрофических поражениях внутренней части этой оболочки. Способ ведения обычно внутривенный на первом этапе терапии, а затем применяют внутримышечные инъекции.

Уколы в живот

Отдельно стоит отметить применение этого препарата для введения раствора в живот. Этот способ использования нередок и многие не понимают, почему уколы ставят именно в эту зону. Уколы в живот ставят обычно инсулиновым шприцем, на котором тонкая игла, что делает эту процедуру безболезненной. Нередко такие манипуляции проводят больные самостоятельно в домашних условиях, для чего разработано специально приспособление, помогающее сделать инъекцию.

Когда показаны инъекции Гепарина в живот:

• Эмболия и тромбообразование, затрагивающие артерии, расположенные в области головного мозга и глаз.
• В виде профилактики образования тромбов, а также эмболии в зоне легких. Подобные состояния нередко спровоцированы предшествующей операцией.
• Коронарный синдром в острой стадии.
• Нефриты.
• Гломерулонефриты.
• Аритмии разных типов.
• Ревматизм.
• Стенокардия нестабильного течения.
• Порок сердца.
• Мерцание предсердий, что зачастую приводит к развитию эмболии.
• В процедуре переливания крови сразу, от донора в вену больного.
• Расстройство циркуляции крови в почечном отделе.
• Астма.

Уколы с Гепарином буквально спасают некоторых людей от серьезных и смертельных патологий, а также позволяют снизить проявления или полностью устранить симптомы тяжелых недугов. В некоторых случаях данный препарат полностью исцеляет пациента от названных заболеваний.

Местные формы

Другие формы выпуска Гепарина — гели и мази для использования наружно тоже применяются довольно часто. Назначают подобное лечение для:

• снятия воспалительного процесса в тканях;
• усиления микроциркуляции крови;
• препятствия тромбообразованию;
• стабилизации обмена веществ.

Входящие в состав геля Гепарина вещества более разнообразны. Главным компонентом является гепарин натрия, а дополнительными – этиловый спирт ректификованный, изготовленный из пищевого сырья, часть диметилсульфоксида, а также пропиленгликоля, лавандовое масло и метилпарабен, очищенная вода и диэтаноламин. Если речь идет о мази, то она состоит из Гепарина натрия с анестезином.

Гепарин для наружного применения назначается при таких патологиях:

1. Геморрой наружного типа.
2. Мастит поверхностного течения.
3. Воспалительный процесс в геморроидальных венах, вызванный родовой деятельностью.
4. Тромбофлебит, протекающий в поверхностных сосудах.
5. Трофические язвы нижних конечностей.
6. Гематомы подкожные.
7. Травмы кожного покрова без открытых ран.
8. Ушибы и другие повреждения мышечной ткани, а также сухожилий.

В отличие от раствора для внутреннего введения, мазь и гель Гепарин можно применять в домашних условиях. Если же необходимо делать уколы препарата, то их колют только в условиях стационара медицинские работники.

Дозировка средства для наружного использования рассчитывается исходя из нормы в 1 мг средства на зону кожи в 3 квадратных сантиметра. После нанесения мазь или гель надо разгладить по поверхности кожи и слегка помассировать этот участок. Процедуру нужно проводить не менее 2-3 раз за день.

В случае применения лекарства в виде ректальных тампонов, а также бязевых прокладок, то препарат рекомендуется накладывать точно на узлы геморроя и фиксировать марлевой повязкой. Продолжительность такой терапии зависит от многих факторов и определяется лечащим врачом.

Меры предосторожности

Широкое применение препарата обусловлено его активным действием, а также минимумом побочных эффектов. Однако это справедливо лишь при правильном применении лекарства и учете всех ограничений.

Абсолютные и относительные запреты

Противопоказания:

• непереносимость некоторых составляющих препарата;
• болезнь Грегуара;
• кровотечения, вызванные разными патологиями (если использование средства не связано с риском для пациента, то это ограничение в расчет не берется);
• диатез геморрагического типа и болезни, вызывающие недостаточную свертываемость крови;
• гепарин-индуцированная тромбоцитопения;
• бактериальный эндокардит подростковой формы;
• лейкоз;
• повреждения черепно-мозгового типа;
• высокая степень проницаемости стенок сосудов;
• заболевания центральной нервной системы;
• выпячивание стенки сердца в зоне ее истончения патологической природы;
• некоторые болезни печени;
• анемия гипопластического, а также апластического типа;
• период грудного вскармливания.

Если говорить о патологиях печени, то только наиболее тяжелые из них являются прямым противопоказанием к применению Гепарина. Такие заболевания характеризуются расстройством белково-синтетического функционирования органа.

Есть еще ряд ограничений, которые принято считать временными. Период менструации у женщин, первое время после родоразрешения и хирургические вмешательства в области головного, а также спинного мозга больного. Детям Гепарин разрешен, но только под тщательным контролем врача.

Негативные последствия

Побочные действия могут быть такими:

• Аллергия.
• Проявления остеопороза.
• Расстройство работы желудочно-кишечного тракта.
• Головные боли, чаще типа мигрени.
• Понос.
• Кровотечения.
• Гипертермия.
• Нарушение деятельности почечного отдела организма.

Побочные действия обычно появляются по причине длительного использования препарата или его бесконтрольного применения. Чтобы снизить вероятность таких негативных реакций, надо строго следовать рекомендациям доктора насчет дозировок средства.

Назначение при беременности

Многих женщин, ожидающих рождения ребенка, пугает, что врач прописал им Гепарин. Однако противопоказаний к применению этого лекарства беременными пациентами нет. В этот нелегкий период у многих будущих мам наблюдается увеличение вязкости крови. Повышение уровня тромбоцитов ведет к этой проблеме.

Исследования показали, что данное вещество не способно проникать через плаценту, а значит, безопасно для плода.

Отличие в использовании Гепарина обычными больными и беременными заключается в дозировке. Женщинам, ожидающим малыша, назначается меньшее количество препарата. Масса тела больной тоже играет большую роль в расчете дозы.

Лечение беременных Гепарином строго контролируется врачом. Обычно такие инъекции проводят в условиях стационара. Дополнительно пациентке назначаются обследования, с помощью которых медики контролируют ее состояние и здоровье ребенка в утробе – УЗИ с допплером.

Особенности использования

Во время терапии Гепарином необходимо постоянно исследовать кровь на показатели ее гемокоагуляции. Коагулограмму делают сразу после хирургического вмешательства и в первые 7 дней после начала лечения. Оптимальное проведение таких диагностических мероприятий составляет 1 раз за 3 дня. Если введение лекарства фракционное, то анализировать показатели крови надо непосредственно перед уколом.

Нельзя прерывать курс терапии Гепарином резко, поскольку это может спровоцировать повышение тромбообразования. Дозировку препарата снижают постепенно, параллельно подключая использование антикоагулянтов непрямого действия. Возможность внутримышечных уколов Гепарина существует, но на деле применяется редко, так как такие инъекции оставляют после себя большие синяки.

Отзывы пациентов

Оценить эффективность лекарства помогут многочисленные отзывы пациентов. Рассмотрим наиболее показательные из них:

Повышенная вязкость крови провоцирует появление тромбов, а те, в свою очередь, могут вызвать инсульт, инфаркт и другие смертельно-опасные патологии. Гепарин отличное средство, способное улучшить состояние крови и разжижить ее. Правильное использование лекарства позволяет снизить вероятность развития побочных реакций организма. Соблюдение назначенных дозировок помогает восстановиться самочувствию больного быстрее.